Design and optimization of pyrazinecarboxamide-based inhibitors of diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) leading to a clinical candidate dimethylpyrazinecarboxamide phenylcyclohexylacetic acid (AZD7687).

Barlind, Jonas G; Bauer, Udo A; Birch, Alan M; Birtles, Susan; Buckett, Linda K; Butlin, Roger J; Davies, Robert D M; Eriksson, Jan W; Hammond, Clare D; Hovland, Ragnar; Johannesson, Petra; Johansson, Magnus J; Kemmitt, Paul D; Lindmark, Bo T; Morentin Gutierrez, Pablo; Noeske, Tobias A; Nordin, Andreas; O'Donnell, Charles J; Petersson, Annika U; Redzic, Alma; Turnbull, Andrew V; Vinblad, Johanna

Barlind, Jonas G; Bauer, Udo A; Birch, Alan M; Birtles, Susan; Buckett, Linda K; Butlin, Roger J; Davies, Robert D M; Eriksson, Jan W; Hammond, Clare D; Hovland, Ragnar; Johannesson, Petra; Johansson, Magnus J; Kemmitt, Paul D; Lindmark, Bo T; Morentin Gutierrez, Pablo; Noeske, Tobias A; Nordin, Andreas; O'Donnell, Charles J; Petersson, Annika U; Redzic, Alma; Turnbull, Andrew V; Vinblad, Johanna.

Afiliação

Barlind JG; Cardiovascular and Gastrointestinal Innovative Medicines Unit Mölndal, AstraZeneca R&D, S-431 83 Mölndal, Sweden.

J Med Chem ; 55(23): 10610-29, 2012 Dec 13.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-23116186

Assuntos

Acetatos/química; Diacilglicerol O-Aciltransferase/antagonistas & inibidores; Inibidores Enzimáticos/química; Pirazinas/química; Acetatos/farmacocinética; Acetatos/farmacologia; Animais; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Inibidores Enzimáticos/farmacocinética; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Humanos; Espectroscopia de Ressonância Magnética; Pirazinas/farmacocinética; Pirazinas/farmacologia; Ratos; Solubilidade

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Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazinas / Inibidores Enzimáticos / Diacilglicerol O-Aciltransferase / Acetatos Idioma: En Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Suécia

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