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Structural studies unravel the active conformation of apo RORγt nuclear receptor and a common inverse agonism of two diverse classes of RORγt inhibitors.
Li, Xiang; Anderson, Marie; Collin, Delphine; Muegge, Ingo; Wan, John; Brennan, Debra; Kugler, Stanley; Terenzio, Donna; Kennedy, Charles; Lin, Siqi; Labadia, Mark E; Cook, Brian; Hughes, Robert; Farrow, Neil A.
Afiliação
  • Li X; Departments of Small Molecule Discovery Research, Ridgefield, Connecticut 06877-0368. Electronic address: xiang.li@boehringer-ingelheim.com.
  • Anderson M; Departments of Small Molecule Discovery Research, Ridgefield, Connecticut 06877-0368.
  • Collin D; Departments of Small Molecule Discovery Research, Ridgefield, Connecticut 06877-0368.
  • Muegge I; Departments of Small Molecule Discovery Research, Ridgefield, Connecticut 06877-0368.
  • Wan J; Departments of Small Molecule Discovery Research, Ridgefield, Connecticut 06877-0368.
  • Brennan D; Departments of Small Molecule Discovery Research, Ridgefield, Connecticut 06877-0368.
  • Kugler S; Departments of Small Molecule Discovery Research, Ridgefield, Connecticut 06877-0368.
  • Terenzio D; Departments of Small Molecule Discovery Research, Ridgefield, Connecticut 06877-0368.
  • Kennedy C; Departments of Small Molecule Discovery Research, Ridgefield, Connecticut 06877-0368.
  • Lin S; Departments of Small Molecule Discovery Research, Ridgefield, Connecticut 06877-0368.
  • Labadia ME; Immunology and Respiratory Diseases, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., Ridgefield, Connecticut 06877-0368.
  • Cook B; Departments of Small Molecule Discovery Research, Ridgefield, Connecticut 06877-0368.
  • Hughes R; Departments of Small Molecule Discovery Research, Ridgefield, Connecticut 06877-0368.
  • Farrow NA; Departments of Small Molecule Discovery Research, Ridgefield, Connecticut 06877-0368.
J Biol Chem ; 292(28): 11618-11630, 2017 07 14.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-28546429
Assuntos
Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia; Agonismo Inverso de Drogas; Modelos Moleculares; Membro 3 do Grupo F da Subfamília 1 de Receptores Nucleares/antagonistas & inibidores; Anti-Inflamatórios não Esteroides/química; Anti-Inflamatórios não Esteroides/metabolismo; Apoproteínas/antagonistas & inibidores; Apoproteínas/química; Apoproteínas/genética; Apoproteínas/metabolismo; Sítios de Ligação; Ligação Competitiva; Células Cultivadas; Genes Reporter/efeitos dos fármacos; Células HEK293; Humanos; Interleucina-17/antagonistas & inibidores; Interleucina-17/metabolismo; Ligantes; Conformação Molecular; Membro 3 do Grupo F da Subfamília 1 de Receptores Nucleares/química; Membro 3 do Grupo F da Subfamília 1 de Receptores Nucleares/genética; Membro 3 do Grupo F da Subfamília 1 de Receptores Nucleares/metabolismo; Fragmentos de Peptídeos/antagonistas & inibidores; Fragmentos de Peptídeos/química; Fragmentos de Peptídeos/genética; Fragmentos de Peptídeos/metabolismo; Fenilalanina/análogos & derivados; Fenilalanina/química; Fenilalanina/metabolismo; Fenilalanina/farmacologia; Compostos de Fenilureia/química; Compostos de Fenilureia/metabolismo; Compostos de Fenilureia/farmacologia; Conformação Proteica; Domínios e Motivos de Interação entre Proteínas; Redobramento de Proteína; Estabilidade Proteica; Proteínas Recombinantes de Fusão/química; Proteínas Recombinantes de Fusão/metabolismo; Células Th17/efeitos dos fármacos; Células Th17/metabolismo
Palavras-chave

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Modelos Moleculares / Anti-Inflamatórios não Esteroides / Agonismo Inverso de Drogas / Membro 3 do Grupo F da Subfamília 1 de Receptores Nucleares Idioma: En Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article

Texto completo: 1 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Modelos Moleculares / Anti-Inflamatórios não Esteroides / Agonismo Inverso de Drogas / Membro 3 do Grupo F da Subfamília 1 de Receptores Nucleares Idioma: En Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article