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Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-30803972

RESUMO

We compared the activity of the integrase inhibitor bictegravir against HIV-1 and HIV-2 using a culture-based, single-cycle assay. Values of 50% effective concentrations ranged from 1.2 to 2.5 nM for 9 HIV-1 isolates and 1.4 to 5.6 nM for 15 HIV-2 isolates. HIV-2 integrase mutants G140S/Q148R and G140S/Q148H were 34- and 110-fold resistant to bictegravir, respectively; other resistance-associated mutations conferred ≤5-fold changes in bictegravir susceptibility. Our findings indicate that bictegravir-based antiretroviral therapy should be evaluated in HIV-2-infected individuals.


Assuntos
Fármacos Anti-HIV/farmacologia , Inibidores de Integrase de HIV/farmacologia , HIV-1/efeitos dos fármacos , HIV-2/efeitos dos fármacos , Compostos Heterocíclicos de 4 ou mais Anéis/farmacologia , Amidas , Farmacorresistência Viral , Células HeLa , Compostos Heterocíclicos com 3 Anéis , Humanos , Piperazinas , Piridonas
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