RESUMO
Maraviroc es un antagonista selectivo y lentamentereversible del correceptor CCR5 que ha mostrado unapotente actividad antiviral in vitro frente a un amplio rango de aislados clínicos del VIH, incluidas las cepasmultirresistentes a las 4 clases de fármacosantirretrovirales preexistentes. Maraviroc es activo frente a poblaciones del VIH que sólo utilizan el correceptor CCR5 para entrar en la célula, y no ha demostrado actividad significativa en el tratamiento de poblaciones virales que utilizan el correceptor CXCR4. El mecanismo de acción de maraviroc, no competitivo con el de otros fármacos antirretrovirales, y la ausencia de resistencia cruzada con el resto de familias de éstos han propiciado que maraviroc sea un fármaco posicionado para uso en terapia antirretroviral de rescate. Sin embargo, la excelente tolerancia de maraviroc, comparable con la del placebo en los ensayos clínicos en fase 3, su seguridad y su favorable perfil de interacciones farmacológicas con otros fármacoscomúnmente usados en pacientes infectados por el VIHcon comorbilidades hacen vislumbrar otros escenarios enlos que el uso de maraviroc podría ser de utilidad
Maraviroc is a selective and slowly reversible antagonist of the CCR5 co-receptor which has shown to have powerful antiviral activity, in vitro, against a wide range of HIV clinical isolates, including strains multi-resistant to 4 classes of pre-existing antiretroviral drugs. Maraviroc is active against HIV populations that only use the CCR5 coreceptor to enter the cell and has not demonstrated significant activity in the treatment of viral populations that use the CXCR4 co-receptor. The mechanism of action of maraviroc, non-competitive with other antiretroviral drugs, and the absence of crossed resistance with the rest of their families, has led to Maraviroc being a drugavailable for use in rescue antiretroviral treatment.However, the excellent tolerance of maraviroc comparedto the placebo in phase III clinical trials, its safety and its favourable pharmacological interactions profile with other drugs commonly used in HIV infected patients with comorbidity brings to light other scenarios in whichMaraviroc could be useful
Assuntos
Humanos , Antirretrovirais/administração & dosagem , Infecções por HIV/tratamento farmacológico , Receptores CCR5/antagonistas & inibidores , Quimioterapia Combinada , Tolerância a Medicamentos , Carga Viral , Farmacorresistência ViralRESUMO
Maraviroc es un antagonista selectivo y lentamentereversible del correceptor CCR5 que ha mostrado unapotente actividad antiviral in vitro frente a un amplio rangode aislados clínicos del VIH, incluidas las cepasmultirresistentes a las 4 clases de fármacosantirretrovirales preexistentes. Maraviroc es activo frente apoblaciones del VIH que sólo utilizan el correceptor CCR5para entrar en la célula, y no ha demostrado actividadsignificativa en el tratamiento de poblaciones virales queutilizan el correceptor CXCR4. El mecanismo de acción demaraviroc, no competitivo con el de otros fármacosantirretrovirales, y la ausencia de resistencia cruzada conel resto de familias de éstos han propiciado que maravirocsea un fármaco posicionado para uso en terapiaantirretroviral de rescate. Sin embargo, la excelentetolerancia de maraviroc, comparable con la del placebo enlos ensayos clínicos en fase 3, su seguridad y su favorableperfil de interacciones farmacológicas con otros fármacoscomúnmente usados en pacientes infectados por el VIHcon comorbilidades hacen vislumbrar otros escenarios enlos que el uso de maraviroc podría ser de utilidad(AU)
Maraviroc is a selective and slowly reversible antagonist ofthe CCR5 co-receptor which has shown to have powerfulantiviral activity, in vitro, against a wide range of HIVclinical isolates, including strains multi-resistant to 4classes of pre-existing antiretroviral drugs. Maraviroc isactive against HIV populations that only use the CCR5 coreceptorto enter the cell and has not demonstratedsignificant activity in the treatment of viral populationsthat use the CXCR4 co-receptor. The mechanism of action of maraviroc, non-competitive with other antiretroviraldrugs, and the absence of crossed resistance with the restof their families, has led to Maraviroc being a drugavailable for use in rescue antiretroviral treatment.However, the excellent tolerance of maraviroc comparedto the placebo in phase III clinical trials, its safety and itsfavourable pharmacological interactions profile with otherdrugs commonly used in HIV infected patients withcomorbidity brings to light other scenarios in whichMaraviroc could be useful(AU)