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1.
Pharmacol Res ; 100: 47-57, 2015 Oct.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26232590

RESUMO

6-Mercaptopurine is a cytotoxic and immunosuppressant drug. The use of this drug is limited due to its poor bioavailability and short plasma half-life. In order to nullify these drawbacks, 6-mercaptopurine-chitosan nanoparticles (6-MP-CNPs) were prepared and evaluated to study the influence of preparation conditions on the physicochemical properties by using DLS, SEM, XRD and FTIR. The in vitro drug release profile at pH 4.8 and 7.4 revealed sustained release patterns for a period of 2 days. The nanoformulations showed enhanced in vitro anti-cancer activities (MTT assay, apoptosis assay, cell cycle arrest and ROS indices) on HT-1080 and MCF-7 cells. In vivo pharmacokinetics profiles of 6-MP-CNPs showed improved bioavailability. Thus, the results of the present study revealed that, the prepared 6-MP-CNPs have a significant role in increasing anti-cancer efficacy, bioavailability and in vivo pharmacokinetics profiles.


Assuntos
Antineoplásicos/farmacologia , Antineoplásicos/farmacocinética , Quitosana/administração & dosagem , Mercaptopurina/farmacologia , Mercaptopurina/farmacocinética , Nanopartículas/administração & dosagem , Apoptose/efeitos dos fármacos , Disponibilidade Biológica , Ciclo Celular/efeitos dos fármacos , Linhagem Celular Tumoral , Preparações de Ação Retardada/farmacocinética , Preparações de Ação Retardada/farmacologia , Portadores de Fármacos/administração & dosagem , Sistemas de Liberação de Medicamentos/métodos , Humanos , Células MCF-7 , Tamanho da Partícula
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