Your browser doesn't support javascript.
loading
Mostrar: 20 | 50 | 100
Resultados 1 - 1 de 1
Filtrar
Mais filtros

Base de dados
Ano de publicação
Tipo de documento
País de afiliação
Intervalo de ano de publicação
1.
Bioorg Med Chem Lett ; 18(11): 3251-5, 2008 Jun 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-18462940

RESUMO

A computer-aided drug design strategy leads to the identification of a new class of p38 inhibitors based on the 2-tolyl-(1,2,3-triazol-1-yl-4-carboxamide) scaffold. The tolyl triazole amides provided a potent platform amenable to optimization. Further exploration leads to compounds with greater than 100-fold improvement in binding affinity to p38. Derivatives prepared to alter the physicochemical properties produced inhibitors with IC(50)'s in human whole blood as low as 83 nM.


Assuntos
Desenho de Fármacos , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Triazóis/síntese química , Triazóis/farmacologia , Proteínas Quinases p38 Ativadas por Mitógeno/antagonistas & inibidores , Sítios de Ligação , Desenho Assistido por Computador , Inibidores Enzimáticos/sangue , Inibidores Enzimáticos/química , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade , Triazóis/sangue , Triazóis/química
SELEÇÃO DE REFERÊNCIAS
DETALHE DA PESQUISA