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Discovery of dapagliflozin: a potent, selective renal sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes.
Meng, Wei; Ellsworth, Bruce A; Nirschl, Alexandra A; McCann, Peggy J; Patel, Manorama; Girotra, Ravindar N; Wu, Gang; Sher, Philip M; Morrison, Eamonn P; Biller, Scott A; Zahler, Robert; Deshpande, Prashant P; Pullockaran, Annie; Hagan, Deborah L; Morgan, Nathan; Taylor, Joseph R; Obermeier, Mary T; Humphreys, William G; Khanna, Ashish; Discenza, Lorell; Robertson, James G; Wang, Aiying; Han, Songping; Wetterau, John R; Janovitz, Evan B; Flint, Oliver P; Whaley, Jean M; Washburn, William N.
J Med Chem ; 51(5): 1145-9, 2008 Mar 13.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-18260618

RESUMO

The C-aryl glucoside 6 (dapagliflozin) was identified as a potent and selective hSGLT2 inhibitor which reduced blood glucose levels in a dose-dependent manner by as much as 55% in hyperglycemic streptozotocin (STZ) rats. These findings, combined with a favorable ADME profile, have prompted clinical evaluation of dapagliflozin for the treatment of type 2 diabetes.


Assuntos
Diabetes Mellitus Tipo 2/tratamento farmacológico , Glucosídeos/síntese química , Hipoglicemiantes/síntese química , Rim/metabolismo , Inibidores do Transportador 2 de Sódio-Glicose , Administração Oral , Animais , Compostos Benzidrílicos , Glicemia/metabolismo , Diabetes Mellitus Experimental/tratamento farmacológico , Glucosídeos/química , Glucosídeos/farmacologia , Humanos , Hipoglicemiantes/química , Hipoglicemiantes/farmacologia , Ratos , Transportador 2 de Glucose-Sódio , Estereoisomerismo
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