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Bioorg Med Chem Lett ; 21(5): 1527-31, 2011 Mar 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-21277198

RESUMO

The structure-human CXCR3 binding affinity relationship of a series of pyridyl-piperazinyl-piperidine derivatives was explored. The optimization campaign highlighted the pronounced effect of 2'-piperazine substitution on CXCR3 receptor affinity. Analog 18j, harboring a 2'(S)-ethylpiperazine moiety, exhibited a human CXCR3 IC(50) of 0.2 nM.


Assuntos
Piperazinas/síntese química , Piperidinas/síntese química , Piridinas/síntese química , Receptores CXCR3/agonistas , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Estrutura Molecular , Piperazina , Piperazinas/química , Piperazinas/farmacologia , Piperidinas/química , Piperidinas/farmacologia , Piridinas/química , Piridinas/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade
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