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Bioorg Med Chem Lett ; 25(7): 1627-9, 2015 Apr 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25716905

RESUMO

Starting from weak µM hits identified through affinity based Automated Ligand Identification System (ALIS) screenings, double digit nM hydroxyaniline amide Erk inhibitors were discovered. This class of compounds had the unique dual mechanism of inhibiting activated and non-activated forms of Erk. They generally had high degree of selectivity in kinase panel tested.


Assuntos
Amidas/farmacologia , Aminofenóis/farmacologia , Descoberta de Drogas , Proteína Quinase 1 Ativada por Mitógeno/antagonistas & inibidores , Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia , Amidas/síntese química , Amidas/química , Aminofenóis/síntese química , Aminofenóis/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Humanos , Proteína Quinase 1 Ativada por Mitógeno/metabolismo , Estrutura Molecular , Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química , Inibidores de Proteínas Quinases/química , Relação Estrutura-Atividade
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