Synthesis and CB1 cannabinoid receptor affinity of 4-alkoxycarbonyl-1,5-diaryl-1,2,3-triazoles.

Shu, Hong; Izenwasser, Sari; Wade, Dean; Stevens, Edwin D; Trudell, Mark L

Shu, Hong; Izenwasser, Sari; Wade, Dean; Stevens, Edwin D; Trudell, Mark L.

Afiliación

Shu H; Department of Chemistry, University of New Orleans, 2000 Lakeshore Drive, New Orleans, LA 70148, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 19(3): 891-3, 2009 Feb 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-19097888

ABSTRACT

ABSTRACT

A series of 4-alkoxycarbonyl-1,5-diaryl-1,2,3-triazoles were synthesized regioselectively using click chemistry and evaluated at CB1 cannabinoid receptors. The n-propyl ester 11 (K(i)=4.6 nM) and phenyl ester 14 (K(i)=11 nM) exhibited the most potent affinity of the series.

Asunto(s)

Química Farmacéutica/métodos; Regulación de la Expresión Génica; Receptor Cannabinoide CB1/metabolismo; Triazoles/antagonistas & inhibidores; Triazoles/síntesis química; Sistema Nervioso Central/metabolismo; Diseño de Fármacos; Ésteres; Humanos; Cinética; Ligandos; Modelos Químicos; Modelos Moleculares; Conformación Molecular; Unión Proteica; Pirazoles/química

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Triazoles / Química Farmacéutica / Regulación de la Expresión Génica / Receptor Cannabinoide CB1 Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2009 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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