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Pyrrolidinones as orally bioavailable antagonists of the human melanocortin-4 receptor with anti-cachectic activity.
Tran, Joe A; Tucci, Fabio C; Jiang, Wanlong; Marinkovic, Dragan; Chen, Caroline W; Arellano, Melissa; Markison, Stacy; Fleck, Beth A; Wen, Jenny; White, Nicole S; Pontillo, Joseph; Saunders, John; Marks, Daniel; Hoare, Sam R; Madan, Ajay; Foster, Alan C; Chen, Chen.
Afiliação
  • Tran JA; Department of Medicinal Chemistry, Neurocrine Biosciences Inc, San Diego, CA 92130, USA.
Bioorg Med Chem ; 15(15): 5166-76, 2007 Aug 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17544282
ABSTRACT
A series of pyrrolidinones derived from phenylalanines were synthesized as potent antagonists of the human melanocortin-4 receptor. These compounds showed high potencies and selectivities, and several of them had good oral bioavailabilities. In addition, 12e demonstrated in vivo efficacy in a murine cachexia model.
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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirrolidinonas / Caquexia / Receptor Tipo 4 de Melanocortina Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos
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