Identification of N-(4-piperidinyl)-4-(2,6-dichlorobenzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxamide (AT7519), a novel cyclin dependent kinase inhibitor using fragment-based X-ray crystallography and structure based drug design.

Wyatt, Paul G; Woodhead, Andrew J; Berdini, Valerio; Boulstridge, John A; Carr, Maria G; Cross, David M; Davis, Deborah J; Devine, Lindsay A; Early, Theresa R; Feltell, Ruth E; Lewis, E Jonathan; McMenamin, Rachel L; Navarro, Eva F; O'Brien, Michael A; O'Reilly, Marc; Reule, Matthias; Saxty, Gordon; Seavers, Lisa C A; Smith, Donna-Michelle; Squires, Matt S; Trewartha, Gary; Walker, Margaret T; Woolford, Alison J-A

Wyatt, Paul G; Woodhead, Andrew J; Berdini, Valerio; Boulstridge, John A; Carr, Maria G; Cross, David M; Davis, Deborah J; Devine, Lindsay A; Early, Theresa R; Feltell, Ruth E; Lewis, E Jonathan; McMenamin, Rachel L; Navarro, Eva F; O'Brien, Michael A; O'Reilly, Marc; Reule, Matthias; Saxty, Gordon; Seavers, Lisa C A; Smith, Donna-Michelle; Squires, Matt S; Trewartha, Gary; Walker, Margaret T; Woolford, Alison J-A.

Afiliação

Wyatt PG; Astex Therapeutics Ltd, 436 Cambridge Science Park, Milton Road, Cambridge, CB4 0QA, United Kingdom. p.g.wyatt@dundee.ac.uk

J Med Chem ; 51(16): 4986-99, 2008 Aug 28.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18656911

Assuntos

Quinase 2 Dependente de Ciclina/antagonistas & inibidores; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Piperidinas/síntese química; Pirazóis/síntese química; Animais; Antineoplásicos/síntese química; Antineoplásicos/farmacocinética; Antineoplásicos/uso terapêutico; Linhagem Celular Tumoral; Neoplasias do Colo/tratamento farmacológico; Cristalografia por Raios X; Desenho de Fármacos; Inibidores Enzimáticos/farmacocinética; Inibidores Enzimáticos/uso terapêutico; Humanos; Camundongos; Piperidinas/farmacocinética; Piperidinas/uso terapêutico; Pirazóis/farmacocinética; Pirazóis/uso terapêutico; Relação Estrutura-Atividade

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperidinas / Pirazóis / Inibidores Enzimáticos / Quinase 2 Dependente de Ciclina Tipo de estudo: Diagnostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Reino Unido

Texto completo

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar no Google