Discovery of 4-(benzylaminomethylene)isoquinoline-1,3-(2H,4H)-diones and 4-[(pyridylmethyl)aminomethylene]isoquinoline-1,3-(2H,4H)-diones as potent and selective inhibitors of the cyclin-dependent kinase 4.

Tsou, Hwei-Ru; Liu, Xiaoxiang; Birnberg, Gary; Kaplan, Joshua; Otteng, Mercy; Tran, Tritin; Kutterer, Kristina; Tang, Zhilian; Suayan, Ron; Zask, Arie; Ravi, Malini; Bretz, Angela; Grillo, Mary; McGinnis, John P; Rabindran, Sridhar K; Ayral-Kaloustian, Semiramis; Mansour, Tarek S

Tsou, Hwei-Ru; Liu, Xiaoxiang; Birnberg, Gary; Kaplan, Joshua; Otteng, Mercy; Tran, Tritin; Kutterer, Kristina; Tang, Zhilian; Suayan, Ron; Zask, Arie; Ravi, Malini; Bretz, Angela; Grillo, Mary; McGinnis, John P; Rabindran, Sridhar K; Ayral-Kaloustian, Semiramis; Mansour, Tarek S.

Afiliação

Tsou HR; Chemical and Screening Sciences, and Oncology Research, Wyeth Research, 401 N. Middletown Road, Pearl River, New York 10965, USA. tsouh@wyeth.com

J Med Chem ; 52(8): 2289-310, 2009 Apr 23.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19317452

Assuntos

Antineoplásicos/síntese química; Quinase 4 Dependente de Ciclina/antagonistas & inibidores; Isoquinolinas/síntese química; Piridinas/síntese química; Trifosfato de Adenosina/metabolismo; Animais; Antineoplásicos/química; Antineoplásicos/farmacologia; Sítios de Ligação; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Humanos; Ligação de Hidrogênio; Técnicas In Vitro; Isoquinolinas/química; Isoquinolinas/farmacologia; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Modelos Moleculares; Fosforilação; Piridinas/química; Piridinas/farmacologia; Ratos; Proteína do Retinoblastoma/metabolismo; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Quinase 4 Dependente de Ciclina / Isoquinolinas / Antineoplásicos Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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