Rapid P1 SAR of brain penetrant tertiary carbinamine derived BACE inhibitors.

Zhu, Hong; Young, Mary B; Nantermet, Philippe G; Graham, Samuel L; Colussi, Dennis; Lai, Ming-Tain; Pietrak, Beth; Price, Eric A; Sankaranarayanan, Sethu; Shi, Xiao-Ping; Tugusheva, Katherine; Holahan, Marie A; Michener, Maria S; Cook, Jacquelynn J; Simon, Adam; Hazuda, Daria J; Vacca, Joseph P; Rajapakse, Hemaka A

Zhu, Hong; Young, Mary B; Nantermet, Philippe G; Graham, Samuel L; Colussi, Dennis; Lai, Ming-Tain; Pietrak, Beth; Price, Eric A; Sankaranarayanan, Sethu; Shi, Xiao-Ping; Tugusheva, Katherine; Holahan, Marie A; Michener, Maria S; Cook, Jacquelynn J; Simon, Adam; Hazuda, Daria J; Vacca, Joseph P; Rajapakse, Hemaka A.

Afiliação

Zhu H; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, West Point, PA 19486, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 20(5): 1779-82, 2010 Mar 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20122828

Assuntos

Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores; Ácido Aspártico Endopeptidases/antagonistas & inibidores; Encéfalo/enzimologia; Inibidores Enzimáticos/química; Oxidiazóis/química; Sulfonamidas/química; Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/metabolismo; Peptídeos beta-Amiloides/metabolismo; Animais; Ácido Aspártico Endopeptidases/metabolismo; Encéfalo/metabolismo; Inibidores Enzimáticos/síntese química; Inibidores Enzimáticos/farmacocinética; Humanos; Macaca mulatta; Oxidiazóis/síntese química; Oxidiazóis/farmacocinética; Fragmentos de Peptídeos/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonamidas/síntese química; Sulfonamidas/farmacocinética

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Oxidiazóis / Sulfonamidas / Encéfalo / Ácido Aspártico Endopeptidases / Inibidores Enzimáticos / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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