Discovery of dual inducible/neuronal nitric oxide synthase (iNOS/nNOS) inhibitor development candidate 4-((2-cyclobutyl-1H-imidazo[4,5-b]pyrazin-1-yl)methyl)-7,8-difluoroquinolin-2(1H)-one (KD7332) part 2: identification of a novel, potent, and selective series of benzimidazole-quinolinone iNOS/nNOS dimerization inhibitors that are orally active in pain models.

Payne, Joseph E; Bonnefous, Céline; Symons, Kent T; Nguyen, Phan M; Sablad, Marciano; Rozenkrants, Natasha; Zhang, Yan; Wang, Li; Yazdani, Nahid; Shiau, Andrew K; Noble, Stewart A; Rix, Peter; Rao, Tadimeti S; Hassig, Christian A; Smith, Nicholas D

Payne, Joseph E; Bonnefous, Céline; Symons, Kent T; Nguyen, Phan M; Sablad, Marciano; Rozenkrants, Natasha; Zhang, Yan; Wang, Li; Yazdani, Nahid; Shiau, Andrew K; Noble, Stewart A; Rix, Peter; Rao, Tadimeti S; Hassig, Christian A; Smith, Nicholas D.

Afiliação

Payne JE; Department of Chemistry, Kalypsys, Inc, 10420 Wateridge Circle, San Diego, California 92121, USA.

J Med Chem ; 53(21): 7739-55, 2010 Nov 11.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-20931971

Assuntos

Analgésicos/síntese química; Fluoroquinolonas/síntese química; Óxido Nítrico Sintase Tipo II/antagonistas & inibidores; Óxido Nítrico Sintase Tipo I/antagonistas & inibidores; Dor/tratamento farmacológico; Pirazinas/síntese química; Administração Oral; Analgésicos/química; Analgésicos/farmacologia; Animais; Linhagem Celular; Tolerância a Medicamentos; Fluoroquinolonas/química; Fluoroquinolonas/farmacologia; Humanos; Técnicas In Vitro; Camundongos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Dor/etiologia; Medição da Dor; Doenças do Sistema Nervoso Periférico/tratamento farmacológico; Doenças do Sistema Nervoso Periférico/etiologia; Multimerização Proteica; Pirazinas/química; Pirazinas/farmacologia; Teste de Desempenho do Rota-Rod; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Dor / Pirazinas / Fluoroquinolonas / Óxido Nítrico Sintase Tipo I / Óxido Nítrico Sintase Tipo II / Analgésicos Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Etiology_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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