Lead optimization of 2-(piperidin-3-yl)-1H-benzimidazoles: identification of 2-morpholin- and 2-thiomorpholin-2-yl-1H-benzimidazoles as selective and CNS penetrating H1-antihistamines for insomnia.

Ravula, Satheesh Babu; Yu, Jinghua; Tran, Joe A; Arellano, Melissa; Tucci, Fabio C; Moree, Wilna J; Li, Bin-Feng; Petroski, Robert E; Wen, Jianyun; Malany, Siobhan; Hoare, Samuel R J; Madan, Ajay; Crowe, Paul D; Beaton, Graham

Ravula, Satheesh Babu; Yu, Jinghua; Tran, Joe A; Arellano, Melissa; Tucci, Fabio C; Moree, Wilna J; Li, Bin-Feng; Petroski, Robert E; Wen, Jianyun; Malany, Siobhan; Hoare, Samuel R J; Madan, Ajay; Crowe, Paul D; Beaton, Graham.

Afiliação

Ravula SB; Neurocrine Biosciences, 12780 El Camino Real, San Diego, CA 92130, USA. satheesh.ravula@gmail.com

Bioorg Med Chem Lett ; 22(1): 421-6, 2012 Jan 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22153347

Assuntos

Benzimidazóis/síntese química; Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/farmacologia; Distúrbios do Início e da Manutenção do Sono/tratamento farmacológico; Benzimidazóis/farmacologia; Sistema Nervoso Central/efeitos dos fármacos; Desenho de Fármacos; Canal de Potássio ERG1; Eletrofisiologia/métodos; Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/química; Humanos; Hipnóticos e Sedativos/farmacologia; Concentração Inibidora 50; Cinética; Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos; Modelos Químicos; Morfolinas/química; Nitrogênio/química; Piperidinas/química; Receptores Histamínicos H1/química; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzimidazóis / Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1 / Distúrbios do Início e da Manutenção do Sono Tipo de estudo: Diagnostic_studies Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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