Flavones as isosteres of 4(1H)-quinolones: discovery of ligand efficient and dual stage antimalarial lead compounds.

Rodrigues, Tiago; Ressurreição, Ana S; da Cruz, Filipa P; Albuquerque, Inês S; Gut, Jiri; Carrasco, Marta P; Gonçalves, Daniel; Guedes, Rita C; dos Santos, Daniel J V A; Mota, Maria M; Rosenthal, Philip J; Moreira, Rui; Prudêncio, Miguel; Lopes, Francisca

Rodrigues, Tiago; Ressurreição, Ana S; da Cruz, Filipa P; Albuquerque, Inês S; Gut, Jiri; Carrasco, Marta P; Gonçalves, Daniel; Guedes, Rita C; dos Santos, Daniel J V A; Mota, Maria M; Rosenthal, Philip J; Moreira, Rui; Prudêncio, Miguel; Lopes, Francisca.

Afiliação

Rodrigues T; Research Institute for Medicines and Pharmaceutical Sciences (iMed.UL), Faculty of Pharmacy, University of Lisbon, Av. Prof. Gama Pinto, 1649-019 Lisbon, Portugal. Electronic address: tiago.rodrigues@pharma.ethz.ch.

Eur J Med Chem ; 69: 872-80, 2013 Nov.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-24125849

Assuntos

Antimaláricos/farmacologia; Flavonas/farmacologia; Plasmodium berghei/efeitos dos fármacos; Plasmodium falciparum/efeitos dos fármacos; Quinolonas/química; Antimaláricos/síntese química; Antimaláricos/química; Relação Dose-Resposta a Droga; Flavonas/síntese química; Flavonas/química; Ligantes; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Testes de Sensibilidade Parasitária; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

1,8-diazabicycloundec-7-ene; CQ; DBU; DMF; Dual stage inhibitor; EEF; Flavone; LE; Ligand efficiency; Malaria; N,N-dimethylformamide; N-bromosuccinimide; NBS; PfNDH2; Plasmodium falciparum NADH:ubiquinone oxidoreductase; SAR; chloroquine; exo-erythrocytic form; ligand efficiency; structureactivity relationships

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Plasmodium berghei / Plasmodium falciparum / Quinolonas / Flavonas / Antimaláricos Tipo de estudo: Risk_factors_studies Idioma: En Revista: Eur J Med Chem Ano de publicação: 2013 Tipo de documento: Article

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