Discovery of pyrrolo-benzo-1,4-diazines as potent Na(v)1.7 sodium channel blockers.
Bioorg Med Chem Lett
; 24(17): 4110-3, 2014 Sep 01.
Article
em En
| MEDLINE
| ID: mdl-25113934
ABSTRACT
A series of pyrrolo-benzo-1,4-diazine analogs have been synthesized and displayed potent Nav1.7 inhibitory activity and moderate selectivity over Nav1.5. The syntheses, structure-activity relationships, and selected pharmacokinetic data of these analogs are described. Compound 41 displayed anti-nociceptive efficacy in the rat CFA pain model at 100 mpk oral dosing.
Palavras-chave
Texto completo:
1
Coleções:
01-internacional
Base de dados:
MEDLINE
Assunto principal:
Quinoxalinas
/
Compostos de Espiro
/
Bloqueadores dos Canais de Sódio
/
Descoberta de Drogas
/
Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.7
Limite:
Humans
Idioma:
En
Revista:
Bioorg Med Chem Lett
Assunto da revista:
BIOQUIMICA
/
QUIMICA
Ano de publicação:
2014
Tipo de documento:
Article
País de afiliação:
Estados Unidos