Cell-Based Optimization of Covalent Reversible Ketoamide Inhibitors Bridging the Unprimed to the Primed Site of the Proteasome ß5 Subunit.

Stubba, Daniel; Bensinger, Dennis; Steinbacher, Janika; Proskurjakov, Lilia; Salcedo Gómez, Álvaro; Schmidt, Uwe; Roth, Stefan; Schmitz, Katja; Schmidt, Boris

Stubba, Daniel; Bensinger, Dennis; Steinbacher, Janika; Proskurjakov, Lilia; Salcedo Gómez, Álvaro; Schmidt, Uwe; Roth, Stefan; Schmitz, Katja; Schmidt, Boris.

Afiliação

Stubba D; Clemens-Schoepf-Institute for Organic Chemistry & Biochemistry, Technische Universität Darmstadt, Alarich-Weiss-Str. 4, 64287, Darmstadt, Germany.
Bensinger D; Clemens-Schoepf-Institute for Organic Chemistry & Biochemistry, Technische Universität Darmstadt, Alarich-Weiss-Str. 4, 64287, Darmstadt, Germany.
Steinbacher J; Clemens-Schoepf-Institute for Organic Chemistry & Biochemistry, Technische Universität Darmstadt, Alarich-Weiss-Str. 4, 64287, Darmstadt, Germany.
Proskurjakov L; Clemens-Schoepf-Institute for Organic Chemistry & Biochemistry, Technische Universität Darmstadt, Alarich-Weiss-Str. 4, 64287, Darmstadt, Germany.
Salcedo Gómez Á; Clemens-Schoepf-Institute for Organic Chemistry & Biochemistry, Technische Universität Darmstadt, Alarich-Weiss-Str. 4, 64287, Darmstadt, Germany.
Schmidt U; Visual Inference Lab, Department of Computer Science, Technische Universität Darmstadt, Huchschulstr. 10, 64289, Darmstadt, Germany.
Roth S; Visual Inference Lab, Department of Computer Science, Technische Universität Darmstadt, Huchschulstr. 10, 64289, Darmstadt, Germany.
Schmitz K; Clemens-Schoepf-Institute for Organic Chemistry & Biochemistry, Technische Universität Darmstadt, Alarich-Weiss-Str. 4, 64287, Darmstadt, Germany.
Schmidt B; Clemens-Schoepf-Institute for Organic Chemistry & Biochemistry, Technische Universität Darmstadt, Alarich-Weiss-Str. 4, 64287, Darmstadt, Germany.

ChemMedChem ; 14(23): 2005-2022, 2019 12 04.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-31675179

Assuntos

Amidas/síntese química; Antineoplásicos/síntese química; Neoplasias Hematológicas/tratamento farmacológico; Complexo de Endopeptidases do Proteassoma/metabolismo; Inibidores de Proteassoma/síntese química; Ubiquitina/química; Amidas/administração & dosagem; Amidas/efeitos adversos; Sequência de Aminoácidos; Animais; Antineoplásicos/administração & dosagem; Antineoplásicos/efeitos adversos; Sítios de Ligação; Compostos de Boro/química; Bortezomib/administração & dosagem; Bortezomib/efeitos adversos; Linhagem Celular Tumoral; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Humanos; Modelos Moleculares; Inibidores de Proteassoma/administração & dosagem; Inibidores de Proteassoma/efeitos adversos; Ligação Proteica; Conformação Proteica; Relação Estrutura-Atividade; Peixe-Zebra/embriologia

Palavras-chave

20âS proteasome; cancer; drug discovery; ubiquitin; α-ketoamides

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Neoplasias Hematológicas / Ubiquitina / Complexo de Endopeptidases do Proteassoma / Inibidores de Proteassoma / Amidas / Antineoplásicos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: ChemMedChem Assunto da revista: FARMACOLOGIA / QUIMICA Ano de publicação: 2019 Tipo de documento: Article País de afiliação: Alemanha

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