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2.
Enferm. infecc. microbiol. clín. (Ed. impr.) ; 36(supl.2): 10-16, dic. 2018. tab, ilus
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-177042

RESUMO

Symtuza(R) es el primer y único tratamiento del VIH-1 que combina 2 análogos de nucleós(t)idos (emtricita-bina y tenofovir alafenamida) junto con un inhibidor de la proteasa potenciado (darunavir/cobicistat) en un solo comprimido una vez al día. Esta combinación es activa frente a una gran variedad de cepas del VIH y, a su vez, evita la toxicidad renal y ósea asociada con el uso de tenofovir disoproxil fumarato, y aúna eficacia, conveniencia, tolerabilidad y elevada barrera genética. Los estudios farmacocinéticos de sus componentes demuestran un perfil favorable que permite su uso en una gran variedad de pacientes y situaciones clínicas. Aunque, como en toda combinación potenciada, es necesario considerar posibles interacciones con medicación concomitante, el potenciador cobicistat inhibe más selectivamente el citocromo P-450 y no posee ningún efecto inductor, por lo que su perfil de interacciones es más predecible que el de ritonavir. Información sobre el suplemento: este artículo forma parte del suplemento titulado "Darunavir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir alafenamida coformulados en el tratamiento de la infección por el VIH", que ha sido patrocinado por Janssen


Symtuza(R) is the first and only treatment for HIV-1 that combines 2 nucleos(t)ide analogues (emtricitabine and tenofovir alafenamide) together with a boosted protease inhibitor (darunavir/cobicistat) in a once-daily single tablet regimen (STR). This combination is active against a wide variety of HIV strains and, in turn, avoids bone and renal toxicity associated with the use of tenofovir disoproxil fumarate, combining efficacy, convenience, tolerability and high genetic barrier. Pharmacokinetic studies of its components show a favourable profile, allowing its use in a wide variety of patients and clinical situations. Although, as in any boosted combination, possible interactions with concomitant medication should be borne in mind, cobici-stat inhibits cytochrome P-450 more selectively and has no inducing effect, so it has a more predictable interaction profile than ritonavir. Supplement information: This article is part of a supplement entitled "Co-formulated cobicistat-boosted darunavir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide for the treatment of HIV infection", which is sponsored by Janssen


Assuntos
Humanos , Darunavir/administração & dosagem , Cobicistat/administração & dosagem , Emtricitabina/administração & dosagem , Tenofovir/administração & dosagem , Quimioterapia Combinada , Infecções por HIV/tratamento farmacológico
4.
Enferm. infecc. microbiol. clín. (Ed. impr.) ; 36(supl.2): 22-30, dic. 2018. tab, graf
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-177044

RESUMO

La evolución del tratamiento antirretroviral (TAR) en los últimos años ha permitido que se disponga de opciones seguras, eficaces a corto y a largo plazo, y también sencillas hasta el punto de que la mayoría de las combinaciones se administran una vez al día, se concentran en uno o 2 comprimidos, y apenas existen fracasos terapéuticos. Pese a todo, continúan existiendo motivos para el cambio de un TAR eficaz en pacientes inmunodeprimidos, cambio que siempre se debe realizar sin perder la eficacia virológica. Con el aumento de la supervivencia en los últimos años y la necesidad de tratamiento de por vida, es importante disponer de pautas simples y seguras para mejorar la calidad de vida de los pacientes con VIH. El ensayo clínico EMERALD demuestra la no inferioridad del cambio a Symtuza(R), combinación de darunavir, cobicistat, em-tricitabina y tenofovir alafenamida en un solo comprimido, en pacientes con supresión viral mantenida. Información sobre el suplemento: este artículo forma parte del suplemento titulado "Darunavir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir alafenamida coformulados en el tratamiento de la infección por el VIH", que ha sido patrocinado por Janssen


Because of the development of antiretroviral therapy (ART) in the last few years, we now have safe, effective short- and long-term options and also simple regimens, with most combinations being administered once daily in one or 2 tablets and almost no treatment failures. Nevertheless, there are still reasons to switch an effective ART in patients who have been suppressed, a switch that must always be made without losing virological efficacy. With longer survival and the need for lifelong treatment, it is important to have simple and safe treatment options to improve the quality of life in patients with HIV. The EMERALD clinical trial demonstrates the non-inferiority of the switch to Symtuza(R), a combination of darunavir, cobicistat, emtricitabine and tenofovir alafenamide in a single tablet, in patients with sustained viral suppression. Supplement information: This article is part of a supplement entitled "Co-formulated cobicistat-boosted darunavir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide for the treatment of HIV infection", which is sponsored by Janssen


Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Pessoa de Meia-Idade , Darunavir/administração & dosagem , Cobicistat/administração & dosagem , Emtricitabina/administração & dosagem , Tenofovir/administração & dosagem , Quimioterapia Combinada , Infecções por HIV/tratamento farmacológico , Estudos de Casos e Controles , Resultado do Tratamento , Protocolos Clínicos
5.
Enferm. infecc. microbiol. clín. (Ed. impr.) ; 36(supl.2): 31-36, dic. 2018. tab
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-177045

RESUMO

La infección por el VIH exige una alta adherencia al tratamiento a largo plazo al tratarse este de un tratamiento de por vida. Darunavir/cobicistat/emtricitabina/tenofovir alafenamida (Symtuza(R)) es la primera tri-terapia con un inhibidor de la proteasa (IP) en un comprimido. Combina la potencia y una alta barrera genética del mejor IP, darunavir, con la seguridad renal y ósea de tenofovir alafenamida. Estudios en fase III han demostrado que esta coformulación no es inferior en alcanzar la supresión virológica y en el mantenimiento de la eficacia en pacientes inmunosuprimidos, incluso con antecedentes de fracaso previo. Aunque son precisos datos a largo plazo, Symtuza(R) se convierte en una opción preferente de uso en la mayoría de los pacientes y, en especial, en pacientes en quienes se sospecha baja adherencia, que necesitan un inicio rápido del tratamiento antirretroviral por presentación tardía o infección oportunista, que tienen limitaciones respecto a otras coformulaciones y en aquellos con antecedentes de fracaso previo o resistencias a otras familias. Información sobre el suplemento: este artículo forma parte del suplemento titulado "Darunavir, cobicistat, emtricitabina y tenofovir alafenamida coformulados en el tratamiento de la infección por el VIH", que ha sido patrocinado por Janssen


Because lifelong therapy is needed in HIV infection, high long-term adherence is necessary. Darunavir/co-bicistat/emtricitabina/tenofovir alafenamide (Symtuza(R)) is the first triple therapy combining a protease inhibitor (PI) in a single tablet regimen. This drug combines the potency and high genetic barrier of the most effective PI, darunavir, with the renal and bone safety of tenofovir alafenamide. Phase 3 studies have demonstrated its non-inferiority in achieving virologic suppression and maintaining efficacy in virological-ly suppressed patients, even in those with previous failure. Although long-term data are needed, Symtuza(R) has become a preferred option in most patients. The drug is especially useful in patients with suspected poor adherence, those requiring rapid treatment initiation because of late presentation or opportunistic infection, patients with limitations for other alternatives, and those with a history of previous failure or resistance to other classes of drugs. Supplement information: This article is part of a supplement entitled "Co-formulated cobicistat-boosted darunavir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide for the treatment of HIV infection", which is sponsored by Janssen


Assuntos
Humanos , Adulto , Pessoa de Meia-Idade , Infecções por HIV/tratamento farmacológico , Darunavir/administração & dosagem , Cobicistat/administração & dosagem , Emtricitabina/administração & dosagem , Tenofovir/administração & dosagem , Quimioterapia Combinada , Inibidores de Proteases/administração & dosagem , Protocolos Clínicos
6.
Rev. esp. enferm. dig ; 109(9): 619-626, sept. 2017. tab, ilus
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-165847

RESUMO

Introducción: se analizó la efectividad de una estrategia de cribado de la infección por el virus de la hepatitis B (VHB) con consiguiente profilaxis en pacientes con neoplasia hematológica para evitar la reactivación del VHB. Material y métodos: se utilizó un árbol de decisión para comparar costes y eficacia (reactivaciones evitadas), en 18 meses, de una estrategia con cribado previo a quimioterapia con R-CHOP (rituximab, ciclofosfamida, doxorrubicina, vincristina y prednisona) versus una estrategia sin cribado. Los pacientes HBsAg+ (antígeno de superficie de la hepatitis B) y/o antiHBc+ (anticuerpos del núcleo de la hepatitis B) y ADN-VHB+ recibieron profilaxis antiviral con tenofovir disoproxil desde el inicio de la quimioterapia hasta un año después de su finalización. Los pacientes sin cribado recibieron tenofovir en caso de reactivación. Las probabilidades del modelo se obtuvieron de la literatura. El coste total (Euros, 2015) incluyó: profilaxis antiviral, R-CHOP, pruebas de cribado (HBsAg, antiHBc y ADN-VHB) y función hepática. El coste farmacológico se calculó con el precio de venta al laboratorio aplicando la deducción obligatoria. Resultados: en una cohorte hipotética de 1.000 pacientes, el cribado evitó 7,36 reactivaciones frente a la estrategia sin cribado (14,9 versus 22,3). El coste total/paciente (incluyendo 8.282 Euros de coste de R-CHOP) fue de 8.584 Euros para la estrategia con cribado y 8.449 Euros para la estrategia sin cribado. La relación coste-efectividad incremental del cribado versus la estrategia sin cribado fue de 18.376 Euros/reactivación evitada. Conclusión: el cribado de la infección por el VHB permite implementar una profilaxis antiviral en pacientes con alto riesgo de reactivación, disminuyendo la frecuencia de dichas reactivaciones en pacientes con neoplasias hematológicas en tratamiento quimioterapia, con un coste incremental aceptable (AU)


Introduction: The effectiveness of a screening strategy for the detection of a hepatitis B virus (HBV) infection followed by prophylaxis in order to prevent HBV reactivation was assessed in patients with hematologic neoplasms. Material and methods: A decision tree was developed to compare the cost and effectiveness (prevented reactivations) over an 18 month period of a screening strategy prior to chemotherapy with R-CHOP (rituximab, cyclophosphamide, doxorubicin, vincristine and prednisone) with a non-screening approach. HBsAg+ (hepatitis B surface antigen) and/or anti-HBc+ (antibodies to hepatitis B core antigen) and HBV-DNA+ patients received oral antiviral prophylaxis with tenofovir disoproxil (245 mg once daily) from chemotherapy baseline until one year after chemotherapy completion. Non-screened patients received tenofovir in case of a reactivation. Model probabilities were obtained from the literature. The total cost (Euros, 2015) included: antiviral prophylaxis, R-CHOP, screening tests (HBsAg, anti-HBc, HBV-DNA) and liver function tests. Drug therapy costs were estimated using ex-factory prices with mandatory deductions. The incremental cost-effectiveness ratio (ICER) was calculated in order to assess the cost-effectiveness of this intervention in terms of cost per reactivation averted versus no screening. Results: In a hypothetical cohort of 1,000 patients, screening prevented 7.36 reactivations when compared to the non-screening approach (14.9 versus 22.3). Total cost/patient (including Euros 8,282 for R-CHOP) was Euros 8,584 for the screening strategy and Euros 8,449 for the non-screening approach. The ICER for screening versus non-screening was Euros18,376/prevented reactivation. Conclusion: HBV screening followed by oral antiviral prophylaxis yielded more health benefits than non-screening, reducing HBV reactivation in patients with hematologic neoplasms on chemotherapy (AU)


Assuntos
Humanos , Hepatite B/economia , Neoplasias Hematológicas/prevenção & controle , Neoplasias Hematológicas/tratamento farmacológico , Tenofovir/administração & dosagem , Rituximab/uso terapêutico , Avaliação de Custo-Efetividade , Estudos de Coortes , Combinação Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabina e Fumarato de Tenofovir Desoproxila/uso terapêutico
7.
Enferm. infecc. microbiol. clín. (Ed. impr.) ; 35(6): 377-383, jun.-jul. 2017. tab
Artigo em Inglês | IBECS | ID: ibc-163479

RESUMO

Administration of antiretroviral drugs to individuals exposed to, but not infected by, HIV has been shown to reduce the risk of transmission. The efficacy of pre-exposure prophylaxis (PrEP) makes it obligatory to include it in an integral program of prevention of HIV transmission, together with other measures, such as use of the condom, training, counseling, and appropriate treatment of infected individuals. In this document, the AIDS Study Group (GeSIDA) of the Spanish Society of Infectious Diseases and Clinical Microbiology (Sociedad Española de Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica [SEIMC]) provides its views on this important subject. The available evidence on the usefulness of PrEP in the prevention of transmission of HIV is presented, and the components that should make up a PrEP program and whose development and implementation are feasible in Spain are set out (AU)


Se ha demostrado que la administración de fármacos antirretrovirales a personas expuestas y no infectadas por el VIH puede reducir el riesgo de transmisión. La eficacia de la profilaxis pre-exposición obliga a considerar su inclusión en un programa integral de prevención de la transmisión del VIH, junto con otras medidas como el uso del preservativo, la formación y el consejo asistido y el tratamiento adecuado de las personas infectadas. En este documento, el Grupo de Estudio de SIDA (GeSIDA) de la SEIMC aporta su visión sobre este importante tema. Se presenta la evidencia disponible acerca de la utilidad de la PrEP en la prevención de la transmisión del VIH y se enumeran los elementos que deberían integrar un programa de PrEP, cuyo desarrollo y puesta en marcha sea factible y viable en nuestro medio (AU)


Assuntos
Humanos , Infecções por HIV/prevenção & controle , Antirretrovirais/administração & dosagem , Tenofovir/administração & dosagem , Profilaxia Pré-Exposição/métodos , Comportamento Sexual , Sexo sem Proteção/prevenção & controle , Sexo Seguro , Avaliação de Resultado de Ações Preventivas
8.
Sanid. mil ; 72(3): 200-208, jul.-sept. 2016.
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-157317

RESUMO

Se reseñan los medicamentos evaluados y con dictamen positivo por la comisión de expertos de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios o de la Agencia Europea del Medicamento hechos públicos en marzo, abril y mayo de 2016. Se trata de opiniones técnicas positivas previas a la autorización y puesta en el mercado del medicamento


The drugs assessed by the Spanish Agency for Medicines and Health Products or European Medicines Agency made public in March, April and May of 2016, and considered of interest to the healthcare profesional, are reviewed. These are positive technical reports prior to the authorization and placing on the market of the product


Assuntos
Humanos , Avaliação de Medicamentos , Aprovação de Drogas , Drogas em Investigação/farmacocinética , Vacinas contra Influenza , Ceftazidima , Rilpivirina , Tenofovir
9.
Farm. hosp ; 40(4): 279-286, jul.-ago. 2016. tab, graf
Artigo em Inglês | IBECS | ID: ibc-154984

RESUMO

Objective: To compare the effectiveness and renal safety of treatment with tenofovir versus entecavir in patients with chronic hepatitis-B. Methods: Retrospective study in hepatitis-B patients who initiated treatment with tenofovir or entecavir since January 1998 until 2013. The primary effectiveness variable was defined as viral DNA < 20 UI/ml (HBV-DNA) and the variable for renal safety was variations in glomerular filtration rate (eGFR) after 48 weeks of treatment. Results: The analysis was conducted in 64 patients (1:1), with similar characteristics except for the prevalence of naive patients (p=0.036), comorbidities (p=0.077) and nephrotoxic drugs (p=0.088) in the entecavi arm, while the tenofovir arm presented a prevalence of patients with HBV-DNA < 20 UI/ml (p=0.032) and HBeAg-positive (p=0.050). Statistical univariate analysis and adjustment for confounding variables was conducted through the Propensity Score (PS). The outcomes for the primary effectiveness variable showed tenofovir superiority after PS adjustment, with an ORadj=6.7 (95% CI:1.2-35.3; p=0.028). Three patients on tenofovir experienced seroconversion (p=0.148). The outcomes for the primary safety variable (eGFR < 60 ml/min/1.73m2 ) showed no difference between both arms after adjustment, achieving an ORadj=0.6 (95% CI:0.1-2.8; p=0.521). The tenofovir arm registered two cases of treatment interruption due to renal toxicity, with subsequent recovery, including one Fanconi Syndrome. Conclusions: In our study, there are significant differences between both treatments regarding effectiveness, with tenofovir demonstrating superiority. In terms of renal safety, we have not found any significant differences, but two cases of treatment interruption due to renal toxicity with tenofovir lead us to the conclusion that treatment decision in patients with renal function alteration should include an individualized assessment of each case (AU)


Objetivo: Comparar la efectividad y seguridad renal del tratamiento con tenofovir frente al entecavir en pacientes con hepatitis B crónica. Métodos: Estudio retrospectivo en pacientes con hepatitis B que iniciaron tratamiento con tenofovir o entecavir entre enero 1998-2013. La variable principal de la efectividad fue definida como DNA viral < 20 UI/ml (HBV-DNA) y la de la seguridad renal como variaciones en el filtrado glomerular (eGFR) tras 48 semanas de tratamiento. Resultados: Se analizaron un total de 64 pacientes (1:1), con características semejantes excepto por el predominio de pacientes sin tratamiento previo (p=0,036), comorbilidades (p=0,077) y fármacos nefrotóxicos (p=0,088) en el grupo-entecavir, y de pacientes con HBV-DNA < 20 UI/ml (p=0,032) y HBeAg-positivo (p=0,050) en el grupo-tenofovir. Se realizaron análisis estadísticos univariantes y se ajustaron las variables confusoras mediante Propensity score (PS). Los resultados para la variable principal de efectividad (HBV-DNA < 20 UI/ml) denotan una superioridad del tenofovir tras el ajuste por PS con una ORadj= 6,7 (IC95%: 1,2-35,3; p=0,028). Tres pacientes con tenofovir sufrieron seroconversión (p=0,148). Los resultados para la variable principal de seguridad (eGFR < 60ml/min/1.73m2 ) no mostraron diferencias entre ambas ramas tras el ajuste, obteniendo una ORadj= 0,6 (IC95%: 0,1-2,8; p=0,521). El grupo-tenofovir registró dos casos de suspensión por toxicidad renal, con posterior recuperación, entre ellos un síndrome de Fanconi. Conclusiones: En nuestro estudio existen diferencias significativas entre ambos tratamientos respecto a su efectividad, mostrándose el tenofovir superior. En cuanto a la seguridad renal, no hemos encontrado diferencias significativas, pero dos casos de suspensión de tratamiento por toxicidad renal con tenofovir nos llevan a concluir que la decisión de tratamiento en los pacientes con alteraciones en la función renal debería incluir un análisis individualizado de cada caso (AU)


Assuntos
Humanos , Tenofovir/farmacocinética , Hepatite B Crônica/tratamento farmacológico , Antivirais/farmacocinética , Guanosina/análogos & derivados , Segurança do Paciente , Estudos Retrospectivos , Resultado do Tratamento
10.
Enferm. infecc. microbiol. clín. (Ed. impr.) ; 34(supl.3): 47-51, jul. 2016. tab
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-170854

RESUMO

La hepatitis B crónica es una importante causa de morbilidad y mortalidad en todo el mundo. Aproximadamente un tercio de la población mundial tiene evidencia serológica de infección pasada o presente por el virus de la hepatitis B (VHB) y 350-400 millones de personas son portadores crónicos del antígeno de superficie del VHB. El objetivo del tratamiento es prevenir la aparición de fibrosis hepática y el riesgo de desarrollar cirrosis o hepatocarcinoma mediante la supresión mantenida de la replicación viral. Actualmente existen dos estrategias para el tratamiento de la hepatitis B crónica: el interferón pegilado y el tratamiento a largo plazo con análogos de nucleósidos/nucleótidos. El interferón pegilado tiene la ventaja de ser un tratamiento de duración limitada y está especialmente indicado en aquellos pacientes con hepatitis crónica con HBeAg (antígeno e de la hepatitis B) positivo, pero su perfil de eventos adversos desfavorable y la vía de administración parenteral hacen que sea menos utilizado que los análogos de nucleósidos/nucleótidos. Tenofovir y entecavir han demostrado ser potentes inhibidores del VHB con una alta barrera genética a la resistencia y pocos efectos adversos, por lo que se consideran los fármacos orales de primera línea


Chronic hepatitis B is a major cause of morbidity and mortality worldwide. Approximately one third of the world's population has serological evidence of past or present infection by hepatitis B virus (HBV) and 350- 400 million people are chronic HBV surface antigen carriers. The aim of therapy is to prevent the onset of liver fibrosis and development of cirrhosis or hepatocarcinoma by sustained suppression of viral replication. Currently there are 2 strategies for the treatment of chronic hepatitis B: the pegylated interferon and longterm treatment with nucleoside/nucleotide analogues. Pegylated interferon has the advantage of being a treatment of limited duration, and is particularly suitable for patients with chronic hepatitis with positive HBeAg (hepatitis B e antigen), but the unfavorable adverse event profile and route of parenteral administration makes it less used than nucleoside/nucleotide analogues. Tenofovir and entecavir have shown to be potent inhibitors of HBV with a high genetic barrier to resistance and few adverse effects, so are considered as the first line therapy


Assuntos
Humanos , Antivirais/uso terapêutico , Hepatite B Crônica/tratamento farmacológico , Guanina/uso terapêutico , Vírus da Hepatite B/imunologia , Cirrose Hepática/prevenção & controle , Neoplasias Hepáticas/prevenção & controle , Proteínas Recombinantes/uso terapêutico , Tenofovir/uso terapêutico , Polietilenoglicóis/uso terapêutico , Interferon-alfa/uso terapêutico , Antígenos da Hepatite B/sangue
11.
Enferm. infecc. microbiol. clín. (Ed. impr.) ; 34(supl.1): 30-33, mayo 2016. tab
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-170757

RESUMO

Rezolsta® (darunavir/cobicistat) es el primer inhibidor de la proteasa potenciado en combinación fija con un nuevo potenciador farmacológico. Darunavir es actualmente el inhibidor de la proteasa de uso preferente con un perfil de eficacia y seguridad bien conocido. Cobicistat es un inhibidor del citocromo P450 3A sin actividad antirretroviral que se usa como potenciador farmacológico y que puede ser una alternativa al ritonavir. Los parámetros farmacológicos de darunavir con cobicistat son similares a los que se producen cuando el potenciador es ritonavir. Los ensayos clínicos de darunavir/cobicistat han demostrado gran eficacia y buena tolerabilidad. El cobicistat inhibe de forma más específica el citocromo P450 3A sin efecto inductor, por lo que presenta un menor perfil de interacciones farmacológicas que el ritonavir. El cobicistat está también coformulado a dosis fijas con otros fármacos: elvitegravir, tenofovir diproxil fumarato y emtricitabina (Stribild®), elvitegravir, tenofovir alafenamina y emtricitabina (Genvoya®) y con atazanavir (Evotaz®). En este capítulo se revisan los aspectos farmacológicos de la combinación darunavir/cobicistat (Rezolsta®)


Rezolsta® (darunavir/cobicistat) is the first fixed-dose combination tablet with a new boosting agent. Darunavir is currently the preferred protease inhibitor and has a well-known safety and efficacy profile. Cobicistat is a P450 3A cytochrome inhibitor without antiretroviral activity that is used as a boosting agent and can be an alternative to ritonavir. The pharmacological values of darunavir with cobicistat are similar to those produced when the booster is ritonavir. Clinical trials of darunavir/cobicistat have shown high efficacy and good tolerability of the combination. Cobicistat produces more specific inhibition of cytochrome P450 3A induction effect, and consequently has a lower drug interaction profile than ritonavir. Cobicistat is also coformulated in fixed-dose combinations with other drugs: elvitegravir, tenofovir diproxil fumarate and emtricitabine (Stribild®), elvitegravir, tenofovir alafenamine and emtricitabine (Genvoya®) and with atazanavir (Evotaz®). The present article reviews the pharmacological features of the combination darunavir/cobicistat (Rezolsta®)


Assuntos
Humanos , Darunavir/farmacologia , Cobicistat/farmacologia , Inibidores de Proteases/farmacologia , Ritonavir/farmacologia , Absorção Intestinal , Antivirais/farmacologia , Darunavir/efeitos adversos , Tenofovir/farmacologia , Tenofovir/uso terapêutico , Darunavir/farmacocinética
12.
Enferm. infecc. microbiol. clín. (Ed. impr.) ; 31(supl.2): 2-5, jun. 2013. ilus, tab
Artigo em Espanhol | IBECS | ID: ibc-179602

RESUMO

Rilpivirina es un potente inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa que ha mostrado gran eficacia en el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana 1 (VIH-1) en pacientes naïve. Rilpivirina es un fármaco activo, tanto frente a cepas salvajes de VIH-1 como frente a una extensa variedad de cepas virales resistentes a los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa de primera generación. Posee un perfil farmacocinético muy favorable, aunque al ser su absorción dependiente del pH gástrico debe ser administrada con comida para asegurar su correcta absorción. Su metabolismo está mediado a través del citocromo P450 (CYP) 3A, por lo que deben considerarse las potenciales interacciones cuando se administre conjuntamente con inductores o inhibidores de esta vía enzimática. Aunque a dosis más altas puede comportarse como inductor enzimático, no es esperable que rilpivirina a la dosis de 25mg al día pueda alterar las concentraciones de otros fármacos metabolizados por esta vía. Su prolongada vida media permite su administración por vía oral 1 vez al día


Rilpivirine is a potent nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) with high efficacy in the treatment of HIV infection in treatment-naïve patients. This drug is active against both wild-type HIV-1 and a wide variety of first-generation NNRTI. Rilpivirine has a highly favorable pharmacokinetics profile, but, because its absorption depends on gastric pH, it should be administered with food to ensure correct absorption. Rilpivirine is metabolized by cytochrome P450 (CYP) 3A and consequently potential interactions should be considered when it is administered with P450 (CYP) 3A inducers or inhibitors. Although higher doses can behave as enzyme inducers, at a dose of 25mg/day, rilpivirine is unlikely to alter the concentrations of other drugs metabolized through this pathway. Because of its prolonged half-life, rilpivirine can be administered orally once daily


Assuntos
Humanos , Criança , Adulto , Idoso , Fármacos Anti-HIV/administração & dosagem , Fármacos Anti-HIV/farmacologia , Transcriptase Reversa do HIV/antagonistas & inibidores , HIV-1 , Nitrilos/farmacologia , Pirimidinas/farmacologia , HIV-1/enzimologia , Nitrilos/uso terapêutico , Pirimidinas/uso terapêutico , Citocromo P-450 CYP3A , Indutores do Citocromo P-450 CYP3A , Inibidores do Citocromo P-450 CYP3A , Infecções por HIV/tratamento farmacológico , Bombas de Próton/farmacologia , Tenofovir , Rilpivirina
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