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Acta cir. bras ; 33(6): 524-532, June 2018. graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-949352


Abstract Purpose: To evaluate in vivo animal model of cardiac ischemia/reperfusion the cardioprotective activity of pancreatic lipase inhibitor of the orlistat. Methods: Adult male Wistar rats were anesthetized, placed on mechanical ventilation and underwent surgery to induce cardiac I/R by obstructing left descending coronary artery followed by reperfusion to evaluation of ventricular arrhythmias (VA), atrioventricular block (AVB) and lethality (LET) with pancreatic lipase inhibitor orlistat (ORL). At the end of reperfusion, blood samples were collected for determination of triglycerides (TG), very low-density lipoprotein (VLDL), low-density lipoprotein (LDL), high-density lipoprotein (HDL), lactate dehydrogenase (LDH), creatine kinase (CK), and creatine kinase-MB (CK-MB). Results: Treatment with ORL has been able to decrease the incidence of VA, AVB and LET. Besides that, treatment with ORL reduced serum concentrations of CK and LDL, but did not alter the levels of serum concentration of TG, VLDL and HDL. Conclusion: The reduction of ventricular arrhythmias, atrioventricular block, and lethality and serum levels of creatine kinase produced by treatment with orlistat in animal model of cardiac isquemia/reperfusion injury suggest that ORL could be used as an efficient cardioprotective therapeutic strategy to attenuate myocardial damage related to acute myocardial infarction.

Animais , Masculino , Cardiotônicos/farmacologia , Traumatismo por Reperfusão Miocárdica/prevenção & controle , Lactonas/farmacologia , Infarto do Miocárdio/prevenção & controle , Arritmias Cardíacas/prevenção & controle , Triglicerídeos/sangue , Traumatismo por Reperfusão Miocárdica/sangue , Distribuição Aleatória , Reprodutibilidade dos Testes , Fatores de Risco , Resultado do Tratamento , Ratos Wistar , Creatina Quinase/sangue , Eletrocardiografia , Bloqueio Atrioventricular/prevenção & controle , L-Lactato Desidrogenase/sangue , Lipoproteínas HDL/sangue , Lipoproteínas LDL/sangue , Lipoproteínas VLDL/sangue , Infarto do Miocárdio/sangue
J. venom. anim. toxins incl. trop. dis ; 24: 21, 2018. tab, graf, ilus
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-954855


Lipid metabolites play an important role in parasite differentiation and virulence. Studies have revealed that Leishmania sp. uses prostaglandins to evade innate barriers, thus enabling the parasites to survive inside immune cells. Despite the role of the enzyme Phospholipase A2 (PLA2) in prostaglandins production, few studies have investigated the role of parasite PLA2 during the interaction between L. (L.) amazonensis and the host (in vitro and in vivo) immune cells. Methods: In the present work, the leishmanicidal effect of PLA2 inhibitors, methyl arachidonyl fluorophosphonate (MAFP), bromoenol lactone (BEL) and aristolochic acid (AA) were investigated in vitro (promastigote and intracellular amastigote forms of L. (L.) amazonensis) and during in vivo infection using BALB/c mice. Results: The aforementioned inhibitors were deleterious to promastigote and amastigote forms of the L. (L.) amazonensis and were non-toxic to peritoneal macrophages from BALB/c mice. L. (L.) amazonensis-infected BALB/c mice treated with the inhibitor BEL presented decreased lesion size and skin parasitism; however, BEL treatment induced hepatotoxicity in BALB/c mice. Conclusions: Results presented herein suggested that PLA2 inhibitors altered L. (L.) amazonensis viability. In spite of liver toxicity, treatment with BEL was the most selective compound in vitro, as well in vivo, resulting in lower skin parasitism in the infected mice. These findings corroborate the role of PLA2 in parasite virulence and maintenance in vertebrate hosts, and suggest that molecules structurally related to BEL should be considered when planning compounds against Leishmania sp.(AU)

Animais , Masculino , Ratos , Inibidores de Fosfolipase A2/farmacologia , Leishmania/efeitos dos fármacos , Leishmania/parasitologia , Técnicas In Vitro , Macrófagos Peritoneais/efeitos dos fármacos , Lactonas/antagonistas & inibidores , Camundongos Endogâmicos BALB C
Arq. bras. med. vet. zootec ; 69(2): 474-482, mar.-abr. 2017. ilus, tab
Artigo em Inglês | LILACS, VETINDEX | ID: biblio-833963


The present study aimed to identify the climate condition parameters that are associated with the occurrence of antimicrobial and macrocyclic lactone residues in bulk tank milk using a multivariate principal components analysis (PCA). A total of 132 raw milk samples were collected at dairy farms in Minas Gerais State in Brazil and analyzed for 35 analytes, comprising macrocyclic lactones and antibacterials, using liquid chromatography coupled with mass spectrometry in tandem mode spectrometry. Of the 132 samples, 34 (25.76%) bulk tank milk samples were positive for at least one analyte. PCA showed that antimicrobial residues in bulk tank milk occurred less frequently on days with a higher average temperature, maximum temperature and temperature-humidity index. In contrast, relative humidity was inversely associated with antimicrobial residues in raw milk. The PCA showed that daily milk production was also related to macrocyclic lactone residues, while rainfall showed an inverse association. Thus, some climate conditions, such as average temperature, maximum temperature and temperature-humidity index, can predict the moments with lower risk of occurrence of antimicrobial residues in bulk tank milk, in contrast to relative humidity. Furthermore, the risk of macrocyclic lactone residues in bulk tank milk was higher in months with less rainfall.(AU)

O presente trabalho objetivou identificar fatores climáticos associados à ocorrência de resíduos de antimicrobianos e lactonas macrocíclicas em amostras de leite de tanque por análise multivariada de componentes principais (ACP). Para o presente trabalho, 132 amostras de leite cru foram coletadas em fazendas leiteiras localizadas no estado de Minas Gerais (Brasil) e analisadas por cromatografia líquida de alta eficiência e espectrometria de massas in tandem para detecção de 35 analitos, incluindo antimicrobianos e lactonas macrocíclicas. Das 132 amostras de leite analisadas, detectou-se pelo menos um analito em 34 (25,76%) amostras. A ACP demonstrou que a presença de resíduos de antimicrobianos no leite de tanque ocorreu menos frequentemente nos dias com maior temperatura média, temperatura máxima e índice de temperatura e umidade. Por outro lado, a umidade relativa foi inversamente associada à presença de resíduos antimicrobianos no leite. A ACP demonstrou associação entre a presença de resíduos de lactonas macrocíclicas no leite e a produção diária de leite, e a presença de resíduos de lactonas macrocíclicas ocorreu menos frequentemente nos meses com maiores índices pluviométricos. Dessa forma, conclui-se que alguns índices climáticos, como temperatura média, temperatura máxima e índice de temperatura e umidade, podem predizer períodos com maior risco de ocorrência de resíduos de antimicrobianos, em contraste com a umidade relativa. Além disso, o risco de resíduos de lactonas macrocíclicas no leite de tanque foi maior nos meses com menores índices pluviométricos.(AU)

Anti-Helmínticos/análise , Anti-Infecciosos , Mudança Climática , Resíduos de Drogas/análise , Lactonas/análise , Leite/química , Bovinos , Análise Multivariada , Fatores de Tempo , Drogas Veterinárias/análise
An. acad. bras. ciênc ; 89(1): 65-71, Jan,-Mar. 2017. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-886616


ABSTRACT A new lactone, 7-epi-griffonilide (1), and six known compounds, 2, 3a - 3c, 4a and 4b, were isolated from the leaves of Bauhinia pentandra (Fabaceae). The structures elucidation of 1 and 2 were based on detailed 2D NMR techniques and spectral comparison with related compounds, leading to complete assignment of the 1H and 13C NMR spectra.

Folhas de Planta/química , Bauhinia/química , Lactonas/isolamento & purificação , Lactonas/química , Valores de Referência , Estereoisomerismo , Estrutura Molecular , Espectroscopia de Ressonância Magnética Nuclear de Carbono-13/métodos , Espectroscopia de Prótons por Ressonância Magnética/métodos
Pesqui. vet. bras ; 37(2): 97-104, fev. 2017. tab
Artigo em Inglês | LILACS, VETINDEX | ID: biblio-833981


A survey of veterinary drug residues in bulk milk tank from Minas Gerais State, Brazil, was carried out through a broad scope analysis. Here, 132 raw milk samples were collected at 45 dairy farms in Minas Gerais from August 2009 to February 2010, and analyzed for 42 analytes, comprising pyrethroids, macrocyclic lactones and antibacterials, using liquid chromatography coupled with mass spectrometry in tandem mode and gas chromatography with electron capture detection. Within all milk samples, at least one veterinary drug residue was identified in 40 milk samples (30.30%) by confirmatory tests, whereas 16 samples (12.12%) showed the presence of at least two residues. With regard to the Brazilian maximum residue levels, 11 milk samples (8.33%) were non-compliant according to Brazilian Legislation. The veterinary drugs detected in the non-compliant milk samples include penicillin V (one sample), abamectin (one sample) and cypermethrin (nine samples). Furthermore, the antibacterial screening methods failed to identify most of the positive samples that were detected by confirmatory tests, leading to a large discrepancy between the screening and confirmatory antimicrobial tests. Thus, the present study indicated that the veterinary drugs residues still represents a great concern for the milk production chain.(AU)

Avaliou-se a presença de 42 analitos, incluindo piretróides, lactonas macrocíclicas e antimicrobianos em 132 amostras de leite de tanque proveniente de 45 propriedades leiteiras localizadas no Estado de Minas Gerais. Para tal, utilizou-se a cromatografia líquida acoplada a espectrofotometria de massas tandem e cromatografia gasosa com detector com captura de elétrons. Dentre todas as amostras de leite, 40 (30,30%) amostras de leite de tanque apresentaram a presença de pelo menos um analito, enquanto 16 amostras (12,12%) de leite demonstraram a presença de pelo menos dois analitos. Considerando os limites estabelecidos pela legislação brasileira, 11 amostras de leite (8,33%) seriam consideradas como não conforme. Ademais, os testes de triagem para detecção de antimicrobianos no leite não conseguiram identificar a maioria das amostras positivas nos testes confirmatórios, levando a grande discrepância entre estes testes. Desta forma, os resultados do presente estudo indicam que os períodos de descarte do leite, especialmente para piretróides, não foram plenamente respeitados por todos os produtores de leite. Além disto, uma discrepância entre os resultados dos testes confirmatórios e os testes de triagem foi observada.(AU)

Anti-Infecciosos/análise , Resíduos de Drogas/análise , Lactonas/análise , Leite/química , Piretrinas/análise , Anti-Helmínticos , Bovinos , Praguicidas , Drogas Veterinárias/análise
J. appl. oral sci ; 24(3): 271-277, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-787548


ABSTRACT Sesquiterpene lactones (SLs) are the active constituents of a variety of medicinal plants used in traditional medicine for the treatment of inflammatory diseases and other ailments. Objective In this study, we evaluated whether budlein A modulates the activation of innate and adaptive immune cells such as neutrophils and lymphocytes. Material and Methods Our research group has investigated several plant species and several compounds have been isolated, identified, and their medical potential evaluated. Budlein A is a SL isolated from the species Aldama buddlejiformis and A. robusta (Asteraceae) and shows anti-inflammatory and anti-nociceptive activities. Advances in understanding how plant-derived substances modulate the activation of innate and adaptive immune cells have led to the development of new therapies for human diseases. Results Budlein A inhibited MPO activity, IL-6, CXCL8, IL-10, and IL-12 production and induces neutrophil apoptosis. In contrast, budlein A inhibited lymphocyte proliferation and IL-2, IL-10, TGF-β, and IFN-γ production, but it did not lead to cell death. Conclusions Collectively, our results indicate that budlein A shows distinct immunomodulatory effects on immune cells.

Humanos , Masculino , Feminino , Adulto , Pessoa de Meia-Idade , Sesquiterpenos/farmacologia , Linfócitos T/efeitos dos fármacos , Lactonas/farmacologia , Anti-Inflamatórios/farmacologia , Neutrófilos/efeitos dos fármacos , Ensaio de Imunoadsorção Enzimática , Fatores de Crescimento Transformadores/análise , Fatores de Crescimento Transformadores/efeitos dos fármacos , Células Cultivadas , Reprodutibilidade dos Testes , Análise de Variância , Interleucina-8/análise , Interleucina-8/efeitos dos fármacos , Interleucinas/análise , Apoptose/efeitos dos fármacos , Peroxidase/análise , Peroxidase/efeitos dos fármacos , Asteraceae/química , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Citometria de Fluxo
Braz. j. microbiol ; 47(1): 96-101, Jan.-Mar. 2016. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-775130


Abstract One bioactive compound, identified as alternariol 9-methyl ether, was isolated from the crude extract of the endophytic fungus Alternaria sp. Samif01 residing in the roots of Salvia miltiorrhiza Bunge. Alternariol 9-methyl ether was active against bacteria with minimum inhibitory concentration values ranging from 25 to 75 µg/mL and median inhibitory concentration (IC50) values ranging from 16.00 to 38.27 µg/mL. The IC50 value of alternariol 9-methyl ether against spore germination of Magnaporthe oryzae was 87.18 µg/mL. Alternariol 9-methyl ether also showed antinematodal activity against Bursaphelenchus xylophilus and Caenorhabditis elegans with IC50 values of 98.17 µg/mL and 74.62 µg/mL, respectively. This work is the first report on alternariol 9-methyl ether and its biological activities from the endophytic fungus Alternaria sp. Samif01 derived from S. miltiorrhiza Bunge. The results indicate the potential of Alternaria sp. Samif01 as a source of alternariol 9-methyl ether and also support that alternariol 9-methyl ether is a natural compound with high potential bioactivity against microorganisms.

Animais , Alternaria/química , Anti-Infecciosos/isolamento & purificação , Endófitos/química , Lactonas/isolamento & purificação , Alternaria/isolamento & purificação , Anti-Infecciosos/metabolismo , Bactérias/efeitos dos fármacos , Endófitos/isolamento & purificação , Lactonas/metabolismo , Testes de Sensibilidade Microbiana , Magnaporthe/efeitos dos fármacos , Nematoides/efeitos dos fármacos , Raízes de Plantas/microbiologia , Salvia/microbiologia
Rev. latinoam. enferm ; 23(2): 329-336, Feb-Apr/2015. graf
Artigo em Inglês | LILACS, BDENF - Enfermagem | ID: lil-747176


OBJECTIVE: to analyze the socio-familial and community inclusion and social participation of people with disabilities, as well as their inclusion in occupations in daily life. METHOD: qualitative study with data collected through open interviews concerning the participants' life histories and systematic observation. The sample was composed of ten individuals with acquired or congenital disabilities living in the region covered by a Family Health Center. The social conception of disability was the theoretical framework used. Data were analyzed according to an interpretative reconstructive approach based on Habermas' Theory of Communicative Action. RESULTS: the results show that the socio-familial and community inclusion of the study participants is conditioned to the social determinants of health and present high levels of social inequality expressed by difficult access to PHC and rehabilitation services, work and income, education, culture, transportation and social participation. CONCLUSION: there is a need to develop community-centered care programs in cooperation with PHC services aiming to cope with poverty and improve social inclusion. .

OBJETIVO: analisar a inclusão sociofamiliar e comunitária e a participação social de pessoas com deficiência, bem como sua inserção em ocupações na vida cotidiana. MÉTODO: estudo qualitativo, com coleta de dados por meio de entrevistas abertas sobre história de vida e observação sistemática. A amostra foi composta por dez pessoas com deficiência, adquirida ou congênita, moradoras de região adstrita a um Núcleo de Saúde da Família. O referencial teórico foi a concepção social da deficiência. Os dados foram analisados segundo abordagem interpretativa reconstrutiva, fundamentada no referencial da Teoria da Ação Comunicativa de Habermas. RESULTADOS: os resultados evidenciaram que a inclusão sociofamiliar e comunitária dos sujeitos do estudo condiciona-se a determinantes sociais da saúde, apresentando índices de iniquidades sociais, expressos pela dificuldade de acesso a serviços de Atenção Primária à Saúde e de reabilitação, trabalho e renda, educação, cultura, transporte e participação social. CONCLUSÃO: conclui-se a necessidade da elaboração de programas de atenção centrados na comunidade, voltados ao enfrentamento da pobreza e à inclusão social, em articulação com serviços de Atenção Primaria à Saúde. .

OBJETIVO: analizar la inclusión social familiar y comunitaria, y la participación social de personas con deficiencia, así como su inserción en ocupaciones en la vida cotidiana. MÉTODO: estudio cualitativo, con recolección de datos por medio de entrevistas abiertas sobre historia de vida y por observación sistemática. La muestra estuvo compuesta por diez personas con deficiencia, adquirida o congénita, habitantes de una región adscrita a un Núcleo de Salud de la Familia. El referencial teórico fue la concepción social de la deficiencia. Los datos fueron analizados según abordaje interpretativo reconstructivo, fundamentado en el referencial de la Teoría de la Acción Comunicativa de Habermas. RESULTADOS: los resultados evidenciaron que la inclusión social familiar y comunitaria de los sujetos del estudio se condiciona a determinantes sociales de la salud, presentando índices de iniquidades sociales, expresados por la dificultad de acceso a servicios de Atención Primaria de la Salud y de rehabilitación, trabajo y renta, educación, cultura, transporte y participación social. CONCLUSIÓN: se concluye que existe la necesidad de elaborar programas de atención centrados en la comunidad, dirigidos al enfrentamiento de la pobreza y a la inclusión social, en articulación con servicios de Atención Primaria a la Salud. .

Humanos , Animais , Feminino , Camundongos , Antineoplásicos/farmacologia , Proteínas de Choque Térmico HSP90/metabolismo , Lactonas/farmacologia , /tratamento farmacológico , Oximas/farmacologia , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células , Proteínas de Choque Térmico HSP90/antagonistas & inibidores , Camundongos Nus , Camundongos Transgênicos , /metabolismo , Proteólise , Transcriptoma/efeitos dos fármacos , Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto
Rev. méd. Chile ; 143(1): 14-21, ene. 2015. ilus, tab
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-742546


Background: Domperidone is widely prescribed in patients with gastrointestinal disorders but some cardiac adverse effects have been recently reported. Aim: To evaluate the risk of QT prolongation, ventricular arrhythmias and sudden cardiac death associated with the use of oral domperidone in adults without cancer. Material and Methods: Systematic searches in MEDLINE, LILACS, SciELO, the Cochrane Library and regulatory agencies websites were performed, followed by a manual search of cited references. The search strategy consisted of combining free and indexed text words without any date or language restriction. Results: Three case-control studies met the inclusion criteria; none of them evaluated QT interval prolongation. With low risk of bias, each study quantified the risk of ventricular arrhythmia or sudden cardiac death (VA/SCD). The odds ratios for these events in these studies were 4.7 (95% confidence interval (CI): 1.4-16), 1.59 (95% CI: 1.28-1.98) and 11.02 (95% CI: 2.02-62.3) respectively. A significantly increased risk was observed in patients older than 60 years of age or receiving doses > 30 mg/day. Conclusions: Heterogeneity between selected studies did not allow the computation of a summary measure. However, evidence was found that an increased risk of VA/SCD is associated with the use of oral domperidone in adults.

Animais , Feminino , Humanos , Camundongos , Protocolos de Quimioterapia Combinada Antineoplásica/uso terapêutico , Neoplasias da Mama/tratamento farmacológico , Diterpenos/administração & dosagem , Compostos de Epóxi/administração & dosagem , Paclitaxel/administração & dosagem , Protocolos de Quimioterapia Combinada Antineoplásica/química , Apoptose/efeitos dos fármacos , Neoplasias da Mama/genética , Neoplasias da Mama/metabolismo , Neoplasias da Mama/patologia , Linhagem Celular Tumoral , Sinergismo Farmacológico , Diterpenos/química , Compostos de Epóxi/química , Lactonas/administração & dosagem , Lactonas/química , Camundongos Nus , Estresse Oxidativo/efeitos dos fármacos , Poli(ADP-Ribose) Polimerases/genética , Poli(ADP-Ribose) Polimerases/metabolismo , Espécies Reativas de Oxigênio/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade , Carga Tumoral , Ativação Transcricional/efeitos dos fármacos , Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto
Rev. Assoc. Med. Bras. (1992) ; 60(6): 599-612, Nov-Dec/2014. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-736306


Respiratory diseases are responsible for about a fifth of all deaths worldwide and its prevalence reaches 15% of the world population. Primary health care (PHC) is the gateway to the health system, and is expected to resolve up to 85% of health problems in general. Moreover, little is known about the diagnostic ability of general practitioners (GPs) in relation to respiratory diseases in PHC. This review aims to evaluate the diagnostic ability of GPs working in PHC in relation to more prevalent respiratory diseases, such as acute respiratory infections (ARI), tuberculosis, asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD). 3,913 articles were selected, totaling 30 after application of the inclusion and exclusion criteria. They demonstrated the lack of consistent evidence on the accuracy of diagnoses of respiratory diseases by general practitioners. In relation to asthma and COPD, studies have shown diagnostic errors leading to overdiagnosis or underdiagnosis depending on the methodology used. The lack of precision for the diagnosis of asthma varied from 54% underdiagnosis to 34% overdiagnosis, whereas for COPD this ranged from 81% for underdiagnosis to 86.1% for overdiagnosis. For ARI, it was found that the inclusion of a complementary test for diagnosis led to an improvement in diagnostic accuracy. Studies show a low level of knowledge about tuberculosis on the part of general practitioners. According to this review, PHC represented by the GP needs to improve its ability for the diagnosis and management of this group of patients constituting one of its main demands.

As doenças respiratórias acometem 15% da população do planeta e respondem por 1/5 dos óbitos no mundo. Espera-se que a atenção primária à saúde (APS), primeira instância da assistência médica, solucione até 85% dos problemas de saúde em geral. Pouco se sabe a respeito da habilidade de médicos generalistas da APS em relação ao diagnóstico das doenças respiratórias. Esta revisão refere-se à habilidade diagnóstica de médicos generalistas que atuam na APS em relação às doenças respiratórias mais prevalentes, como doenças respiratórias agudas (IRA), tuberculose, asma e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). Dentre 3.913 artigos, 30 foram selecionados após aplicação dos critérios de inclusão e exclusão. Ficou demonstrada a carência de dados consistentes sobre a acurácia dos diagnósticos de doenças respiratórias elaborados por generalistas. Em relação à asma e à DPOC, os estudos demonstram erros diagnósticos que levam ao sobrediagnóstico ou ao subdiagnóstico, dependendo da metodologia usada. A imprecisão do diagnóstico de asma variou de 54% de subdiagnóstico a 34% de sobrediagnóstico; para DPOC, houve variação de 81% de subdiagnóstico a 86,1% de sobrediagnóstico; para IRA, verificou-se que a inclusão de exame complementar de auxílio diagnóstico melhora sua acurácia. Os estudos demonstram um baixo nível de conhecimento sobre tuberculose por parte dos generalistas. De acordo com esta revisão, a APS, na figura do médico generalista, necessita aprimorar sua capacidade de diagnóstico e o manejo desse grupo de pacientes, que constitui uma de suas principais demandas.

Humanos , Competência Clínica , Medicina Geral , Atenção Primária à Saúde , Doenças Respiratórias/diagnóstico , Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes , Proteína C-Reativa , Erros de Diagnóstico/prevenção & controle , Lactonas , Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica/diagnóstico , Espirometria , Tuberculose Pulmonar/diagnóstico
Rev. bras. parasitol. vet ; 23(2): 113-122, 06/2014. tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-714788


Ticks and the diseases they transmit cause great economic losses to livestock in tropical countries. Non-chemical control alternatives include the use of resistant cattle breeds, biological control and vaccines. However, the most widely used method is the application of different chemical classes of acaricides and macrocyclic lactones. Populations of the cattle tick, Rhipicephalus (Boophilus) microplus, resistant to organophosphates (OP), synthetic pyrethroids (SP), amitraz and fipronil have been reported in Mexico. Macrocyclic lactones are the most sold antiparasitic drug in the Mexican veterinary market. Ivermectin-resistant populations of R. (B.) microplus have been reported in Brazil, Uruguay and especially in Mexico (Veracruz and Yucatan). Although ivermectin resistance levels in R. (B.) microplus from Mexico were generally low in most cases, some field populations of R. (B.) microplus exhibited high levels of ivermectin resistance. The CHPAT population showed a resistance ratio of 10.23 and 79.6 at lethal concentration of 50% and 99%, respectively. Many field populations of R. (B.) microplus are resistant to multiple classes of antiparasitic drugs, including organophosphates (chlorpyrifos, coumaphos and diazinon), pyrethroids (flumethrin, deltamethrin and cypermethrin), amitraz and ivermectin. This paper reports the current status of the resistance of R. (B.) microplus to acaricides, especially ivermectin, in Mexican cattle.

Carrapatos e as doenças por eles transmitidas causam grandes perdas econômicas ao gado dos países tropicais. Alternativas não-químicas incluem o uso de raças de gado que sejam resistentes, controle biológico e vacinas. No entanto, o método mais utilizado é a aplicação de diferentes classes químicas de acaricidas e lactonas macrocíclicas. Populações de piolhos de gado, Rhipicephalus (Boophilus) microplus, resistentes aos organofosfatos (OP), piretoides sintéticos (SP), amitraz e fipronil, foram descritas no México. Lactonas macrocíclicas são as drogas antiparasitárias mais vendidas no mercado veterinário mexicano. Populações de R. (B.) microplus resistentes à irvemectina foram relatadas no Brasil, Uruguai e especialmente no México (Veracruz e Yucatan). Embora os níveis de resistência à ivermectina no R. (B.) microplus do México tenha sido relativamente baixa, na maioria dos casos, algumas populações campestres de R. (B.) microplus mostraram altos níveis de resistência à ivermectina. A população CHPAT mostrou uma razão de resistência de 10,23 e 79,6 na concentração letal de 50% e 99%, respectivamente. Muitas populações campestres de R. (B.) microplus são resistentes a múltiplas classes de drogas antiparasitárias, incluindo organofosfatos (clorpirifós, coumafos e diazinon), piretoides (flumetrina, deltametrina e cipermetrina), amitraz e ivermectina. Este artigo relata o estado atual de resistência do R. (B.) microplus aos acaricidas, especialmente ivermectina, no gado mexicano.

Animais , Bovinos , Acaricidas/farmacologia , Antiparasitários/farmacologia , Resistência a Medicamentos , Ivermectina/farmacologia , Rhipicephalus/efeitos dos fármacos , Agricultura , Acaricidas/uso terapêutico , Antiparasitários/uso terapêutico , Doenças dos Bovinos/tratamento farmacológico , Ivermectina/uso terapêutico , Lactonas/farmacologia , Lactonas/uso terapêutico , México , Infestações por Carrapato/tratamento farmacológico , Infestações por Carrapato/veterinária
Rev. bras. plantas med ; 16(2): 275-282, jun. 2014. ilus, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-711788


The sesquiterpene lactones lychnopholide and eremantholide C were isolated from Lychnophora trichocarpha Spreng. (Asteraceae), which is a plant species native to the Brazilian Savannah or Cerrado and popularly known as arnica. Sesquiterpene lactones are known to present a variety of biological activities including antitumor activity. The present paper reports on the evaluation of the in vitro antitumor activity of lychnopholide and eremantholide C, in the National Cancer Institute, USA (NCI, USA), against a panel of 52 human tumor cell lines of major human tumors derived from nine cancer types. Lychnopholide disclosed significant activity against 30 cell lines of seven cancer types with IC100 (total growth concentration inhibition) values between 0.41 µM and 2.82 µM. Eremantholide C showed significant activity against 30 cell lines of eight cancer types with IC100 values between 21.40 µM and 53.70 µM. Lychnopholide showed values of lethal concentration 50% (LC50) for 30 human tumor cell lines between 0.72 and 10.00 µM, whereas eremantholide C presented values of LC50 for 21 human tumor cell lines between 52.50 and 91.20 µM. Lychnopholide showed an interesting profile of antitumor activity. The α-methylene-γ-lactone present in the structure of lychnopholide, besides two α,β- unsaturated carbonyl groups, might be responsible for the better activity and higher cytotoxicity of this compound in relation to eremantholide C.

As lactonas sesquiterpênicas licnofolida e eremantolida C foram isoladas de Lychnophora trichocarpha Spreng. (Asteraceae), espécie vegetal nativa do cerrado brasileiro e popularmente conhecida por arnica brasileira. As lactonas sesquiterpênicas são conhecidas por apresentarem variadas atividades biológicas, incluindo atividade antitumoral. O presente artigo relata a avaliação da atividade antitumoral in vitro de licnofolida e eremantolida C frente a um painel de 52 linhagens de células tumorais, provenientes de tumores humanos referentes a nove principais tipos de câncer. Os testes foram conduzidos no National Cancer Institute, USA (NCI, USA). Licnofolida apresentou atividade significativa frente a 30 linhagens de células tumorais referentes a sete tipos de câncer, com valores de CI100 (concentração que inibe 100% do crescimento celular) entre 0,41 µM e 2,82 µM. Eremantolida C mostrou atividade significativa frente a 30 linhagens de células tumorais referentes a oito tipos de câncer, com valores de CI100 entre 21,40 µM e 53,70 µM. Licnofolida apresentou valores de concentração letal 50% (CL50) para 30 linhagens de células tumorais humanas entre 0,72 e 10,00 µM, enquanto eremantolida C mostrou valores de CL50 para 21 linhagens entre 52,50 e 91,20 µM. Licnofolida apresentou um interessante perfil de atividade antitumoral. A presença na estrutura química da licnofolida de uma α-metileno-γ-lactona, além de dois grupos ésteres α,β-insaturados, podem ser responsáveis pela melhor atividade e maior citotoxicidade desta substância em relação à eremantolida C.

Asteraceae/classificação , Lactonas/análise , Técnicas In Vitro/instrumentação
Homeopatia Méx ; 82(685): 28-34, jul.-ago. 2013.
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-762174


El Arnica montana es uno de los medicamentos que se emplean con mayor frecuencia en la práctica homeopática. Comúnmente, es la primera elección en la atención de traumatismos, contusiones y golpes, especialmente de partes blandas. También se emplea en torceduras, fracturas, esfuerzos exagerados, enfermedades reumáticas, traumas emocionales y para mejorar la recuperación de los pacientes que se someten a intervenciones quirúrgicas. Debido al interés que genera, el Arnica montana ha sido objeto de numerosos estudios en diferentes áreas para comprobar su alcance y determinar sus mecanismos de acción. A continuación se presenta una revisión de algunos artículos publicados sobre este medicamento; unos versan sobre sus principios activos y otros analizan diversos experimentos que se han efectuado.

Arnica montana is one of the most often used drugs in homeopathic practice. Commonly, it is the first choice in the trauma care, bruises and bumps, especially soft tissue. Also used in sprains, fractures, exaggerated efforts, rheumatic diseases and emotional trauma to improve recovery of patients who undergo surgery. Due to the interest generated, Arnica montana has been the subject of numerous studies in different areas to check their range and determine their mechanisms of action. Below is a review of some articles published on this medication, some deal with other active principles and discusses various experiments that have been conducted.

Anti-Inflamatórios/uso terapêutico , Arnica/farmacologia , Bioquímica , Ação Farmacodinâmica do Medicamento Homeopático , Homeopatia , Lactonas
Medwave ; 13(4)mayo 2013. ilus
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-679660


El artículo aborda el tema de los datos relacionados con los estudios de intervención en seres humanos conducidos por la industria farmacéutica y cómo la falta de datos, o bien la distorsión de éstos, puede determinar un impacto sobre la toma de decisiones en clínica y en las revisiones sistemáticas. Se comentan los casos de rosiglitazona (Avandia™, GlaxoSmithKline), rofecoxib (Vioxx™, Merck) y de oseltamivir (Tamiflu™, Roche), como ejemplos de perjuicio (morbilidad y mortalidad mayor en quienes han usado los fármacos), de desperdicio (mayor gasto de los gobiernos en programas de control de problemas de salud pública que no tenían base en evidencia) y de engaño (no reporte de eventos adversos por parte de los encargados de los estudios). Las consecuencias de esta conducta sobre la producción científica son múltiples. Principalmente se produce una reducción y distorsión de la base de evidencia para fundamentar las decisiones clínicas, lo que también incluye el sesgo de publicación. Se recogen varias soluciones planteadas en la literatura internacional como el registro de los ensayos clínicos antes de su realización, el uso de directrices para mejorar la calidad de los reportes, fomentar la publicación de todos los resultados de investigación y la autonomía de la academia e investigadores. El registro de los ensayos clínicos no ha sido eficaz en prevenir la opacidad que rodea la experimentación fase III de los ensayos de intervención financiados por la industria. Deben hacerse cargo de este problema los editores de las revistas biomédicas, las autoridades sanitarias encargadas de dar la aprobación a los fármacos antes de su comercialización, los comités de ética que autorizan la ejecución de ensayos en sus establecimientos, los investigadores y académicos y las organizaciones de pacientes. La industria farmacéutica está llamada a responder a estas propuestas que fomentan la transparencia...

The article addresses the issue of data stemming from interventional studies in humans conducted by the pharmaceutical industry and how lack of data, or data distortion, can impact on clinical decision making and systematic reviews. The cases of rosiglitazone (Avandia ™, GlaxoSmithKline), rofecoxib (Vioxx ™, Merck), and oseltamivir (Tamiflu ™, Roche), are discussed as examples of harm (morbidity and mortality were higher in the treatment groups), waste (government spending in public health programs was not based on evidence), and deception (non-reporting of adverse events in fase III trials). The consequences of this behavior on scientific production are manifold. Most importantly, evidence that is used to inform clinical decisions is reduced and distorted, which also includes publication bias. The article mentions several solutions that have appeared in international literature, such as registration of clinical trials prior to implementation, the use of guidelines to improve the quality of reports, encouraging the publication of all research results and safeguarding autonomy of academy and investigators. Registration of clinical trials has not been effective in preventing the opacity surrounding phase III intervention trials funded by industry. Editors of biomedical journals, health authorities in charge of approving drugs before marketing, ethics committees that authorize the conduct of trials in their facilities, researchers, academics and patient organizations, are all major stakeholders. The pharmaceutical industry is called upon to respond to these proposals that promote transparency. If they do so, public trust in research conducted by them may be recovered.

Humanos , Ensaios Clínicos como Assunto , Indústria Farmacêutica , Viés de Publicação , Má Conduta Científica , Lactonas , Oseltamivir , Sulfonas , Tiazolidinedionas
Pesqui. vet. bras ; 33(2): 183-187, fev. 2013. graf, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-670952


Haemonchus contortus is one of the most common and economically significant causes of disease in small ruminants worldwide, and the control programs of parasitic nematodes - including H. contortus - rely mostly on the use of anthelmintic drugs. The consequence of the use of this, as the sole sanitary strategy to avoid parasite infections, was the reduction of the efficacy of all chemotherapeutic products with a heavy selection for resistance. The widespread of anthelmintic resistance and the difficulty of its early diagnosis has been a major concern for the sustainable parasite management on farms. The objective of this research was to determine and compare the ivermectin (IVM) and moxidectin (MOX) effect in a selected field strain of H. contortus with a known resistance status, using the in vitro larval migration on agar test (LMAT). Third stage larvae of the selected isolate were obtained from faecal cultures of experimentally infected sheep and incubated in eleven increasing diluted concentrations of IVM and MOX (6, 12, 24, 48, 96, 192, 384, 768, 1536, 3072 and 6144µg/mL). The dose-response sigmoidal curves were obtained using the R² value of >0.90 and the lethal concentration (LC50) dose for the tested anthelmintic drugs using a four-parameter logistic model. The LC50 value for MOX was significantly lower than IVM (1.253µg/mL and 91.06µg/mL), identifying the H. contortus isolate as considerably less susceptible to IVM compared to MOX. Furthermore, the LMAT showed a high consistency (p<0.0001) and provided to be a useful diagnostic tool for monitoring the resistance status of IVM and MOX in H. contortus field isolate, as well as it may be used for official routine drug monitoring programs under the Ministry of Agriculture (MAPA) guidance.

Haemonchus contortus é uma das causas mais comuns e economicamente significativas de doença em produções de pequenos ruminantes em todo o mundo, e os programas de controle de parasitas nematoides - incluindo H. contortus - baseiam-se principalmente no uso de drogas anti-helmínticas. A consequência da utilização desses compostos, como sendo a única estratégia sanitária para evitar infecções por parasitas, tem sido a redução da eficácia de todos os produtos quimioterápicos, selecionando fortemente para resistência. O desenvolvimento generalizado da resistência anti-helmíntica e a dificuldade de seu diagnóstico precoce têm sido uma grande preocupação para o manejo sustentável de parasitas no campo. O objetivo desta pesquisa foi determinar e comparar o efeito da ivermectina (IVM) e da moxidectina (MOX) em um isolado de campo selecionado de H. contortus com um estado de resistência conhecido, utilizando o teste in vitro de migração de larvas em ágar (LMTA). Larvas de terceiro estágio de um isolado de H. contortus selecionado foram obtidas a partir de culturas de fezes de ovinos infectados experimentalmente e incubadas em onze concentrações diluídas crescentes de IVM e MOX (6, 12, 24, 48, 96, 192, 384, 768, 1536, 3072 e 6144µg/mL). As curvas sigmoides de dose-resposta foram obtidas utilizando o valor de R² >0,90 e a dose de concentração letal (CL50) para as drogas anti-helmínticas testadas, utilizando um modelo logístico de quatro parâmetros. O valor de CL50 para MOX foi significativamente menor do que para IVM (1,253µg/mL e 91,06µg/mL), identificando o isolado de H. contortus como consideravelmente menos suscetível à IVM em comparação à MOX. Além disso, o LMTA mostrou uma alta consistência (p<0,0001) e pode ser uma ferramenta útil de diagnóstico para monitorar o status de resistência de IVM e MOX em isolado de campo de H. contortus, assim como ser utilizado de forma oficial e em rotina para programas de monitoramento das drogas sob a demanda do Ministério da Agricultura (MAPA).

Animais , Meios de Cultura , Fezes/parasitologia , Haemonchus , Ovinos/parasitologia , Anti-Helmínticos , Lactonas/administração & dosagem , Macrolídeos/administração & dosagem
Rev. med. vet. (Bogota) ; (21): 147-154, ene.-jun. 2011. tab
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-605284


El presente estudio se desarrolló en las sabanas de Casanare, a fin de determinar los grados de susceptibilidad o resistencia antihelmíntica que presentan las poblaciones de peque-ños Strongylus de esta región del país, frente a las lactonas macrocíclicas. Se muestrearon cuatro municipios del departamento: Aguazul, Paz de Ariporo, Maní y El Yopal, entre junio del 2006 y abril del 2007, recolectando en cada uno de los municipios diez muestras de materia fecal fresca, directamente de los potreros y completamente al azar. Las muestras fueron procesadas mediante la técnica coprológica de MacMaster, estableciendo el número de hpg de materia fecal por municipio. A las seis muestras con el conteo de hpg de materia fecal más alto, de cada predio se extrajeron larvas L3 mediante las técnicas de coprocultivo y Baermann-Wetzel con las cuales se corrió la prueba análisis del desarrollo de larvas (LDA), detectando poblaciones de pequeños Strongylus altamente susceptibles a la acción de las lactonas macrocíclicas (ivermectina).

This study was conducted in the grasslands of the Department of Casanare, seeking to determine the degree of anthelmintic susceptibility or resistance against macrocyclic lactones in small populations of Strongylus in this region of the country. Samples were taken from four municipalities in the department: Aguazul, Paz de Ariporo, Maní and El Yopal, between June, 2006 and April, 2007, where ten fresh fecal samples were collected in each municipality, directly from the field and in a completely random way. The samples were processed using the MacMaster coprological technique, thus determining the highest count of fecal epg by municipality. L3 larvae were extracted from each of the six samples with the highest count of fecal epg through the coprological and Baermann-Wetzel tests with which the Larvae Development Analysis (LDA) test was run, detecting Small Strongylus highly susceptible to the action of macrocyclic lactones (ivermectin).

Animais , Lactonas , Parasitos , Strongylus , Cavalos
Braz. j. med. biol. res ; 44(6): 562-572, June 2011. ilus, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-589981


Inhibition of type-5 phosphodiesterase by sildenafil decreases capacitative Ca2+ entry mediated by transient receptor potential proteins (TRPs) in the pulmonary artery. These families of channels, especially the canonical TRP (TRPC) subfamily, may be involved in the development of bronchial hyperresponsiveness, a hallmark of asthma. In the present study, we evaluated i) the effects of sildenafil on tracheal rings of rats subjected to antigen challenge, ii) whether the extent of TRPC gene expression may be modified by antigen challenge, and iii) whether inhibition of type-5 phosphodiesterase (PDE5) may alter TRPC gene expression after antigen challenge. Sildenafil (0.1 µM to 0.6 mM) fully relaxed carbachol-induced contractions in isolated tracheal rings prepared from naive male Wistar rats (250-300 g) by activating the NO-cGMP-K+ channel pathway. Rats sensitized to antigen by intraperitoneal injections of ovalbumin were subjected to antigen challenge by ovalbumin inhalation, and their tracheal rings were used to study the effects of sildenafil, which more effectively inhibited contractions induced by either carbachol (10 µM) or extracellular Ca2+ restoration after thapsigargin (1 µM) treatment. Antigen challenge increased the expression of the TRPC1 and TRPC4 genes but not the expression of the TRPC5 and TRPC6 genes. Applied before the antigen challenge, sildenafil increased the gene expression, which was evaluated by RT-PCR, of TRPC1 and TRPC6, decreased TRPC5 expression, and was inert against TRPC4. Thus, we conclude that PDE5 inhibition is involved in the development of an airway hyperresponsive phenotype in rats after antigen challenge by altering TRPC gene expression.

Animais , Masculino , Ratos , Canais de Cálcio/efeitos dos fármacos , Carbacol/farmacologia , Piperazinas/farmacologia , Sulfonas/farmacologia , Canais de Cátion TRPC/efeitos dos fármacos , Traqueia/efeitos dos fármacos , Vasodilatadores/farmacologia , Canais de Cálcio/metabolismo , Carbacol/antagonistas & inibidores , Expressão Gênica , Lactonas/farmacologia , Contração Muscular/efeitos dos fármacos , Contração Muscular/fisiologia , Óxido Nítrico/metabolismo , Ovalbumina/farmacologia , Purinas/farmacologia , Ratos Wistar , Sesquiterpenos/farmacologia , Canais de Cátion TRPC/genética , Canais de Cátion TRPC/metabolismo , Traqueia/metabolismo , Traqueia/fisiopatologia
West Indian med. j ; 59(3): 249-252, June 2010. ilus, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-672613


OBJECTIVE: The sesquiterpene, mikanolide, was found to possess antibacterial activity. As a result, a structure-activity relationship study was carried out on mikanolide and eleven of its derivatives. METHODS: Mikanolide and two of its derivatives were isolated from organic extract of Mikania micrantha using chromatographic methods. Nine additional derivatives were synthesized and all were investigated for their antibacterial activity against the Gram positive pathogen Staphylococcus aureus and beta haemolytic Streptococcus group A (BHSA) as well as the Gram negative Escherichia coli using the disk diffusion assay. RESULTS: The investigation revealed that only four of the derivatives displayed antibacterial activity and only pathogens Staphylococcus aureus and beta haemolytic Streptococcus group A were susceptible at a concentration of 100 µg per disk. However, there was an increase in activity for three of the derivatives in comparison to mikanolide. CONCLUSION: This study underscores the potential for phytochemicals from locally available plants to be further investigated and developed as antibacterial agents.

OBJETIVO: Se halló que el sesquiterpene - mikanolida - posee actividad antibacteriana. Como resultado, se llevó a cabo un estudio de la relación estructura-actividad de la mikanolida y once de sus derivados. MÉTODOS: La mikanolida y dos de sus derivados fueron aislados a partir de un extracto orgánico de Mikania micrantha, mediante métodos cromatográficos. Se sintetizaron otros nueve derivados adicionales, y se investigó la actividad antibacteriana de todos sobre el patógeno Gram positivo Staphylococcus aureus y el Streptococcus beta hemolítico grupo A (BHSA) así como Escherichia coli Gram negativo, usando el ensayo de difusión en disco. RESULTADOS: La investigación reveló que sólo cuatro de los derivados mostraban actividad antibacteriana y sólo los patógenos Staphylococcus aureus y Streptococcus beta hemolítico grupo A eran susceptibles a una concentración de 100 µg por disco. Sin embargo, se produjo un aumento en la actividad de tres de los derivados en comparación con la mikanolida. CONCLUSIÓN: Este estudio subraya el potencial que poseen los fotoquímicos a partir de plantas localmente disponibles, para ser objeto de investigación ulterior y ser desarrollados como agentes antibacterianos.

Humanos , Lactonas/farmacologia , Sesquiterpenos de Germacrano/farmacologia , Antibacterianos/farmacologia , Testes de Sensibilidade a Antimicrobianos por Disco-Difusão , Relação Estrutura-Atividade , Staphylococcus aureus/efeitos dos fármacos , Streptococcus pyogenes/efeitos dos fármacos
Braz. j. microbiol ; 41(1): 91-96, Jan.-Mar. 2010. graf, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-531739


The proteolytic activity of Pseudomonas fluorescens 07A was investigated, and was optimal on tryptone-calcium medium. N-acyl-homoserine lactones (AHLs) were not detected on supernatants of late-exponential and stationary-phase culture broths. Synthetic AHLs or bacterial cell extracts added to the medium did not influence growth or proteolytic activity suggesting that quorum sensing might not regulate protease production in this strain.

Lactonas/análise , Leite , Peptídeo Hidrolases/análise , Pseudomonas fluorescens/crescimento & desenvolvimento , Pseudomonas fluorescens/isolamento & purificação , Percepção de Quorum , Ativação Enzimática , Amostras de Alimentos , Métodos , Técnicas
Braz. j. microbiol ; 41(1): 227-234, Jan.-Mar. 2010. graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-531756


Biofouling of membranes demands costly periodic cleaning and membrane replacement. A sustainable and environmentally friendly solution for maintenance is not available and would be of great interest for many purposes including economical. As complex biofilm formation by environmental strains is the major cause of biofouling and biofilm formation in most cases are controlled by N-Acylhomoserine lactone (AHL)mediated Quorum Sensing (QS). An effort was made to understand the appropriateness of 2(5H)-furanone, to use against biofouling of membranes. QS inhibition activity by 2(5H)-furanone was studied using bioindicator strains and known AHLs of different acyl chain lengths. The biofilm inhibition was studied by growth analysis on polystyrene plate of Aeromonas hyrdrophila, an environmental biofilm strain isolated from a bio-fouled reverse osmosis (RO) membrane. Results showed a QS inhibition activity against a wide range of AHLs and also biofilm formation by 2(5H)-furanone, which is believed to act as a potential quorum inhibition agent in a bacterial biofilm community.

Biofilmes/crescimento & desenvolvimento , Filtros de Membrana/análise , Furanos/análise , Furanos/isolamento & purificação , Lactonas/análise , Poliestirenos/análise , Poliestirenos/isolamento & purificação , Métodos , Técnicas , Purificação da Água