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1.
Mem. Inst. Oswaldo Cruz ; 109(6): 761-766, 09/09/2014. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-723987

RESUMO

The prevention of Chagas disease is based primarily on the chemical control of Triatoma infestans (Klug) using pyrethroid insecticides. However, high resistance levels, correlated with control failures, have been detected in Argentina and Bolivia. A previous study at our laboratory found that imidacloprid could serve as an alternative to pyrethroid insecticides. We studied the delayed toxicity of imidacloprid and the influence of the blood feeding condition of the insect on the toxicity of this insecticide; we also studied the effectiveness of various commercial imidacloprid formulations against a pyrethroid-resistant T. infestans population from the Gran Chaco ecoregion. Variations in the toxic effects of imidacloprid were not observed up to 72 h after exposure and were not found to depend on the blood feeding condition of susceptible and resistant individuals. Of the three different studied formulations of imidacloprid on glass and filter paper, only the spot-on formulation was effective. This formulation was applied to pigeons at doses of 1, 5, 20 and 40 mg/bird. The nymphs that fed on pigeons treated with 20 mg or 40 mg of the formulation showed a higher mortality rate than the control group one day and seven days post-treatment (p < 0.01). A spot-on formulation of imidacloprid was effective against pyrethroid-resistant T. infestans populations at the laboratory level.


Assuntos
Animais , Insetos Vetores , Imidazóis/farmacologia , Inseticidas/farmacologia , Nitrocompostos/farmacologia , Piretrinas/farmacologia , Triatoma/efeitos dos fármacos , Argentina , Bolívia , Doença de Chagas/prevenção & controle , Doença de Chagas/transmissão , Columbidae/parasitologia , Comportamento Alimentar , Resistência a Inseticidas , Imidazóis/química , Insetos Vetores/metabolismo , Inseticidas/química , Nitrocompostos/química , Ninfa/efeitos dos fármacos , Triatoma/classificação , Triatoma/metabolismo
2.
Braz. j. med. biol. res ; 46(9): 735-738, 19/set. 2013. graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-686579

RESUMO

Nitro-fatty acids are formed and detected in human plasma, cell membranes, and tissue, modulating metabolic as well as inflammatory signaling pathways. Here we discuss the mechanisms of nitro-fatty acid formation as well as their key chemical and biochemical properties. The electrophilic properties of nitro-fatty acids to activate anti-inflammatory signaling pathways are discussed in detail. A critical issue is the influence of nitroarachidonic acid on prostaglandin endoperoxide H synthases, redirecting arachidonic acid metabolism and signaling. We also analyze in vivo data supporting nitro-fatty acids as promising pharmacological tools to prevent inflammatory diseases.


Assuntos
Humanos , Anti-Inflamatórios/metabolismo , Ácido Araquidônico/metabolismo , Ácidos Graxos/biossíntese , Óxido Nítrico/metabolismo , Nitrocompostos/metabolismo , Transdução de Sinais/fisiologia , Anti-Inflamatórios/química , Ácidos Graxos/química , Heme Oxigenase-1/metabolismo , NADPH Oxidases/metabolismo , /metabolismo , NF-kappa B/metabolismo , Nitrocompostos/química , Receptores Ativados por Proliferador de Peroxissomo/metabolismo , Prostaglandina-Endoperóxido Sintases/metabolismo
3.
Braz. j. med. biol. res ; 45(1): 58-67, Jan. 2012. ilus
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-610544

RESUMO

Wnt proteins are involved in tissue development and their signaling pathways play an important role during embryogenesis. Wnt signaling can promote cell survival, which is beneficial for neurons, but could also lead to tumor development in different tissues. The present study investigated the effects of a Wnt protein on the susceptibility of a neural tumor cell line (PC12 cells) to the cytotoxic compounds ferrous sulfate (10 mM), staurosporine (100 and 500 nM), 3-nitropropionic acid (5 mM), and amyloid β-peptide (Aβ25-35; 50 µM). Cells (1 x 10(6) cells/mL) were treated with the Wnt-3a recombinant peptide (200 ng/mL) for 24 h before exposure to toxic insults. The Wnt-3a protein partially protected PC12 cells, with a 6-15 percent increase in cell viability in the presence of toxic agents, similar to the effect measured using the MTT and lactate dehydrogenase cell viability assays. The Wnt-3a protein increased protein expression of β-catenin by 52 percent compared to control. These findings suggest that Wnt signaling can protect neural cells against apoptosis induced by toxic agents, which are relevant to the pathogenesis of Alzheimer’s and Huntington’s diseases.


Assuntos
Animais , Ratos , Apoptose/efeitos dos fármacos , Estresse Oxidativo/efeitos dos fármacos , Transdução de Sinais/efeitos dos fármacos , /efeitos dos fármacos , Peptídeos beta-Amiloides/farmacologia , Apoptose/fisiologia , Diferenciação Celular , Proliferação de Células , Compostos Ferrosos/farmacologia , Nitrocompostos/farmacologia , Estresse Oxidativo/fisiologia , Propionatos/farmacologia , Transdução de Sinais/fisiologia , Estaurosporina/farmacologia , /fisiologia
4.
Mem. Inst. Oswaldo Cruz ; 106(8): 997-1001, Dec. 2011. graf, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-610976

RESUMO

In this paper, we assessed the suitability of using the neonicotinoid imidacloprid with standard ovitraps by evaluating the ovicidal properties of imidacloprid and its influence on the oviposition response of gravid females of Aedes (Stegomyia) aegypti Linnaeus (Diptera: Culicidae). First, we calculated the imidacloprid lethal dose 99 (LD99) by exposing third instar larvae of the target species to different concentrations of the insecticide. Next, Ae. aegypti eggs were exposed to the imidacloprid LD99 for 24 h and hatching inhibition was recorded. Finally, we investigated any potential repellent effect of the imidacloprid solution on the oviposition response of gravid Aedes females in field and laboratory conditions. The LD99 obtained from larvae tests proved to be sufficient to keep any exposed eggs from hatching. No repellent effect was observed; females laid as many eggs in imidacloprid-treated ovitraps as in traps containing either clean water or temephos-treated water in both field and laboratory conditions. Our results indicate that imidacloprid is a suitable insecticide for treating ovitraps against Ae. aegypti.


Assuntos
Animais , Feminino , Aedes/anatomia & histologia , Imidazóis/farmacologia , Inseticidas/farmacologia , Nitrocompostos/farmacologia , Oviposição/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Laboratórios
5.
Neotrop. entomol ; 39(3): 430-435, May-June 2010. tab, ilus
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-556530

RESUMO

In two field-collected populations of de Bemisia tabaci (Gennadius) B biotype previously selected with the neonicotinoid insecticide thiamethoxam (NEO-R, NEO-N), and a population susceptible to insecticides (SUSC), the level of response to the insecticide thiametoxam, as well as the life and fertility tables were determined. At LC95, the NEO-R population showed a resistance ratio (RR95) value of 8.8-fold, an intrinsic rate of increase (r m) of 0.72. The fitness of the NEO-R and NEO-N populations in relation to the SUSC was 1.5 and 2.0, respectively. The RR95 value for NEO-N was 1.9-fold; it's r m value was 0.082, while in the SUSC population was 0.041. The developmental time of egg and adult were longer in NEO-R population, while the nymph and pupa lasted longer in the NEO-N and SUSC populations. The developmental time was different in the three NEO-R, NEO-N, and SUSC populations with 19.7 d (315.84 degree days or dd), 15.7 d (250.4 dd) and 18.5 d (296.6 d), respectively. The populations previously selected with thiamethoxam did not reproduce faster than their susceptible counterpart.


Assuntos
Animais , Hemípteros/efeitos dos fármacos , Inseticidas/farmacologia , Nitrocompostos/farmacologia , Oxazinas/farmacologia , Tiazóis/farmacologia , Hemípteros/classificação , Hemípteros/fisiologia
6.
Mem. Inst. Oswaldo Cruz ; 104(7): 980-985, Nov. 2009. ilus, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-534162

RESUMO

The in vitro activity of four 2-nitropropene derivatives, 1-(3-benzothienyl)-2-nitropropene (N1), 1-(3-thienyl)-2-nitropropene (N2), 1-(5-bromo-2-thienyl)-2-nitropropene (N3) and 1-(4-bromo-2-thienyl)-2-nitropropene (N4), were tested against cultures of the parasite Trypanosoma cruzi. Cytotoxicity studies were performed using Vero cells. The blood trypomastigotes, amastigotes and epimastigotes showed differential degrees of sensitivity towards the four tested compounds; the highest activity against the epimastigotes and blood tripomastigotes was exhibited by N1, followed by N3, N4 and finally N2. In contrast, whereas the compounds N1, N3 and N4 exerted similar magnitudes of activity against amastigotes, N2 was found to be a much less potent compound. According to our results, the compound N1 had the highest level of activity (IC50: 0.6 ìM) against epimastigotes.


Assuntos
Animais , Antiprotozoários/farmacologia , Nitrocompostos/farmacologia , Trypanosoma cruzi/efeitos dos fármacos , Análise de Variância , Chlorocebus aethiops , Pirenos/farmacologia , Trypanosoma cruzi/crescimento & desenvolvimento , Células Vero
7.
Rev. bras. parasitol. vet ; 17(4): 195-199, out.-dez. 2008. tab
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-606747

RESUMO

The aim of this study was to evaluate the residual activity of treated dog's hair coat with dinotefuran on larvae and adults of Ctenocephalides felis felis. Three female Beagle dogs were used. One female dog was treated with 0.834 percent dinotefuran spray, the second was treated with 30 percent dinotefuran strip-on and the third was not treated. Some areas of dog's hair were clipped on days 2, 9, 16, 23, 30, 37 and 44 after treatment. For the evaluation of adulticidal and larvicidal activities, flea adults and larvae from the laboratory colony were used. Six repetitions were used with 10 samples of each flea stage per day, placed in assay tubes. In each repetition we added 0.02 g of treated or untreated dog's hair and larval diet for the immature stage. Flea adult assay was evaluated with 24 hours and the flea larvae 20 days after treatment. The residue on hair coat of both treated dogs showed efficacy on the flea larvae control for 44 days. Regarding the flea adults control the spray and strip-on formulations showed efficacy until days 16 and 23, respectively.


O objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade in vitro do resíduo em pelo de cobertura de cães tratados com dinotefuran sobre larvas e adultos de Ctenocephalides felis felis. Foram utilizadas três cadelas da Raça Beagle: a nº 1 foi tratada com uma formulação spray de dinotefuran a 0,834 por cento, a nº 2 com uma formulação "strip-on" de dinotefuran a 30 por cento e a nº 3 foi mantida sem tratamento. Pequenas áreas foram tricotomizadas nos dias 2, 9, 16, 23, 30, 37 e 44 após o tratamento. Para avaliação adulticida e larvicida, foram utilizados pulgas de uma colônia mantida em laboratório. Seis repetições com cada uma contendo 10 exemplares de C. f. felis, acondicionados em tubos de ensaio, da etapa correspondente foram utilizados por dia de desafio. Em cada repetição foi adicionado 0,02 gramas de pelo de cada área tricotomizada e dieta na etapa de larvas. O material da etapa adulto foi avaliado num período de 24 horas, o da etapa larvas foi avaliado após 20 dias de cada desafio. O resíduo no pêlo de cães tratados com ambas as formulações de dinotefuran foi eficaz no controle de larvas por um período de 44 dias, e no controle de adultos as formulações spray e a "strip-on" foram eficazes por um período de 16 e 23 dias, respectivamente.


Assuntos
Animais , Cães , Guanidinas/farmacologia , Cabelo/parasitologia , Técnicas In Vitro , Nitrocompostos/farmacologia , Sifonápteros/efeitos dos fármacos , Larva/efeitos dos fármacos
8.
São Paulo; s.n; 2 maio 2007. 162 p. ilus, tab, graf.
Tese em Português | LILACS | ID: lil-464456

RESUMO

Alguns nitrocompostos apresentam atividade antichagásica resultante do processo de redução do grupo nitro com conseqüente formação de radical nitro ânion e de intermediários tóxicos ao parasita. A variação estrutural dos derivados 5-nitroheterocíclicos pode interferir no processo de redução destes compostos e, também, na atividade biológica. Neste aspecto, o estudo da redução dos nitrocompostos por meio de técnicas voltamétricas como a voltametria cíclica e a voltametria de onda quadrada é uma forma de avaliar ou até simular o mecanismo de ação destes derivados. Assim, a avaliação de processos eletródicos e a determinação dos potenciais de redução dos nitrocompostos fornecem sudsídios para a compreensão do mecanismo da atividade antiparasitária. Neste trabalho, desenvolveram-se procedimentos eletroquímicos utilizados para a determinação do potencial de redução e do potencial de meia onda de vinte e três nitrocompostos (5 nitro-2-tiofilideno 4-R-benzidrazidas e 5-nitro-2-furfurilideno 4-R-benzidrazidas), visando o emprego destes em estudos de QSPR e SAR...


Assuntos
Química Farmacêutica , Doença de Chagas/tratamento farmacológico , Compostos Heterocíclicos , Nitrocompostos , Relação Quantitativa Estrutura-Atividade , Eletroquímica , Espectrofotometria Ultravioleta/métodos , Microscopia/métodos , Preparações Farmacêuticas
9.
Neotrop. entomol ; 35(2): 257-263, Mar. -Apr. 2006. tab
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-431910

RESUMO

O bicho-mineiro Leucoptera coffeella (Guérin-Mèneville), uma das pragas mais importantes da cafeicultura brasileira, é controlado principalmente com inseticidas. O objetivo deste trabalho foi estudar os resíduos e a translocação do inseticida tiametoxam em folhas de cafeeiros, bem como avaliar seu efeito no controle do bicho-mineiro, comparando-o com o aldicarbe, utilizado como padrão. Para isto, foi instalado um experimento no município de Garça, SP, no período de dezembro/2001 a agosto/2002. Os tratamentos utilizados foram: aldicarbe 150 G, nas doses de 2,25 e 4,50 g i.a./cova, tiametoxam 10 GR, nas doses de 0,15 e 0,30 g i.a./cova e testemunha (sem aplicação). Amostras de ramos foram colhidas em pré-contagem e aos 30, 60, 90, 120, 150, 180, 210 e 240 dias após a aplicação, em três alturas dos cafeeiros (terços inferior, médio e superior), avaliando-se a porcentagem de folhas minadas. As determinações de aldicarbe e seus metabólitos ativos, aldicarbe sulfoxido e sulfona, e os de tiametoxam foram feitas por cromatografia em fase gasosa usando-se detector de nitrogênio-fósforo e de espectrometria de massas, respectivamente. Os resultados indicaram translocação uniforme de ambos inseticidas nos três terços das plantas de café, quando aplicados no solo. Foi constatada também, a maior persistência do tiametoxam, cujos resíduos foram encontrados até oito meses após a aplicação, enquanto os metabólitos sulfóxido e sulfona foram encontrados entre quatro e seis meses após a aplicação. Foi observado controle do bicho-mineiro pela aplicação de ambos inseticidas.


Assuntos
Animais , Aldicarb/metabolismo , Coffea/efeitos dos fármacos , Inseticidas/metabolismo , Lepidópteros/efeitos dos fármacos , Nitrocompostos/metabolismo , Oxazinas/metabolismo , Controle Biológico de Vetores/métodos , Folhas de Planta/metabolismo , Tiazóis/metabolismo , Nitrocompostos/farmacologia , Oxazinas/farmacologia , Tiazóis/farmacologia
10.
São Paulo; s.n; 2005. 234,xxix p. ilus, tab, graf.
Tese em Português | LILACS | ID: lil-425843

RESUMO

Leishmaniose e doença de Chagas são parasitoses endêmicas causadas, respectivamente, pelos protozoários Leishmania spp. e Trypanosoma cruzi. Ante à escassez de quimioterápicos, à elevada toxicidade dos fármacos disponíveis e à baixa eficácia destes no combate às formas intracelulares, replicantes, dos parasitos há necessidades de buscar novas alternativas quimioterápicas. A atividade tripanomicida do hidroximetilnitrofural, base de Mannich do nitrofural, já era conhecida. O presente trabalho mostra que este derivado também apresenta atividade leishmanicida, quando ensaiado em formas promastigotas de L. amazonensis, L. chagasi e L. baziliensis. Com o objetivo de obter pró-fármacos potencialmente ativos em doença de Chagas e leishmanioses visceral e mucocutânea, planejaram-se e foram sintetizados derivados hidrossolúveis de hidroximetilnitrofural e quitosana, polissacarídeo que apresenta, também, atividade imunomoduladora...


Assuntos
Doença de Chagas , Drogas em Investigação , Leishmaniose , Nitrofurazona , Polissacarídeos , Resistência a Medicamentos , Química Farmacêutica , Espectroscopia de Ressonância Magnética/métodos , Nitrocompostos
11.
São Paulo; s.n; 2005. 142 p. ilus, tab, graf.
Tese em Português | LILACS | ID: lil-407955

RESUMO

As amostras ambientais coletadas na área do Ribeirão dos Cristais, região metropolitana de São Paulo, apresentaram atividade mutagênica sistemática durante os últimos anos. De acordo com estudos já publicados em literatura, essa contaminação estava relacionada ao lançamento de efluentes líquidos de uma indústria de tingimento neste corpo d'água. Essa indústria tinge principalmente nylon e poliéster, utilizando em seus processos azo corantes dispersos, entre outros. Os corantes de um produto comercial preto (BDCP), muito empregado por essa indústria, foram detectados recentemente em amostras ambientais coletadas nesse local e se mostraram pelo menos parcialmente, responsáveis pela mutagenicidade mencionada...


Assuntos
Águas Residuárias , Corantes , Poluição Ambiental , Poluentes Ambientais , Poluição da Água , Cromatografia Gasosa , Cromatografia em Camada Delgada , Espectrometria de Massas , Testes de Mutagenicidade , Nitrocompostos
12.
Mem. Inst. Oswaldo Cruz ; 98(1): 141-144, Jan. 30, 2003. ilus, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-331392

RESUMO

Fourteen compounds were evaluated for their activity against Trypanosoma cruzi blood stream forms at the concentration of 500 æg/ml. Six compounds were active and re-tested at lower concentrations


Assuntos
Animais , Camundongos , Nitrocompostos , Trypanosoma cruzi , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Concentração Inibidora 50 , Nitrocompostos
13.
Sao Paulo; s.n; 1993. s.p p. ilus, tab.
Tese em Português | LILACS | ID: lil-128259

RESUMO

Com o objetivo de estudar as relacoes quantitativas entre a estrutura quimica e a atividade antimicrobiana de analogos a nifuroxazida (5-nitro-2-furfurilideno 4-hidroxi benzidrazida), prepararam-se quatorze 5-nitro-2-furfurilideno benzidrazidas 'X ind.3','X ind.4','X ind.5'-substituidas em que 'X ind.3' e 'X ind.5' = H e 'X ind.4' = 'NO ind.2',Br,Cl,H,'CH ind.3','OCH ind.3',OH,'NH ind.2',CO'CH ind.3',O'C ind.2H ind.5','CF ind.3',N('CH ind.3)ind.2','SO ind.2NH ind.2' e 'X ind.3','X ind.4','X ind.5' = O'CH ind.3'. Nove entre os quatorze compostos obtidos ainda nao estao descritos na literatura. Os compostos obtidos foram identificados e/ou caracterizados por seus espectros de I.V.,'RMN POT.1'H e RMN 'ANT.POT.13C', e seus graus de pureza determinados pelas respectivas analises elementares de C, H e N e pelos intervalos de fusao. Determinaram-se os valores de frequencia de absorcao do grupo carbonila na regiao do I.V., em DMSO, como medida de sua polaridade. Este parametro foi utilizado como medida do efeito eletronico dos grupos substituintes estudados. Determinou-se tambem o coeficiente de particao de cinco compostos atraves do metodo de Shake-flask, utilizando-se para particao, o sistema 1-octanol/tampao fosfato, obtendo-se excelentes correlacoes entre os valores experimentais e calculados. Determinou-se a concentracao minima inibitoria, MIC, dos compostos obtidos frente a cepa ATCC 25923 de S.aureus, utilizando-se o Log1/Mol como medida da potencia antimicrobiana. O estudo das relacoes quantitativas entre a estrutura quimica e a atividade antimicrobiana, QSAR, foi realizada atraves da aplicacao do metodo stepwise aos valores de Log1/Mol em funcao de parametros estruturais, experimentais e de literatura, relacionados com os efeitos hidrofobico, eletronico e de polarizabilidade dos grupos substituintes


Assuntos
Nitrofuranos/análise , Relação Estrutura-Atividade , Anti-Infecciosos/uso terapêutico , Química Farmacêutica , Meios de Cultura , Infecções Bacterianas/tratamento farmacológico , Infecções por Protozoários/tratamento farmacológico , Nitrocompostos/análise , Análise Espectral , Staphylococcus aureus/efeitos dos fármacos
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