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1.
Braz. j. med. biol. res ; 47(12): 1068-1074, 12/2014. graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-727656

RESUMO

Taurine (2-aminoethanesulfonic acid) is widely distributed in animal tissues and has diverse pharmacological effects. However, the role of taurine in modulating smooth muscle contractility is still controversial. We propose that taurine (5-80 mM) can exert bidirectional modulation on the contractility of isolated rat jejunal segments. Different low and high contractile states were induced in isolated jejunal segments of rats to observe the effects of taurine and the associated mechanisms. Taurine induced stimulatory effects on the contractility of isolated rat jejunal segments at 3 different low contractile states, and inhibitory effects at 3 different high contractile states. Bidirectional modulation was not observed in the presence of verapamil or tetrodotoxin, suggesting that taurine-induced bidirectional modulation is Ca2+ dependent and requires the presence of the enteric nervous system. The stimulatory effects of taurine on the contractility of isolated jejunal segments was blocked by atropine but not by diphenhydramine or by cimetidine, suggesting that muscarinic-linked activation was involved in the stimulatory effects when isolated jejunal segments were in a low contractile state. The inhibitory effects of taurine on the contractility of isolated jejunal segments were blocked by propranolol and L-NG-nitroarginine but not by phentolamine, suggesting that adrenergic β receptors and a nitric oxide relaxing mechanism were involved when isolated jejunal segments were in high contractile states. No bidirectional effects of taurine on myosin phosphorylation were observed. The contractile states of jejunal segments determine taurine-induced stimulatory or inhibitory effects, which are associated with muscarinic receptors and adrenergic β receptors, and a nitric oxide associated relaxing mechanism.


Assuntos
Animais , Masculino , Jejuno/efeitos dos fármacos , Contração Muscular/efeitos dos fármacos , Músculo Liso/efeitos dos fármacos , Miosinas/metabolismo , Taurina/farmacologia , Antagonistas Adrenérgicos alfa/farmacologia , Antagonistas Adrenérgicos beta/farmacologia , Atropina/farmacologia , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacologia , Cimetidina/farmacologia , Difenidramina/farmacologia , Sistema Nervoso Entérico/efeitos dos fármacos , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1/farmacologia , /farmacologia , Jejuno/fisiologia , Antagonistas Muscarínicos/farmacologia , Quinase de Cadeia Leve de Miosina/metabolismo , Óxido Nítrico Sintase/antagonistas & inibidores , Óxido Nítrico/metabolismo , Fosforilação , Fentolamina/farmacologia , Propranolol/farmacologia , Ratos Sprague-Dawley , Taurina/antagonistas & inibidores , Tetrodotoxina/farmacologia , Verapamil/farmacologia
2.
Arq. bras. cardiol ; 98(4): 321-328, abr. 2012. ilus, tab
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-639423

RESUMO

FUNDAMENTO: A presença de nervos nas válvulas cardíacas foi demonstrada pela primeira vez há décadas e identificadas em subpopulações: simpáticas e parassimpáticas, e, portanto, é esperado que as válvulas sejam grandemente afetadas pelos nervos autônomos. Entretanto, poucos estudos têm se concentrado na regulação de válvulas cardíacas pelo sistema nervoso autônomo. OBJETIVO: Buscamos identificar o papel do sistema nervoso autônomo na regulação das propriedades mecânicas dos tecidos de válvulas mitrais porcinas. MÉTODOS: As propriedades mecânicas dos folhetos de válvulas mitrais porcinas foram avaliados em resposta à norepinefrina (NE) e acetilcolina (ACH), os principais neurotransmissores. Ao mesmo tempo, fentolamina (FENT), metoprolol (Metop), atropina (Atrop) e desnudamento endotelial foram adicionados ao sistema reativo. RESULTADOS: Sob condições fisiológicas, a rigidez não foi afetada pelo desnudamento endotelial (p > 0,05). A NE significantemente aumentou a rigidez valvar por aumento de 10 vezes na concentração (10-6 vs 10-7, p < 0,05; 10-5 vs 10-6, p < 0,05). Essa resposta foi amenizada por FENT, Metop ou desnudamento endotelial (p < 0,05); entretanto, manteve-se aumentada de maneira significante quando comparada aos Controles (p < 0,05). A ACH causou uma diminuição na rigidez acompanhada por um aumento em sua concentração (alteração significante na rigidez por aumento de 10 vezes na concentração de ACH, 10-6 vs Controle, p < 0,05; 10-5 vs 10-6, p < 0,05), que foi revertida pelo desnudamento endotelial e Atrop (p > 0,05 vs Controle). CONCLUSÃO: Esses achados ressaltam o papel do sistema nervoso autônomo na regulação das propriedades mecânicas das cúspides de válvula mitral porcina, o que reforça a importância do estado nervoso autônomo no funcionamento ideal da válvula.


BACKGROUND: The presence of nerves in heart valves was first depicted decades ago and identified into subpopulations: sympathetic, parasympathetic. So valves are expected to be greatly affected by the autonomic nerves. However, few studies have focused on the regulation of heart valves by the autonomic nervous system. OBJECTIVE: We sought to identify the role of the autonomic nervous system in the regulation of the mechanical properties of porcine mitral valve tissues. METHODS: Mechanical properties of porcine mitral valve leaflets were evaluated in response to norepinephrine (NE) and acetylcholine (ACH), the main neurotransmitters. At the same time, phentolamine (Phent), metoprolol (Metop), atropine (Atrop) and endothelial denudation were added to the reactive system. RESULTS: Under physiological conditions, the stiffness was not affected by endothelial denudation (p > 0.05). NE elevated the valve stiffness significantly per 10-fold increase in concentration (10-6 vs 10-7, p < 0.05; 10-5 vs 10-6, p < 0.05). This response was mitigated by Phent, Metop or endothelial denudation (p < 0.05), however, it was still increased significantly when compared to Controls (p < 0.05). ACH caused a decrease in stiffness accompanied by an increase in its concentration (significant change in stiffness per 10-fold increase in ACH concentration, 10-6 vs Control, p < 0.05; 10-5 vs 10-6, p < 0.05), which were reversed by endothelial denudation and Atrop (p > 0.05 vs Control). CONCLUSION: These findings highlight the role of the autonomic nervous system in the regulation of the mechanical properties of porcine mitral valve cusps, which underline the importance of autonomic nervous status for optimal valve function.


FUNDAMENTO: La presencia de nervios en las válvulas cardíacas quedó demostrada por primera vez hace algunas décadas e identificadas en sub-poblaciones: simpáticas y parasimpáticas y por lo tanto, lo que se espera es que las válvulas reciban una gran afectación de los nervios autónomos. Sin embargo, pocos estudios se han concentrado en la regulación de válvulas cardíacas a través del sistema nervioso autónomo. OBJETIVO: Buscamos identificar el papel del sistema nervioso autónomo en la regulación de las propiedades mecánicas de los tejidos de las válvulas mitrales porcinas. MÉTODOS: Las propiedades mecánicas de las capas de válvulas mitrales porcinas fueron evaluadas en respuesta a la norepinefrina (NE) y a la acetilcolina (ACH), los principales neurotransmisores. Igualmente, la fentolamina (FENT), el metoprolol (Metop), la atropina (Atrop) y la denudación endotelial también se añadieron al sistema reactivo. RESULTADOS: Bajo condiciones fisiológicas, la rigidez no se afectó por el denudación endotelial (p > 0,05). La NE aumentó significativamente la rigidez valvular con un aumento de 10 veces en la concentración (10-6 vs 10-7, p < 0,05; 10-5 vs 10-6, p < 0,05). Esa respuesta fue amenizada por FENT, Metop o denudación endotelial (p < 0,05); pero se mantuvo aumentada de manera significativa cuando se le comparó con los Controles (p < 0,05). La ACH causó una disminución en la rigidez acompañada por un aumento en su concentración (alteración significativa en la rigidez por el aumento en 10 veces de la concentración de ACH, 10-6 vs Control, p < 0,05; 10-5 vs 10-6, p < 0,05), que fue revertida por la denudación endotelial y Atrop (p > 0,05 vs Control). CONCLUSIÓN: Esos hallazgos destacan el rol del sistema nervioso autónomo en la regulación de las propiedades mecánicas de las cúspides de la válvula mitral porcina, lo que refuerza la importancia del estado nervioso autónomo en el funcionamiento ideal de la válvula.


Assuntos
Animais , Sistema Nervoso Autônomo/fisiologia , Valva Mitral/fisiologia , Análise de Variância , Acetilcolina/farmacologia , Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1/farmacologia , Valva Aórtica/fisiopatologia , Sistema Nervoso Autônomo/efeitos dos fármacos , Tecido Elástico/fisiologia , Valva Mitral/inervação , Norepinefrina/farmacologia , Fentolamina/farmacologia , Receptores de Neurotransmissores/efeitos dos fármacos , Receptores de Neurotransmissores/fisiologia , Suínos , Rigidez Vascular/efeitos dos fármacos , Rigidez Vascular/fisiologia
3.
Rev. bras. anestesiol ; 61(2): 194-201, mar.-abr. 2011. ilus, graf
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-582712

RESUMO

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: O estudo do efeito vasomotor dos anestésicos locais (AL) é de suma importância para a análise da ocorrência de efeitos cardiotóxicos, neurotóxicos e interações medicamentosas. Com a finalidade de encontrar um fármaco mais seguro do que a bupivacaína racêmica, o presente estudo teve por objetivo a análise por imagem infravermelha digital do efeito vasomotor da intoxicação aguda da bupivacaína e da levobupivacaína via intraperitoneal em ratos. MÉTODO: Utilizaram-se 30 ratos machos da linhagem Wistar, alocados em três grupos (n = 10) e submetidos a uma injeção intraperitoneal de AL. No Grupo C (Controle), foi realizada injeção intraperitoneal de soro fisiológico 0,9 por cento 1 mL. No Grupo B (bupivacaína), injeção intraperitoneal de bupivacaína racêmica a 0,5 por cento (R50-S50), dose de 20 mg.kg-1 de peso. No Grupo L (levobupivacaína), injeção intraperitoneal de levobupivacaína a 0,5 por cento, excesso enantiomérico (S75-R25) em dose de 20 mg.kg-1 de peso. Procedeu-se à filmagem termográfica contínua desde o momento da pré-injeção até 30 minutos após a injeção. Os resultados das filmagens foram analisados em forma gráfica, verificando-se a temperatura máxima de cada rato e a temperatura média do sistema que abrigava o animal. RESULTADOS: Os resultados da análise gráfica revelaram que não houve diferença entre o Grupo L e o Grupo C, e a temperatura média permaneceu estável durante todo o experimento em ambos os grupos. No Grupo B, houve um fenômeno de aumento de temperatura após a injeção intraperitoneal de bupivacaína. CONCLUSÕES: Os resultados demonstraram que o efeito vasomotor da toxicidade aguda da levobupivacaína foi semelhante ao Grupo C com soro fisiológico, por meio de estudos macroscópicos por filmagem digital infravermelha, e que houve alterações vasomotoras (vasoconstrição) com a intoxicação por bupivacaína em relação ao Grupo C e em relação ao Grupo L.


BACKGROUND AND OBJECTIVES: The study of the vasomotor effect of local anesthetics (LA) is of paramount importance for the analysis of the occurrence of cardiotoxic and neurotoxic effects, and drug interactions. In order to find a safer drug than racemic bupivacaine, this study aimed to analyze digital infrared imaging of acute vasomotor effect of bupivacaine and levobupivacaine in rats intraperitoneally. METHOD: We used 30 male Wistar rats distributed into three groups (n = 10) and subjected to an intraperitoneal injection of LA. In Group C (control) 1 mL 0.9 percent saline was injected intraperitoneally. In Group B (bupivacaine), intraperitoneal injection of 0.5 percent of racemic bupivacaine (S50-R50), dose of 20 mg.kg-1 of body weight. In Group L (levobupivacaine), intraperitoneal injection of levobupivacaine 0.5 percent enantiomeric excess (S75-R25) in dose of 20 mg.kg-1 of body weight. The procedure was thermographicly continuously filmed from the time of pre-injection until 30 minutes after injection. The results of the recordings were analyzed in graphical form, verifying the maximum temperature of each rat and the average temperature of the system that housed the animal. RESULTS: The results of graphic analysis showed no difference between Group L and Group C, and the average temperature remained stable through-out the experiment in both groups. In Group B, there was a phenomenon of temperature increase after intraperitoneal injection of bupivacaine. CONCLUSIONS: The results demonstrated that the vasomotor effect of the acute toxicity of levobupivacaine was similar to Group C with saline, through macroscopic studies by infrared digital filmmaking, and that there were vasomotor changes (vasoconstriction), with bupivacaine intoxication in relation to both Group C and Group L.


JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: El estudio del efecto vasomotor de los anestésicos locales (AL), es de suma importancia para el análisis del aparecimiento de efectos cardiotóxicos, neurotóxicos e interacciones medicamentosas. Con el fin de encontrar un fármaco más seguro que la bupivacaína racémica, el presente estudio se propuso analizar por imagen infrarroja digital, el efecto vasomotor de la intoxicación aguda de la bupivacaína y de la levobupivacaína vía intraperitoneal en ratones. MÉTODO: Fueron usados 30 ratones machos de la raza Wistar, divididos en tres grupos (n = 10) y sometidos a una inyección intraperitoneal de AL. En el Grupo C (Control), fue realizada una inyección intraperitoneal de suero fisiológico al 0,9 por ciento 1 mL. En el Grupo B (bupivacaína), una inyección intraperitoneal de bupivacaína racémica al 0,5 por ciento (R50-S50), dosis de 20 mg.kg-1 de peso. En el Grupo L (levobupivacaína), una inyección intraperitoneal de levobupivacaína al 0,5 por ciento, con exceso enantiomérico (S75-R25) en dosis de 20 mg.kg-1 de peso. Después de procedió a la filmación termográfica continua desde el momento anterior a la inyección hasta 30 minutos después de ella. Los resultados de las filmaciones se analizaron de forma gráfica, verificando la temperatura máxima de cada ratón y la temperatura promedio del sistema que abrigaba al animal. RESULTADOS: Los resultados del análisis gráfico revelaron que no hubo diferencia entre el Grupo L y el Grupo C, y que la temperatu-ra promedio se mantuvo estable durante todo el experimento en los dos grupos. En el Grupo B, se produjo un fenómeno de aumento de temperatura después de la inyección intraperitoneal de bupivacaína. CONCLUSIONES: Los resultados demostraron que el efecto vasomotor de la toxicidad aguda de la levobupivacaína fue similar al Grupo C con suero fisiológico, por medio de estudios macroscópicos por filmación digital infrarroja, y que se produjeron alteraciones vasomotoras (vasoconstricción)...


Assuntos
Animais , Ratos , Masculino , Anestésicos Locais/toxicidade , Bupivacaína/farmacologia , Bupivacaína/toxicidade , Fentolamina/farmacologia , Nicardipino/farmacologia , Termografia/métodos , Vasodilatadores/farmacologia , Sistema Vasomotor/efeitos dos fármacos , Bupivacaína/análogos & derivados , Raios Infravermelhos , Ratos Wistar , Termografia
4.
Rev. bras. anestesiol ; 61(2): 206-210, mar.-abr. 2011. ilus
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-582713

RESUMO

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Há evidências de que a passagem de informações nociceptivas pelo corno posterior da medula espinhal (CPME) seguindo para níveis rostrais do sistema nervoso central sofre profundas influências excitatórias e inibitórias. A presente pesquisa teve como objetivo comparar os efeitos da metissergida, da fentolamina e da fentolamina associada à metissergida, administrados por via subaracnoidea, sobre as fases I, intermediária e II do teste da formalina modificado em ratos. MÉTODO: Foram utilizados 28 ratos Wistar machos, distribuídos aleatoriamente em quatro grupos (n = 7) para receber solução salina (GC), fentolamina (GF), metissergida (GM) ou fentolamina associada à metissergida (GFM) por via subaracnoidea. A dor foi induzida pela administração de formalina na região dorsal da pata posterior direita. O teste foi dividido em três fases; fase I, intermediária e fase II. A análise estatística dos resultados foi realizada utilizando o programa SPSS (Statistical Package for Social Sciences), adotando o nível de significância de 5 por cento. RESULTADOS: Na fase intermediária, o número de elevações da pata foi significativamente maior nos grupos GF, GM e GFM quando comparados com o grupo GC. CONCLUSÕES: Os resultados sugerem a existência de efeito noradrenérgico e serotoninérgico no sistema inibitório descendente da dor aguda, com a possibilidade de emprego de agonistas serotoninérgicos e α1-adrenérgicos para controle da dor aguda.


BACKGROUND AND OBJECTIVES: There is evidence that the passage of nociceptive information through the posterior horn of the spinal cord (PHSC) on its way to rostral levels of the central nervous system undergoes profound excitatory and inhibitory influences. The objective of the present study was to compare the effects of the subarachnoid administration of methysergide, phentolamine, and phentolamine associated with methysergide on phases I, intermediate, and II of the modified phormaline test in rats. METHODS: Twenty-eight male Wistar rats distributed randomly in four groups (n = 7) to received subarachnoid saline solution (GC), phentolamine (GF), methysergide (GM), or phentolamine associated with methysergide (GFM). Pain was induced by the administration of phormaline in the dorsal region of the right hind paw. The test was divided in three phases: phase I, intermediate, and phase II. Statistical analysis of the results was performed using the software SPSS (Statistical Package for Social Sciences), adopting a level of significance of 5 percent. RESULTS: In the intermediate phase the number of paw elevations was significantly higher in GF, GM, and GFM groups when compared to the GC group. CONCLUSIONS: The results suggest the existence of a noradrenergic and serotonergic effect in the inhibitory descending system of acute pain, with the possibility of using serotonergic and α1-adrenergic antagonists to control acute pain.


JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: Existen evidencias de que el paso de informaciones nociceptivas por el cuerno posterior de la médula espinal (CPME), y que continúa hacia niveles rostrales del sistema nervioso central, sufre profundas influencias excitatorias e inhibitorias. La presente investigación quiso comparar los efectos de la metisergida, de la fentolamina y de la fentolamina asociada a la metisergida, administrados por vía subaracnoidea, sobre las fases I, intermedia y II del test de la formalina modificado en ratones. MÉTODO: Fueron utilizados en el experimento, 28 ratones Wistar machos, distribuidos aleatoriamente en cuatro grupos (n = 7), para recibir una solución salina (GC), fentolamina (GF), metisergida (GM) o fentolamina asociada a la metisergida ((GFM). El dolor fue inducido por la administración de formalina en la región dorsal de la pata posterior derecha. El test fue dividido en tres fases: fase I, intermedia y fase II. El análisis estadístico de los resultados fue hecho utilizando el programa SPSS (Statistical Package for Social Sciences), [Paquete Estadístico para las Ciencias Sociales], adoptando el nivel de significancia de un 5 por ciento. RESULTADOS: En la fase intermedia, el número de elevaciones de la pata fue significativamente mayor en los grupos GF, GM y GFM cuando se comparó con el grupo GC. CONCLUSIONES: Los resultados nos sugieren la existencia de un efecto noradrenérgico y serotoninérgico en el sistema inhibitorio descendiente del dolor agudo, con la posibilidad del uso de agonistas serotoninérgicos y α1-adrenérgicos para el control del dolor agudo.


Assuntos
Animais , Ratos , Masculino , Antagonistas Adrenérgicos alfa/farmacologia , Antagonistas da Serotonina/farmacologia , Espaço Subaracnóideo/anatomia & histologia , Fentolamina/farmacologia , Metisergida , Metisergida/farmacologia , Nociceptores/efeitos dos fármacos , Nociceptores/fisiologia , Medição da Dor , Dor/fisiopatologia , Fentolamina/farmacologia , Antagonistas da Serotonina/farmacologia , Antagonistas Adrenérgicos alfa/administração & dosagem , Metisergida/administração & dosagem , Fentolamina/administração & dosagem , Ratos Wistar , Espaço Subaracnóideo , Antagonistas da Serotonina/administração & dosagem
5.
J. venom. anim. toxins incl. trop. dis ; 17(2): 199-208, 2011. ilus, graf, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-587780

RESUMO

In the present study, the effects of Polybia paulista venom (PPV) on renal and vascular tissues were investigated. Isolated kidneys perfused with PPV (1 and 3 ìg/mL) had increased perfusion pressure, renal vascular resistance, urinary flow, and glomerular filtration rate; and reduced sodium tubular transport. Histological evaluation demonstrated deposits of proteins in Bowman's space and tubular lumen, and focal areas of necrosis. The venom promoted a cytotoxic effect on Madin-Darby canine kidney (MDCK) cells. A significant increase in lactic dehydrogenase levels was observed in response to venom exposure. In isolated mesenteric vascular beds, pressure and vascular resistance augmented in a dose-dependent manner. PPV increased the contractility of aortic rings maintained under basal tension. This contractile response was inhibited when preparations were maintained in Ca2+-free medium. Likewise, verapamil, a voltage-gated calcium channel blocker, also inhibited the contractile response. In this study, phentolamine, a blocker of á-adrenergic receptor blocker, significantly reduced the contractile effect of PPV in the aortic ring. In conclusion, PPV produced nephrotoxicity, which suggests a direct effect on necrotic cellular death in renal tubule cells. The vascular contractile effect of PPV appears to involve calcium influx through voltage-gated calcium channels via adrenergic regulation.


Assuntos
Animais , Ratos , Aorta , Bloqueadores dos Canais de Cálcio , Rim , Venenos de Vespas , Fentolamina , Ratos Wistar , Verapamil
6.
Rev. méd. Minas Gerais ; 20(2,supl.1): S38-S41, abr.-jun. 2010.
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-600014

RESUMO

Esta revisão discute o estado atual da fisiopatologia e do tratamento do infarto agudo do miocárdio relacionado ao uso de cocaína. O abuso de drogas ilícitas, em especial, da cocaína é cada vez mais frequente, com o aumento consequente da quantidade de consultas de emergências relacionadas a suas complicações, incluindo o infarto do miocárdio. Os principais mecanismos fisiopatológicos que contribuem de forma aguda ou crônica para causar o infarto relacionado ao uso de cocaína são: vasoespasmo, aterosclerose, trombogenese mediada por aumento dos níveis de fatores pró-trombóticos associada com a elevação da agregação plaquetária, aumento da demanda de oxigênio pelo miocárdio. O tratamento do infarto agudo do miocárdio relacionado ao uso de cocaína é semelhante ao do infarto na população em geral, com ácido acetilsalicílico, nitratos e oxigênio. As diferenças estão no uso de benzodiazepínicos e na contraindicação do uso de beta-bloqueadores. Existe controvérsia quanto ao uso do labetalol e da terapia trombolítica. Está sob investigação o uso de novos medicamentos como a fentolamina para reverter os efeitos de vasoconstrição e dos inibidores plaquetários para evitar a progressão do trombo.


This article aims to review current pillars of the pathophysiology and treatment of acute myocardial infarction related to cocaine use. Cocaine use has become increasingly frequent, and consequently the number of medical emergencies has increased related to its complications, including myocardial infarction. Four seems to be the pathophysiological mechanisms that contribute acutely or chronically, to cause infarction related to cocaine use: vasospasm, atherosclerosis, thrombus formation mediated by increased levels of prothrombotic factors and increased platelet aggregation, and increased demand for myocardial oxygen. The cocaine related infarction treatment is similar to infarction in general population with aspirine, nitrates and oxigen therapy. The differences are based on the use of benzodiazepines and the non indication of beta blockers, in the first case. Labetalol and trombolitic therapy use are controversial. The patophisiology knowledgement plays an important role in the introduction of new medications specific to cocaine related infarction, like phentolamine and platelets inhibitors.


Assuntos
Humanos , Infarto do Miocárdio/fisiopatologia , Infarto do Miocárdio/tratamento farmacológico , Transtornos Relacionados ao Uso de Cocaína/complicações , Aspirina/uso terapêutico , Fentolamina/uso terapêutico , Labetalol/efeitos adversos , Nitroglicerina/uso terapêutico
7.
An. acad. bras. ciênc ; 77(2): 245-257, June 2005. ilus, tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-399099

RESUMO

Em animais anestesiados a EE do hipotálamo produz um padrão de ajustes cardiovasculares caracterizado por hipertensão arterial, taquicardia, vasodilatação muscular e vasoconstrição mesentérica, entretanto, os mecanismos periféricos envolvidos nestes ajustes cardiovasculares ainda não foram completamente esclarecidos. O presente estudo teve como objetivo caracterizar os mecanismos periféricos responsáveis pela redistribuição de fluxo sanguíneo produzidas pela EE do hipotálamo. Os resultados obtidos demonstraram que 1) em ratos anestesiados a EE do hipotálamo produziu hipertensão arterial, taquicardia, vasoconstrição no leito mesentérico e acentuada vasodilatação dos membros posteriores; 2) a combinação do bloqueio farmacológico de receptores a1 e a2 adrenérgicos com fentolamina mais adrenalectomia bilateral reduziu a vasoconstrição mesentérica e a vasodilatação dos membros posteriores. Nestes animais o bloqueio da síntese de NO com L-NAME provocou nova redução significante da vasodilatação dos membros posteriores; 3) a administração de L-NAME, previamente o bloqueio farmacológico com fentolamina mais adrenalectomia bilateral, reduziu as respostas de vasoconstrição mesentérica e de vasodilatação dos membros posteriores. Estes resultados sugerem a existência de pelo menos três possíveis mecanismos responsáveis pela vasodilatação dos membros posteriores induzida pela EE do hipotálamo: 1) ativação de receptores b-adrenérgicos por catecolaminas liberadas pela medula adrenal; 2) redução do tono vasoconstritor simpático e 3) um terceiro mecanismo que utiliza NO como mediador.


Assuntos
Animais , Masculino , Ratos , Estimulação Elétrica/métodos , Hemodinâmica , Hipotálamo/fisiologia , Óxido Nítrico/fisiologia , Fluxo Sanguíneo Regional/fisiologia , Vasodilatação/fisiologia , Adrenalectomia , Adjuvantes Anestésicos/farmacologia , Antagonistas Adrenérgicos alfa/farmacologia , Hemodinâmica , Membro Posterior/irrigação sanguínea , NG-Nitroarginina Metil Éster/farmacologia , Pentobarbital/farmacologia , Fentolamina/farmacologia , Ratos Wistar , Fluxo Sanguíneo Regional/efeitos dos fármacos , Vasodilatação/efeitos dos fármacos
8.
Fortaleza; s.n; 2003.
Tese em Português | LILACS | ID: lil-759894

RESUMO

Disfunção erétil (DE) é definida como uma inabilidade para conseguir e manter uma ereção para satisfação sexual. A fentolamina um antagonista α-adrenérgico tem sido usado para tratar DE desde 1994, principalmente em combinação com outros agentes vasoativos. Mais recentemente uma formulação oral mesilato de fentolamina foi desenvolvida para a doença. A droga relaxa corpo cavernoso peniano inibindo α-adrenérgicos receptores. Desde o artigo de Traish (1998) se tem especulado que a fentolamina pode relaxar o músculo liso peniano por um mecanismo não adrenérgico. O objetivo deste estudo é compreender melhor a farmacocinética da fentolamina (estudo in vivo) usando os dados de um teste de bioequivalência e investigar sua farmacodinâmica no corpo cavernoso humano com o propósito de dirimir as dúvidas sobre seu mecanismo não adrenérgico neste sítio (estudo in vitro). Métodos (estudo in vivo): Trinta e seis voluntários sãos, masculinos, (idade média 21,5 anos) foram admitidos no estudo cujo desenho consistia de um ensaio duplo cruzado randomizado, com uma única dose, comparando (regitina) a uma formulação padrão de fentolamina (Vasomax). Estudo in vitro: Um total de 64 tiras isoladas de corpo cavernoso humano obtido de 16 doadores cadáveres masculinos (16 - 40 anos de idade) foram investigados. A atividade farmacológica do relaxamento mediado pela fentolamina de fragmentos pré-contraídos de tecido erétil peniano foi estudada em banho de tecidos (meio não adrenérgico/não prostanóide). Resultados (estudo in vivo): a razão da média geométrica de Cmax da formulação de Regitina 40 mg foi 108.29% (90% CI = 98.58 - 118.96) da formulação de Vasomax 40 mg. A razão da média geométrica da [AUC(0-720 min)] da formulação de Regitina 40 mg foi 102.33 (90% CI = 97.21 - 19 = 07.72) da formulação de Vasomax 40 mg. A média dos parâmetros farmacocinéticos da fentolamina foram Cmax 15,4 ng/mL, Tmax 50 min e t1/2 3 h...


Assuntos
Humanos , Masculino , Adulto Jovem , Disfunção Erétil , Farmacocinética , Fentolamina
9.
Säo Paulo med. j ; 119(4): 135-137, July 2001.
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-302318

RESUMO

CONTEXT: Despite the recent improvements in performing radical retropubic prostatectomy that have led to a considerable decrease in the complication rate, erectile dysfunction still represents a major problem. Moreover, less invasive treatment options that are emerging for erectile dysfunction have not shown satisfactory results in managing these patients. OBJECTIVE: To study the efficacy and side effects of self-injection therapy in the treatment of men who had become impotent after undergoing radical prostatectomy due to prostate cancer, over a study period of 96 months. DESIGN: Observational study. SETTING: University Referral Center. PARTICIPANTS: 168 patients with erectile dysfunction, aged 43 to 78 years old, who underwent radical retropubic prostatectomy due to localized prostate cancer. PROCEDURES: The patients were treated with self-injection therapy using papaverine, phentolamine and prostaglandin E1, at home. RESULTS: This study showed an acceptable 94.6 percent success rate, with no life-threatening complications. In addition to this, our series presented a 13.1 percent cure rate with this therapy. CONCLUSION: Self-injection therapy with papaverine, phentolamine and prostaglandin E1 is effective and safe in the treatment of erectile dysfunction after radical prostatectomy


Assuntos
Humanos , Masculino , Adulto , Pessoa de Meia-Idade , Disfunção Erétil , Prostatectomia , Vasodilatadores , Alprostadil , Disfunção Erétil , Injeções , Papaverina , Fentolamina , Prostatectomia , Neoplasias da Próstata , Estudos Retrospectivos , Autoadministração , Resultado do Tratamento
10.
Arq. bras. endocrinol. metab ; 44(6): 493-6, dez. 2000. ilus
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-277275

RESUMO

A microangiopatia e a neuropatia periférica säo dois dos principais fatores envolvidos na patogenia da disfunçäo erétil em pacientes com diabetes mellitus (DM). Os pacientes diabéticos com disfunçäo erétil grave têm resultados pobres com o uso de drogas orais, sendo que o tratamento fica restrito a injeçöes intracavernosas e à colocaçäo de próteses penianas na maioria dos casos. Neste grupo de pacientes o risco de infecçöes relacionadas à baixa imunidade gerada pelo DM traz preocupaçöes em relaçäo à perda da prótese e mesmo à segurança do tratamento. Analisamos prospectivamente o tratamento de cinco pacientes diabéticos insulino-dependentes através da colocaçäo de prótese peniana inflável modelo AMS 700 CX. Os cinco pacientes apresentaram boa evoluçäo pós-operatória e nenhum deles apresentou infecçöes relacionadas à cirurgia. Todos exercem atividade sexual regular. O estudo mostrou que o tratamento da disfunçäo erétil em diabéticos pode ser feito com segurança através do uso de prótese penianas infláveis, proporcionando uma atividade sexual adequada, sem complicaçöes infecciosasem período de seguimento máximo de 14 meses.


Assuntos
Humanos , Masculino , Pessoa de Meia-Idade , Eficácia , Disfunção Erétil/cirurgia , Implante Peniano , Segurança , Antagonistas Adrenérgicos alfa/uso terapêutico , Diabetes Mellitus Tipo 1/tratamento farmacológico , Hipoglicemiantes/uso terapêutico , Insulina/uso terapêutico , Fentolamina/uso terapêutico , Piperazinas/uso terapêutico
11.
Rev. invest. clín ; 52(4): 432-40, jul.-ago. 2000. ilus, CD-ROM
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-294960

RESUMO

La disfunción eréctil es un padecimiento con alta prevalencia asociada a enfermedades crónicas primordialmente del sistema cardiovascular. El mejor conocimiento de la fisiología ha permitido desarrollar nuevos fármacos que permiten ofrecer opciones terapéuticas apropiadas para cada tipo de paciente. Se vislumbra un panorama de creciente investigación básica y clínica que seguramente redundarán en mejores tratamientos para esta enfermedad. Esta revisión pretende hacer un resumen de los conceptos fisiológicos modernos y aplicarlos a un mejor entendimiento de los medicamentos disponibles actualmente.


Assuntos
Ereção Peniana/fisiologia , Disfunção Erétil/tratamento farmacológico , Disfunção Erétil/terapia , Alprostadil/uso terapêutico , Fentolamina/uso terapêutico , Inibidores de Fosfodiesterase/uso terapêutico
14.
An. paul. med. cir ; 126(2): 54-64, abr.-jun. 1999. ilus
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-261053

RESUMO

A disfunção erétil é uma alteração funcional extremamente frequente na população masculina, sendo causa importante de desajustes emocionais e sociais, embora parcela significativa não queixe ao médico. Em face dos novos conhecimentos médicos relacionados ao assunto, com a expansão do conhecimento bioquímico do fenômeno eretivo, torna-se possível oferecer auxílio funcional inestimável com reestabelecimento da capacidade erétil dos tecidos cavernosos desvitalizados. Faça-se a seguir uma revisão literária das técnicas e recursos historicamente aplicados na cura desta disfunção


Assuntos
Disfunção Erétil/fisiopatologia , Apomorfina , Bromocriptina , Fentolamina
15.
São Paulo; Novartis; 1999. 24 p.
Monografia em Português | LILACS | ID: lil-361821

RESUMO

Apresenta as novas tendências orais em drogas para o tratamento da disfunção erétil


Assuntos
Disfunção Erétil , Mesilatos , Fentolamina
18.
Rev. argent. radiol ; 62(1): 21-8, ene.-mar. 1998. ilus
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-213947

RESUMO

A fin de demostrar la utilidad del eco Doppler con drogas vasoactivas para definir la terapéutica en pacientes con disfunción eréctil se estudiaron 54 pacientes con tumescencia nocturna insuficiente, a quienes se les realizó ecografía peneana y Doppler color de las materias cavernosas en condiciones basales y con inyección intracavernosa de 1 cm3 de Trimix, registrándose las velocidades sistólicas basales y postinyección temprana, tardía y postestímulo y evaluando las velocidades sistólicas, distólicas y los índices de resistencia. Los estudios permitieron clasificar a los pacientes en 5 grupos de acuerdo a la etiología de la disfunción y de ese modo brindarles la terapéutica adecuada


Assuntos
Humanos , Masculino , Adulto , Pessoa de Meia-Idade , Ereção Peniana , Disfunção Erétil , Pênis/efeitos dos fármacos , Ultrassonografia Doppler em Cores/efeitos dos fármacos , Diabetes Mellitus/complicações , Ereção Peniana/fisiologia , Disfunção Erétil/tratamento farmacológico , Disfunção Erétil/fisiopatologia , Hipertensão/complicações , Papaverina/uso terapêutico , Prótese de Pênis , Pênis/irrigação sanguínea , Fentolamina/uso terapêutico , Receptores de Prostaglandina E/uso terapêutico , Ultrassonografia Doppler em Cores/estatística & dados numéricos
19.
Rev. bras. clín. ter ; 23(5): 173-84, set. 1997. tab, graf
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-208236

RESUMO

A emergência hipertensiva é uma condiçäo de risco iminente de vida caracterizada por elevaçäo súbita da pressäo arterial e comprometimento de órgäo-alvo. O cérebro, coraçäo, rins, retina e aorta säo alvos frequentes. Säo importantes a presteza diagnóstica e o tratamento precoce. Dá-se escolha aos anti-hipertensivos parenterais de açäo rápida e de curta duraçäo, evitando-se, porém, quedas pressóricas que comprometam a perfusäo de órgäos ou sistemas. O objetivo desta revisäo é mostrar como se diagnostica e se trata precocemente a emergência hipertensiva.


Assuntos
Humanos , Anti-Hipertensivos/uso terapêutico , Emergências , Hipertensão , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/uso terapêutico , Diazóxido/uso terapêutico , Hipertensão/classificação , Hipertensão/fisiopatologia , Hipertensão/tratamento farmacológico , Hidralazina/uso terapêutico , Labetalol/uso terapêutico , Nitroglicerina/uso terapêutico , Nitroprussiato/uso terapêutico , Fentolamina/uso terapêutico , Trimetafano/uso terapêutico
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