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1.
Comun. ciênc. saúde ; 28(1): 79-84, jan. 2017. ilus
Artigo em Português | LILACS | ID: biblio-972652

RESUMO

Os biomateriais nanoestruturados têm se destacado como elementos estratégicos para a medicina regenerativa devido à sua grande área específica, a sua característica de atuar como veículo portador e libera dor de fatores de crescimento, células e pela sua mobilidade no plasma, no meio extra e intra-celular. Nos últimos anos, a equipe executora deste estudo, constituída por pesquisadores do CBPF, UFF, UFRJ e INMETRO têm concentrado seus esforços no desenvolvimento de novos fosfatos de cálcio na forma nanoestruturada e com substituições iônicas para uso clí nico. Estas características potencializam a bioabsorção do material e sua eficiência na regeneração tecidual, bem como seu uso como nanocarreador de biomoléculas (proteínas, peptídeos, fatores de crescimento e fármacos). Neste estudo foi produzido e avaliado clinicamente um novo biomaterial para a regeneração óssea, seguindo o princípio de “quality by desing”, visando aumentar sua eficiência em procedimentos clínicos específicos tais como o tratamento do edentulismo...


Assuntos
Humanos , Fosfatos de Cálcio , Nanotecnologia , Transplante Ósseo , Bioengenharia , Durapatita , Microesferas , Regeneração Óssea , Seio Maxilar
2.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 53(4): e00242, 2017. tab, graf, ilus
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-889432

RESUMO

ABSTRACT Flurbiprofen (FLB), a NSAID, widely used for preventing pain generally for arthritis or dental problems. In this study, FLB loaded chitosan microspheres were prepared by ionotropic gelation method. In this method, microspheres were formed by dropping chitosan solutions containing FLB into sodium alginate solutions including sodium tripolyphosphate (TPP). A variety of formulation parameters like drug:polymer ratio, drug concentration, polymer's molecular weight, polymer concentration, pH and the concentration of TPP solutions, drying method and stirring time were analyzed. The dissolution studies were performed in a shaking water bath in pH 7.4 phosphate buffer saline (PBS) at 37 °C. Laser diffractometer was used for particle size analysis, and scanning electron microscope (SEM) was used for morphological properties. Drug loading and loading efficiency were calculated by using UV spectrophotometer. The particles obtained were spherical with 0.7-1.3 mm size range, and the loading efficiency was approximately 21-79%. The dissolution studies conducted revealed that drug:polimer ratio and the polymer type and concentration affected the drug release from microspheres. It was observed that increasing the polymer concentration, polymer's molecular weight and TPP concentration decreased the FLB release from microspheres, which was according to Higuchi kinetics.


Assuntos
Flurbiprofeno/análise , Quitosana/agonistas , Microesferas , Liberação Controlada de Fármacos
3.
Braz. J. Pharm. Sci. (Online) ; 53(4): e00212, 2017. tab, graf, ilus
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-889429

RESUMO

ABSTRACT Etodolac is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) and approved by USFDA as a COX2 inhibitor. Although etodolac therapy provides clinical benefits, it is associated with upper gastrointestinal (GI) tract complications also. Etodolac loaded gum Katira microsphere (ELGKM) was prepared by W1/O/W2 emulsion solvent evaporation technique. The gastric irritation properties of orally administered pure etodolac, ELGKM and blank microspheres (without etodolac) were evaluated in experimental rats treated for 6 days. The stomach examination and biochemical investigation of stomach tissue of treated rats indicated that ELGKM formulation remarkably reduced ulcerogenecity as compared to pure etodolac. The anti-inflammatory activities of pure etodolac and ELGKMs were ascertained by the implantation of cotton pellets in rats for 6 days. Based on the results, ELGKMs showed significant anti-inflammatory activities (P<0.01) as compared to control group. The cotton pellets test suggested that ELGKM formulation retained more anti-inflammatory properties among the groups. The hematological changes, biochemical analysis and histopathological studies of subacute toxicity in rats revealed that ELGKM were the effective sustained release formulation in the treatment of chronic pain and inflammation. In conclusion, the physicochemical characterization, pharmacological and toxicological studies suggest that ELGKMs may represent as a potential candidate for sustained drug delivery (10-12 hours) in chronic joint pain related diseases with remarkably diminished gastrointestinal side effects.


Assuntos
Animais , Masculino , Coelhos , Ratos , Tragacanto/uso terapêutico , Evaporação/métodos , Etodolac/análise , Etodolac/uso terapêutico , Microesferas , Trato Gastrointestinal Superior/patologia
4.
Braz. j. pharm. sci ; 52(4): 603-612, Oct.-Dec. 2016. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-951888

RESUMO

ABSTRACT Glutaraldehyde (GTA) has been extensively used as a gelatin crosslinking agent, however, new natural ones have been suggested as more biocompatible. Polyphenols are possible candidates and the flavonols, such as rutin (RUT), also exhibit potential synergism with sunscreens and antioxidant agents used in cosmetics. In this work, gelatin microspheres (M0) were obtained and crosslinked with GTA 10 mM (MG) or RUT 10 mM (MR), dissolved in acetone:NaOH 0,01M (70:30 v/v). MG exhibited crosslinking extent of 54.4%. Gelatin, M0, MG and MR did not elicit any signs of skin damage, regarding the formation of erythema, the barrier function disruption and negative interference in the stratum corneum hydration. Oily dispersions containing M0, MG or MR, isolated or combined with benzophenone-3 or octyl methoxycinnamate, suggested that the microspheres, at a 5.0% w/w, had no additional chemical or physical photoprotective effect in vitro. Crosslinking with RUT had occurred, but in a lower degree than GTA. Microspheres had not improved sun protection parameters, although, non-treated gelatin interfered positively with the SPF for both UV filters. The in vivo studies demonstrated that these materials had very good skin compatibility.


Assuntos
Rutina/efeitos adversos , Glutaral/efeitos adversos , Gelatina/análise , Microesferas , Protetores Solares , Produtos Biológicos/farmacologia , Cosméticos/classificação
5.
J. bras. nefrol ; 36(4): 502-511, Oct-Dec/2014. tab, graf
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-731153

RESUMO

Introdução: São escassos estudos dos custos dos insumos consumidos em hemodiálise e, dentre estes gastos, os compostos que compõem o dialisato estão entre os valores considerados como representativos nessa terapia. Contudo, não foram encontrados estudos que orientem sobre o comportamento de custos dessas soluções. Objetivo: O objetivo do artigo é avaliar se há desperdício no consumo de soluções alcalinas em hemodiálise ambulatorial e, consequentemente, a possibilidade de redução no custo a partir da simulação de padronização no processo de estabelecimento do fluxo do dialisato nos períodos entre turnos em sessões de hemodiálise ambulatorial. Métodos: Partindo de um estudo observacional analítico, foi realizada uma simulação de 20 cenários, sendo 10 estabelecidos pela padronização dos processos de controle no fluxo do dialisato nos intervalos das sessões. A combinação dos dados foi realizada tomando por base os preços de três fornecedores de soluções alcalinas líquidas ou em pó. Resultados: Observou-se, dentre os cenários com processos padronizados, uma variação entre 7,7% e 33,3% de economia no custo da solução alcalina (em pó ou líquida), pela redução do desperdício. Conclusão: É possível refrear o desperdício no uso de soluções alcalinas, tanto em pó quanto líquidas e, consequentemente, seus custos, a partir da padronização na redução do fluxo de dialisato durante os intervalos verificados entre os turnos na hemodiálise ambulatorial. Todavia, estes resultados estão condicionados ao comprometimento de profissionais de saúde, principalmente no que tange ao exercício da supervisão e controle das atividades ...


Introduction: There are few studies about costs of inputs used in hemodialysis and among these expenditures, the compounds that make up the dialysate are one of the values considered as representative of this therapy. However, there aren’t costs studies that guiding solutions. Objective: The objective of this article is discuss whether there is wasteful of alkaline solutions in ambulatory hemodialysis and hence the possibility of reduction in cost from the standardization process simulation of establishment of dialysate flow in periods between shifts in hemodialysis outpatients. Methods: Starting from an observational analytic, a simulation was performed twenty case scenarios, which ten cases established by standardizing processes control on the dialysate flow in recession. The combination of data was performed using as a basis the prices of three suppliers of alkali liquid or powder. Results: It was observed among the scenarios with standardized processes, ranging between 7.7% and 33.3% savings in the alkaline solution cost (powder or liquid), by reducing waste. Conclusion: It is possible to restrain the wasteful use of alkaline solutions, both powder and liquid. Consequently, its cost from the patterning on reducing the flow of dialysate during the intervals between shifts observed in the outpatient hemodialysis. However, these results are conditional upon the commitment of health professionals, mainly to supervision exercise and control of activities in quality function deployment. .


Assuntos
Fusarium/metabolismo , Ouro/metabolismo , Cloretos/metabolismo , Compostos de Ouro/metabolismo , Junções Intercelulares , Microesferas , Nanotecnologia
6.
Recife; s.n; 2014. 183 p. ilus, tab.
Tese em Português | LILACS | ID: lil-719864

RESUMO

A leishmaniose visceral canina (LVC) e uma doença parasitária causada por protozoários do gênero Leishmania, principalmente por Leishmania infantum. A epidemiologia da doença varia de região para região e o entendimento dos fatores associados à infecção em cães pode ajudar na elaboração de medidas de controle mais específicas. O diagnóstico sorológico da infecção sofreu mudanças importantes nos últimos anos com a introdução do TR-DPP® e do estabelecimento de novos critérios de diagnóstico (TR-DPP® + EIE-LVC) pelo Ministério da Saúde. Dentro desse contexto, no presente estudo objetivou-se estudar a epidemiologia da LVC no município de Goiana, estado de Pernambuco, nordeste do Brasil. Para tal, realizaram-se testes sorológicos (TR-DPP® e EIE-LVC) e análise clínico-epidemiológica em 360 cães semi e domiciliados, de ambos os sexos, raças e idades variadas, nos distritos de Atapuz, Tejucupapo e Pontas de Pedra no referido município. No TR-DPP®47 (13,1 por cento) animais foram reagentes, onde se observou associação significativa dos resultados com os seguintes sinais clínicos: alopecia, lesões na pele paresia e linfonodomegalia. Já no EIE-LVC 21 (5,8 por cento) animais foram reagentes, havendo associação significativa entre a classificação clínica dos animais, condição corporal, alopecia, lesões na pele, secreção ocular, paresia e linfonodomegalia. Já de acordo com o critério do Ministério da Saúde do Brasil, apenas 15 (4,2 por cento) animais foram classificados como positivos. De fato, verificou-se uma fraca concordância (Kappa = 0,39) entre os dois testes sorológicos. Conclui-se que a LVC encontra-se estabelecida em Goiana e que o uso do TR-DPP® como teste de triagem e do EIE-LVC como teste confirmatório pode levar a perda de cães infectados, uma vez que cães positivos do TR-DPP® são negativos no EIE-LVC e vice-versa.


Assuntos
Antígenos Virais/isolamento & purificação , Antígenos Virais , Western Blotting , Ensaio de Imunoadsorção Enzimática , Hepacivirus , HIV , Vírus Linfotrópico T Tipo 1 Humano , Microesferas , Vacinas Sintéticas , Seleção do Doador , Sensibilidade e Especificidade , Testes Sorológicos
7.
Braz. j. pharm. sci ; 49(4): 873-888, Oct.-Dec. 2013. ilus, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-704120

RESUMO

The objective of this study was to formulate an oral sustained release delivery system of sodium diclofenac(DS) based on sodium alginate (SA) as a hydrophilic carrier in combination with chitosan (CH) and sodium carboxymethyl cellulose (SCMC) as drug release modifiers to overcome the drug-related adverse effects and to improve bioavailability. Microspheres of DS were prepared using an easy method of ionotropic gelation. The prepared beads were evaluated for mean particle size, entrapment efficiency, swelling capacity, erosion and in-vitro drug release. They were also subjected to various studies such as Fourier Transform Infra-Red Spectroscopy (FTIR) for drug polymer compatibility, Scanning Electron Microscopy for surface morphology, X-ray Powder Diffraction Analysis (XRD) and Differential Scanning Calorimetric Analysis (DSC) to determine the physical state of the drug in the beads. The addition of SCMC during the preparation of polymeric beads resulted in lower drug loading and prolonged release of the DS. The release profile of batches F5 and F6 showed a maximum drug release of 96.97 ± 0.356% after 8 h, in which drug polymer ratio was decreased. The microspheres of sodium diclofenac with the polymers were formulated successfully. Analysis of the release profiles showed that the data corresponds to the diffusion-controlled mechanism as suggested by Higuchi.


O objetivo deste estudo foi elaborar um sistema de entrega de oral de liberação sustentada de diclofenaco sódico (DS) com base em alginato de sódio (SA), como um transportador hidrofílico em combinação com quitosana (CH) e carboximetilcelulose de sódio (SCMC) como modificadores de liberação de fármaco para diminuir os efeitos adversos e melhorar a biodisponibilidade. Prepararam-se microesferas de DS usando um método fácil de geleificação ionotrópica. Avaliaram-se os grânulos preparados quanto ao tamanho médio de partícula, eficiência de compressão, inchaço in vitro, erosão e capacidade de liberação de fármacos. Estes tammbém foram submetidos a vários estudos, como espectrometria no infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) para compatibilidade de fármaco e polímero, microscopia eletrônica de varredura para morfologia de superfície, análise de difração de raios-X (XRD) do pós e análise calorimétrica diferencial de varredura (DSC) para determinar o estado físico do fármaco nos grânulos. A adição de SCMC durante a preparação de grânulos do polímero resultou em fármacos com menor carga de fármaco e liberação prolongada do DS. O perfil de liberação dos lotes F5 e F6 apresentou máximo de fármaco liberado de 96,97±0,356% após 8 h após o que a proporção do fármaco no polímero foi diminuída. As microesferas de diclofenaco de sódio com os polímeros foram formuladas com sucesso. A análise dos perfis de liberação mostrou que os dados correspondem ao mecanismo de difusão controlada, como sugerido por Higuchi.


Assuntos
Diclofenaco/análise , Microesferas , Alginatos/análise , Geleificantes , Polímeros/análise
8.
Semina cienc. biol. saude ; 34(2): 159-166, jul.-dez. 2013. tab
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-726424

RESUMO

Microesferas de liberação prolongada de diclofenaco de sódio (DFS) foram preparadas empregando o acetobutirato de celulose (ABC) para obtenção da matriz polimérica. Buscando modular a velocidade de liberação do fármaco, a adição de Poloxamer 188 na formulação foi testada, com diferentes proporções de ABC: Pluronic F68 (1:0; 9:1; 3:1 e 1:1). Com exceção da formulação contendo ABC e Pluronic F68 na proporção de 1:1, as outras formulações testadas conduziram à formação de partículas esféricas de tamanho micrométrico. Quando a misturaA BC: Pluronic F68 (1:1) foi empregada, ocorreu à precipitação de uma massa polimérica, sendo este efeito relacionado à elevada concentração do polímero hidrofílico na preparação. Quando comparado com as microesferas preparadas unicamente com ABC, o teor e a eficiência de encapsulação aumentaram com o acréscimo de Poloxamer 188 às formulações. Efeito semelhante foi observado na avaliação da velocidade de liberação do fármaco em meio tampão fosfato pH 7,5. Enquanto as microesferas preparadas apenas com ABC conduziram à liberação de 25% do fármaco encapsulado após 12 horas de ensaio, as microesferas preparadas com relação ABC:Pluronic 9:1 e 3:1 conduziram à liberação de 30% e 70% do fármaco, respectivamente.


Extended-release microspheres containing sodium diclofenac were prepared using the cellulose acetate butyrate (CAB) to obtain the polymer matrix. Looking modulate the rate of drug release, the addition of Poloxamer 188 at different concentrations into formulations was tested in order to obtain CAB to Poloxamer ratio of 1:0, 9:1, 3:1 and 1:1. Excepting for the formulation containing CAB and Poloxamer 1:1, the other formulations resulted in formation of spherical particles of micrometer size range. When the mixture CAB:Poloxamer (1:1) was employed, the precipitation of a polymeric mass occorred, and this effect was related to the high concentration of the hydrophilic polymer in the preparation. When compared to the microspheres prepared only with CAB, the drug content and the encapsulation efficiency increased with the addition of Poloxamer 188 in the formulations. A similar effect was observed in the evaluation of the rate of drug release in pH 7.5 phosphate buffer. While the microspheres prepared with CAB led to release of 25% of the encapsulated drug after 12 hours of testing, the microspheres prepared with CAB: Poloxamer 9:1 and 3:1 resulted in release of 30% and 70% of the drug, respectively.


Assuntos
Diclofenaco , Microesferas , Poloxâmero
9.
Braz. j. pharm. sci ; 48(4): 773-780, Oct.-Dec. 2012. ilus, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-665874

RESUMO

In this study, poly(hydroxybutyrate-co-hydroxyvalerate) (PHBV) and poly(l-lactide) (PLA) microspheres containing ibuprofen were prepared with the aim of prolonging the drug release. The oil-in-water (O/W) emulsion solvent evaporation technique was used, varying the polymer ratio. All formulations provided spherical particles with drug crystals on the surface and a porous and rough polymeric matrix when PHBV was used and smooth external surface when prepared with PLA. The in vitro dissolution profiles show that the formulation containing PHBV/PLA at the proportion of 30/70 presented the best results in terms of prolonging the ibuprofen release. The analysis of the concentration of ibuprofen in the blood of rats showed that maximum levels were achieved at between one and two hours after administration of the immediate-release form (pure drug), while the prolonged microspheres led to a small amount of the drug being released within the first two hours and reached the maximum level after six hours of administration. It was concluded that it is possible to prolong the release of ibuprofen through its incorporation into PHBV/PLA microspheres.


No presente estudo foram preparadas microesferas de poli(hidroxibutirato-co-hidroxivalerato) (PHBV) e poli(ácido láctico) (PLA) com o objetivo de prolongar a liberação do ibuprofeno, utilizado como fármaco modelo. Empregou-se o método de emulsificação e evaporação do solvente óleo em água (O/A), variando-se a proporção entre os polímeros. Todas as formulações originaram partículas esféricas com cristais de fármaco aderidos à superfície externa. As microesferas apresentaram superfície rugosa e porosa, quando o PHBV foi utilizado, e superfície externa lisa, quando preparadas com o PLA. Os perfis de dissolução in vitro evidenciaram que a formulação que continha PHBV/PLA na proporção de 30/70 apresentou melhores resultados para prolongar a liberação do ibuprofeno. Através da análise da concentração de ibuprofeno no plasma de ratos, após administração oral, verificou-se que os níveis máximos ocorreram entre 1 e 2 horas após a administração de ibuprofeno não encapsulado, enquanto o fármaco presente nas microesferas atingiu um pico máximo após 6 horas da administração. Conclui-se, portanto, que é possível prolongar a liberação do ibuprofeno após a sua incorporação às microesferas preparadas com os polímeros PHBV e PLA, especialmente na proporção de 30/70.


Assuntos
Ratos , Liberação Controlada de Fármacos , Ibuprofeno/análise , Microesferas , Liberação Controlada de Fármacos , Técnicas In Vitro/classificação , Polímeros/análise
10.
Clinics ; 67(7): 793-798, July 2012. ilus, graf, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-645453

RESUMO

OBJECTIVE: The aim of this study was to investigate bone repair after the implantation of vancomycin-loaded poly-L-lactic acid/poly-ethylene oxide microspheres compared with vancomycin-unloaded poly-L-lactic acid/poly-ethylene oxide microspheres. METHODS: Poly-L-lactic acid/poly-ethylene oxide microspheres were implanted in rat tibiae and evaluated for periods of 2, 4, 8, and 12 days and 4, 8, 16, and 32 weeks. The groups implanted with vancomycin-loaded and vancomycin-unloaded microspheres were compared. Histopathologic (semi-quantitative) and histomorphometric analyses were performed to evaluate the bone formation process. RESULTS: During the first period (second day), fibrin and hemorrhaging areas were observed to be replaced by granulation tissue around the microspheres. Woven bone formation with progressive maturation was observed. All of the histopathological findings, evaluated by a semi-quantitative assay and a quantitative analysis (percentage of bone formation), were similar between the two groups. CONCLUSION: Vancomycin-loaded poly-L-lactic acid/poly-ethylene oxide microspheres are a good bone substitute candidate for bone repair. Local antibiotic therapy using vancomycin-loaded poly-L-lactic acid/poly-ethylene oxide microspheres should be considered after the microbiological evaluation of its efficacy.


Assuntos
Animais , Masculino , Ratos , Substitutos Ósseos/uso terapêutico , Ácido Láctico/uso terapêutico , Osteogênese/fisiologia , Polietilenoglicóis/uso terapêutico , Polímeros/uso terapêutico , Fraturas da Tíbia/cirurgia , Vancomicina/uso terapêutico , Materiais Biocompatíveis , Microesferas , Ratos Wistar , Fatores de Tempo , Fraturas da Tíbia/patologia
11.
Rev. bras. anestesiol ; 62(2): 228-234, mar.-abr. 2012. ilus, tab
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-618207

RESUMO

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: A duração do efeito dos anestésicos locais (AL) pode ser ampliada pela sua incorporação aos sistemas de liberação prolongada como microesferas. No entanto, a possibilidade de que os sistemas de liberação prolongada de AL sejam neurotóxicos não tem recebido a devida atenção na literatura. Este estudo teve o objetivo de investigar os efeitos de microesferas de ácido poliláctico-co-glicólico puras, preenchidas com bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento ou com bupivacaína (BP), assim como os efeitos da bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento em nervo ciático de ratos Wistar. MÉTODO: Os ratos foram alocados em quatro grupos de acordo com o tempo de avaliação (dois, quatro, seis e oito dias) e denominados conforme a solução injetada sobre o nervo ciático: microsferas com bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento (MBE), microesferas com bupivacaína (MB); microesferas puras (MP) e bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento (BE). RESULTADOS: Nos cortes histológicos semifinos observou-se distribuição regular homogênea nas fibras de colágeno no endoneuro e nenhuma alteração degenerativa dos axônios ou das bainhas de mielina foi constatada. Nos cortes ultrafinos foram observados axônios mielinizados e fibras de Remak de aspecto normal com axoplasma apresentando distribuição homogênea de neurofilamentos e microtúbulos. A análise histomorfométrica dos axônios não revelou diferença significativa entre os diâmetros dos axônios dos grupos estudados.


BACKGROUND AND OBJECTIVES: The duration of Local Anesthetic (LA) effects can be expanded by its incorporation into systems of sustained release microspheres. However, the possibility that LA sustained release systems are neurotoxic has not received due attention in literature. The objective of this study was to investigate the effects of pure microspheres of poly(lactic-co-glycolic acid), filled with 50 percent enantiomeric excess bupivacaine or bupivacaine (BP), as well as the effects of 50 percent enantiomeric excess bupivacaine in the sciatic nerve of Wistar rats. METHODS: The rats were allocated into four groups according to the evaluation time (two, four, six, and eight days) and nominated according to the injected solution on the sciatic nerve: Microspheres with 50 percent Enantiomeric excess Bupivacaine (MEB), Microspheres with Bupivacaine (MB), Pure Microspheres (PM), and 50 percent Enantiomeric excess Bupivacaine (EB). RESULTS: In semi-fine histologic sections, no regular homogeneous distribution of collagen fibers in the endoneurium or degenerative changes of axons and myelin sheaths were observed. In ultrathin sections, we found myelinated axons and normal Remak fibers with axoplasm showing homogeneous distribution of neurofilaments and microtubules. Histomorphometric analysis of axons revealed no significant difference between the axon diameters of the studied groups.


JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: La duración del efecto de los anestésicos locales (AL), puede ser ampliada por su incorporación a los sistemas de liberación prolongada como microesferas. Sin embargo, la posibilidad de que los sistemas de liberación prolongada de AL sean neurotóxicos, no ha recibido la debida atención en la literatura. Este estudio tuvo el objetivo de investigar los efectos de microesferas de ácido poliláctico-co-glicólico puras, rellenados con bupivacaína en exceso enantiomérico de 50 por ciento o con bupivacaína (BP), como también los efectos de la bupivacaína en exceso enantiomérico de 50 por ciento en nervio ciático de ratones Wistar. MÉTODO: Los ratones se dividieron en cuatro grupos de acuerdo con el tiempo de evaluación (dos, cuatro, seis y ocho días), y fueron denominados conforme a la solución inyectada sobre el nervio ciático: microesferas con bupivacaína en exceso enantiomérico de 50 por ciento (MBE), microesferas con bupivacaína (MB); microesferas puras (MP) y bupivacaína en exceso enantiomérico de 50 por ciento (BE). RESULTADOS: En los cortes semifinos se observó la distribución regular homogénea en las fibras de colágeno en el endoneuro y no se comprobó ninguna alteración degenerativa de los axones o de las vainas de mielina. En los cortes ultrafinos fueron observados axones mielinizados y fibras de Remak de aspecto normal con axoplasma presentando una distribución homogénea de neurofilamentos y microtúbulos. El análisis histomorfométrico de los axones no reveló diferencias significativas entre los diámetros de los axones de los grupos estudiados.


Assuntos
Animais , Masculino , Ratos , Anestésicos Locais/farmacologia , Bupivacaína/farmacologia , Microesferas , Nervo Isquiático/efeitos dos fármacos , Testes de Toxicidade Aguda , Anestésicos Locais/administração & dosagem , Bupivacaína/administração & dosagem , Ratos Wistar , Nervo Isquiático/patologia
12.
Braz. j. pharm. sci ; 48(1): 17-30, Jan.-Mar. 2012. ilus, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-622885

RESUMO

Gastric emptying is a complex process, one that is highly variable and that makes in vivo performance of drug delivery systems uncertain. A controlled drug delivery system with prolonged residence time in the stomach can be of great practical importance for drugs with an absorption window in the upper small intestine. The main limitations are attributed to the inter- and intra-subject variability of gastro-intestinal (GI) transit time and to the non-uniformity of drug absorption throughout the alimentary canal. Floating or hydrodynamically controlled drug delivery systems are useful in such applications. Various gastroretentive dosage forms are available, including tablets, capsules, pills, laminated films, floating microspheres, granules and powders. Floating microspheres have been gaining attention due to the uniform distribution of these multiple-unit dosage forms in the stomach, which results in more reproducible drug absorption and reduced risk of local irritation. Such systems have more advantages over the single-unit dosage forms. The present review briefly addresses the physiology of the gastric emptying process with respect to floating drug delivery systems. The purpose of this review is to bring together the recent literature with respect to the method of preparation, and various parameters affecting the performance and characterization of floating microspheres.


O esvaziamento gástrico é um processo complexo, com elevada variabilidade e responsável pela incerteza do desempenho dos medicamentos in vivo. Dessa forma, os sistemas de liberação modificada de fármacos, com tempo de residência prolongado no estômago, em especial, considerando aqueles fármacos com janela de absorção na porção superior do intestino delgado, apresentam fundamental importância. As principais limitações relativas à absorção do fármaco são, no geral, atribuídas à variabilidade inter e intra-paciente do tempo de trânsito gastro-intestinal (GI) e da não-uniformidade da absorção do fármaco na extensão do canal alimentar. Assim, justifica-se a utilização dos sistemas flutuantes ou hidrodinâmicos de liberação de fármacos. Vários medicamentos gastrorretentivos estão disponibilizados no mercado e incluem comprimidos, cápsulas, pílulas, filmes laminados, microesferas flutuantes, grânulos e pós. As microesferas flutuantes apresentam maior destaque em função da distribuição granulométrica uniforme dessas formulações de dose múltipla. Como resultado, a absorção do fármaco apresenta maior reprodutibilidade e os riscos associados à irritação local são reduzidos. Tais sistemas apresentam maior vantagem quando comparado às formulações de dose única. A presente revisão tem como objetivo apresentar as publicações recentes referentes aos métodos de preparação, os vários parâmetros que afetam o desempenho e a caracterização das microesferas flutuantes. Além disso, o presente trabalho aborda a fisiologia do processo de esvaziamento gástrico no que se refere aos sistemas flutuantes de liberação de fármacos.


Assuntos
Fármacos Gastrointestinais/análise , Microesferas , Liberação Controlada de Fármacos , Esvaziamento Gástrico
13.
Braz. j. pharm. sci ; 48(1): 51-59, Jan.-Mar. 2012. ilus, graf, tab
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-622888

RESUMO

Interferon-alpha (IFN-alpha) is one of the main drugs used in the treatment of hepatitis C. Use of IFN-alpha has some limitations that result in poor treatment efficacy and low patient compliance. Therefore, the aim of this study was to develop poly-ε-caprolactone (PCL) microspheres containing IFN-alpha as an alternative for the treatment of chronic hepatitis C. Microspheres were prepared using the multiple emulsion followed by solvent evaporation technique. Particle size, surface morphology, drug content and encapsulation efficiency of the microspheres produced were evaluated. The stability of the formulation was assessed after 90 days at -20ºC. An in vitro release study was performed in PBS. In vitro cytotoxicity of the formulation was studied using hepatic cell line. The freeze-dried microspheres had mean particle size, IFN-alpha content, and encapsulation efficiency of 38.52 ± 4.64 µm, 15.52 ± 3.28% and 83.93 ± 5.76%, respectively. There were no significant changes during storage and the structural integrity of the protein was not compromised by the preparation technique. A total of 82% of the IFN-alpha was released after 28 days and the developed microspheres did not present cytotoxicity to the hepatic cell line. In vivo studies are currently underway to evaluate the biological activity of IFN-alpha encapsulated into microspheres.


O interferon alfa (IFN-alfa) é um dos principais fármacos utilizados no tratamento de hepatite C, mas o seu uso apresenta limitações que resultam em baixa eficácia do tratamento e não adesão do paciente. Diante disso, este estudo objetiva o desenvolvimento de microesferas de poli-ε-caprolactona (PCL) contendo IFN-alfa como alternativa ao tratamento de hepatite C crônica. As microesferas foram preparadas pelo método de emulsão múltipla seguido de evaporação do solvente e caracterizadas quanto ao diâmetro médio das partículas, morfologia da superfície, taxa e eficiência de encapsulamento. A estabilidade da formulação foi acompanhada durante 90 dias a -20 ºC. O estudo de liberação in vitro foi realizado em PBS. A citotoxicidade da formulação foi avaliada utilizando linhagem de células hepáticas. As microesferas liofilizadas apresentaram diâmetro médio, taxa de encapsulamento e eficiência de encapsulamento de 38,52 ± 4,64 µm, 15,52 ± 3,28% e 83,93 ± 5,76%, respectivamente. Não foram observadas alterações significativas durante o armazenamento e a integridade estrutural da proteína foi mantida após o preparo. Oitenta e dois por cento de IFN-alfa foram liberados em 28 dias e a formulação desenvolvida não apresentou toxicidade para as células testadas. Estudos in vivo estão em andamento para avaliar a atividade biológica do IFN-alfa encapsulado nas microesferas.


Assuntos
Química Farmacêutica/métodos , Hepatite C Crônica/classificação , Interferon-alfa/análise , Microesferas
14.
Rev. bras. anestesiol ; 61(6): 741-747, nov.-dez. 2011. tab
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-605954

RESUMO

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Alcançar melhores benefícios terapêuticos dos anestésicos locais no controle da dor pós-operatória, através de carreadores de liberação controlada. Este estudo teve por objetivo a comparação das características dos bloqueios sensitivo e motor entre microesferas sem anestésico local; microesferas com bupivacaína racêmica encapsulada; microesferas com bupivacaína em excesso enantiomérico 50 por cento e bupivacaína em excesso enantiomérico 50 por cento sem as microesferas. MÉTODO: Ratos (Wistar), alocados em quatro grupos: A (Microesfera); B (Microesfera de bupivacaína S50-R50); C (Microesfera de Bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento); D (Bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento). A anestesia inalatória, realizada previamente ao bloqueio do nervo ciático (halotano a 2 por cento e O2 a 100 por cento). O bloqueio sensorial foi medido pelo tempo exigido para cada rato retirar a pata de uma placa quente a 56ºC (positivo > 4 s). O bloqueio motor foi medido pelo tempo entre a injeção do medicamento até a recuperação do escore 2 de critério estabelecido. RESULTADOS: Nos grupos B, C e D a resposta sensitiva foi significativamente mais frequente do que no Grupo A (p < 0,001). Entre os Grupos B, C e D não se observam diferenças estatisticamente significativas de resposta positiva ao teste sensitivo (p > 0,05). Nos Grupos B, C e D, a resposta ao teste motor também foi significativamente mais frequente do que no grupo A (p = 0,02). Nos Grupos B e D, observou-se tendência de maior positividade ao teste motor que no Grupo C (p = 0,10). CONCLUSÕES: A liberação controlada de microesfera de bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento apresentou resultado semelhante em relação à analgesia quando comparado às outras formulações anestésicas e menor bloqueio motor.


BACKGROUND AND OBJECTIVES: To achieve better therapeutic benefits of local anesthetics in the control of postoperative pain through controlled-release carrier. The objective of this study was to compare the characteristics of sensory and motor blockade between microspheres without local anesthetic: racemic bupivacaine-loaded microspheres; 50 percent enantiomeric excess bupivacaine-loaded microspheres; and free 50 percent enantiomeric excess bupivacaine. METHODS: Wistar rats were distributed into four groups: A (Microsphere); B (S50-R50 bupivacaine-loaded microsphere); C (50 percent enantiomeric excess bupivacaine-loaded microsphere); and D (50 percent enantiomeric excess bupivacaine). Inhalation anesthesia was performed before the sciatic nerve block (2 percent halothane and 100 percent O2). Sensorial blockade was measured by the time required for each rat to withdraw its paw from a hot plate at 56ºC (positive > 4 sec). Motor blockade was measured by the time between drug injection until recovery of a motor score of 2 on the established criterion. RESULTS: The sensory response was significantly more frequent in groups B, C, and D than in group A (p < 0.001). There were no statistically significant differences in the response to the sensory test in groups B, C, and D (p > 0.05). The response to the motor test was also significantly more frequent in groups B, C, and D than in group A (p = 0.02). A tendency to greater positivity in the motor test was more frequently found in groups B and D than in group C (p = 0.10). CONCLUSIONS: Controlled-release of 50 percent enantiomeric excess bupivacaine-loaded microspheres showed similar results regarding analgesia and less motor blockade when compared to other anesthetic formulations.


JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: Alcanzar mejores beneficios terapéuticos de los anestésicos locales en el control del dolor postoperatorio a través de portadores de liberación controlada. Este estudio quiso establecer la comparación de las características de los bloqueos sensitivo y motor entre las microesferas sin anestésico local; microesferas con bupivacaína racémica encapsulada; microesferas con bupivacaína en exceso enantiomérico al 50 por ciento y bupivacaína en exceso enantiomérico al 50 por ciento sin las microesferas. MÉTODO: Se usaron ratones (Wistar) divididos en cuatro grupos: A (Microesfera); B (Microesfera de bupivacaína S50-R50); C (Microesfera de Bupivacaína en exceso enantiomérico de 50 por ciento); D (Bupivacaína en exceso enantiomérico de 50 por ciento). La anestesia inhalatoria fue realizada previamente al bloqueo del nervio ciático (halotano al 2 por ciento y O2 al 100 por ciento). El bloqueo sensorial se midió por el tiempo exigido para que cada ratón retirase la pata de una placa caliente a 56ºC (positivo > 4 s). El bloqueo motor fue medido por el tiempo entre la inyección del medicamento hasta la recuperación de la puntuación 2 de criterio establecido. RESULTADOS: En los grupos B, C y D la respuesta sensitiva fue significativamente más frecuente que en el Grupo A (p < 0,001). Entre los Grupos B, C y D no se observaron diferencias estadísticamente significativas de respuesta positiva al test sensitivo (p > 0,05). En los Grupos B, C y D, la respuesta al test motor también fue significativamente más frecuente que en el grupo A (p = 0,02). En los Grupos B y D, se observó una tendencia a una mayor positividad para el test motor que en el Grupo C (p = 0,10). CONCLUSIONES: La liberación controlada de microesfera de bupivacaína en exceso enantiomérico de 50 por ciento, presentó un resultado similar con relación a la analgesia cuando se le comparó con las otras formulaciones anestésicas y un menor bloqueo motor.


Assuntos
Animais , Masculino , Ratos , Anestésicos Locais/administração & dosagem , Bupivacaína/administração & dosagem , Portadores de Fármacos , Microesferas , Bloqueio Nervoso , Nervo Isquiático , Ratos Wistar
15.
Rev. bras. med. esporte ; 17(3): 193-197, maio-jun. 2011. ilus, tab
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-597785

RESUMO

INTRODUÇÃO: Exercícios físicos são utilizados como terapia não farmacológica para o tratamento da hipertensão arterial, e o treinamento físico (TF) por natação é reconhecido por produzir remodelamento cardíaco em animais experimentais. Entretanto, a ação vasodilatadora da adenosina (ado) resultante do exercício físico como prevenção e tratamento da hipertensão é pouco explorada. OBJETIVO: Avaliar o remodelamento cardíaco e o papel da adenosina na distribuição do fluxo sanguíneo para o miocárdio após treinamento físico em SHR. Método: 28 SHR machos babies e adultos foram submetidos ao TF aeróbio de natação, durante 10 semanas (5x/sem -1h/dia). Foram utilizados protocolos de microesferas coloridas para avaliar fluxo sanguíneo, técnicas de morfologia para avaliar hipertrofia cardíaca e análises bioquímicas para verificar atividade de enzimas envolvidas na formação de adenosina. RESULTADOS: TF por natação atenuou a evolução da HA em SHR babies (S: 145 ± 2; T: 140 ± 2mmHg), promoveu bradicardia de repouso em SHR adultos (S: 340 ± 4; T: 321 ± 6bpm) e desenvolveu HC nos dois grupos (TB: 12 por cento; TA: 10 por cento). Na condição basal, o TF aumentou o FS coronário em SHR babies (S: 4.745 ± 2.145; T: 6.970 ± 2.374mi/coração) e maior resposta vasodilatadora à infusão de adenosina foi observada (S: 18.946 ± 6.685; T: 25.045 ± 7.031mi/coração). Neste grupo, o TF promoveu maior atividade da enzima 5'-nucleotidase, levando à maior formação de adenosina (S: 0,45 ± 0,09; T: 1,01 ± 0,05). CONCLUSÃO: O TF de natação, além de desenvolver HC e apresentar maior hidrólise de AMP, promoveu aumento no FS coronário, sendo mostrado que desempenha um importante papel na regulação da hipertensão.


Exercise training (ET) has been used as non-pharmacological therapy for hypertension treatment and swimming physical training is recognized for yielding cardiac remodeling in experiments. However, little is known on the effects of adenosine (Ado) resulting from ET as hypertension prevention and treatment. OBJECTIVE: To evaluate cardiac remodeling and the role of adenosine in cardiac blood flow distribution (BF) to the myocardium after aerobic ET on SHR. METHODS: 28 male SHR, babies and adults, were submitted to swimming training protocol during 10 weeks (5 times a week - 1 h a day). Colored micro spheres protocols were used to evaluate blood flow, morphological techniques were used to evaluate cardiac hypertrophy and biochemical analysis were performed to verify enzyme activity in the adenosine formation. RESULTS: ET attenuated the evolution of hypertension in the SHR babies group (S: 145 2; T: 140 2mmHg), HR was lower in adult SHR (S: 340 4; T: 321 6bpm) and CH increased in both groups (TB: 12 percent; TA: 10 percent). At basal condition, BF was increased in trained babies (S: 4.745 ± 2.145; T: 6.970 ± 2.374mi/heart) and higher vasodilatation response was observed due to adenosine infusion (S: 18.946 ± 6.685; T: 25.045 ± 7.031mi/heart). In this group, the ET promoted a higher 5'-nucleotidase enzyme activity leading to a higher adenosine formation (S: 0.45 ± 0.09; T: 1.01 ± 0.05). CONCLUSION: The swimming training developed CH as well as increased adenosine formation, leading to higher coronary blood flow, and its important role in hypertension regulation was demonstrated.


Assuntos
Animais , Ratos , Adenosina/metabolismo , Circulação Coronária , Cardiomegalia/terapia , Hipertensão/sangue , Natação , Bradicardia , Hipertensão/prevenção & controle , Microesferas , Miocárdio , Ratos Endogâmicos SHR
16.
Rev. bras. cir. plást ; 26(2): 189-193, abr.-jun. 2011. ilus
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-599291

RESUMO

Avaliação histológica (do local aplicado e órgãos) após preenchimento com PMMA em ratos. Método: Utilizaram-se 60 ratos Wistar, todos receberam aplicação de 1ml de PMMA (Meta-Crill®) em plano profundo, próximo à região occipital. A eutanásia ocorreu em grupos de 15 ratos no 1º, 3º, 6º e 12º mês após aplicação. Resultados: Identificada presença de infiltrado inflamatório e fibrose no local injetado, além da diminuição da quantidade de PMMA em todas as amostras. Reação de corpo estranho (RCE) tipo granuloma ocorreu em 3,3% das amostras (2 ratos). A análise estatística mostrou-se significante pelo teste de Kruskal-Wallis. Conclusão: O PMMA utilizado apresentou maior RCE e evidente fibrose em amostras tardias, podendo ocorrer RCE tipo granuloma. Embora o PMMA pareça seguro, diversas complicações podem ocorrer. Sua utilização deve ser criteriosa, sabendo que granulomas ocorrem independente da técnica.


Histological evaluation (of the applied place and organs) after PMMA filling in rats. Methods: 60 Wistar rats were used; each received an application of 1 ml of PMMA (Meta-Crill®) in deep frame (near the occipital region). The euthanasia occurred in groups of 15 rats at 1, 3,6 and 12 months after application. Results: Presence of inflammatory infiltrate and fibrosis in the injected site, in addition to the reduced amount of PMMA in all samples. Foreign body reaction (FBR) granuloma type occurred in 3.3% of samples (2 mice). Statistical analysis was shown significant by Kruskal-Wallis. Conclusion: The PMMA used had a higher FBR and evident fibrosis in late samples, occurring FBR granuloma type. Although the PMMA seems safe, several complications can occur. Its use should be judicious, knowing that granulomas occur regard less of the technique.


Assuntos
Animais , Ratos , Eutanásia Animal , Reação a Corpo Estranho , Granuloma , Microesferas , Polimetil Metacrilato , Fibrose , Técnicas Histológicas , Injeções , Métodos , Ratos Wistar
17.
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-593799

RESUMO

No presente trabalho, foram elaboradas microesferas de acetobutirato de celulose (ABC) contendo cetoprofeno com o objetivo de prolongar a liberação do fármaco. Utilizou-se a técnica de emulsão e evaporação do solvente, variando-se os seguintes parâmetros: massa molar do ABC e a adição ou não de poli(3-hidroxibutirato) (PHB), segundo um planejamento fatorial 22. Maiores eficiências de encapsulação do cetoprofeno foram obtidas quando utilizado ABC com maior massa molar e a adição do PHB levou a uma diminuição do percentual de fármaco encapsulado. Todas as formulações originaram partículas esféricas, com cristais de fármacos aderidos à superfície externa e matriz polimérica porosa quando adicionado o PHB. Os perfis de liberação in vitro indicaram que o aumento da massa molar do ABC levou a uma diminuição do percentual de fármaco inicialmente liberado e a um prolongamento de sua liberação. Por outro lado, a adição do PHB acelerou a liberação do cetoprofeno a partir das microesferas.


In the present study, cellulose acetate butyrate (CAB) microspheres containing ketoprofen were produced, with the objective of prolonging its release. The emulsion/solvent evaporation technique was used to make the spheres, varying the parameters (1) CAB molecular weight and (2) addition or not of poly(3-hydroxybutyrate) [PHB], to optimize drug encapsulation, following a 2² factorial design. Higher ketoprofen encapsulation efficiency was obtained when higher molecular weight CAB was used, while the addition of PHB caused a decrease in the percentage of encapsulated drug. All the preparations produced spherical particles, with drug crystals adhering to the external surface, and a porous polymer matrix when PHB was used. The in vitro release profiles indicated that lowering the CAB molecular weight led to a decrease in the drug initially released and a prolonged release. On the other hand, the addition of PHB accelerated the release of the ketoprofen from the microspheres.


Assuntos
Preparações de Ação Retardada , Cetoprofeno , Microesferas
18.
Rio de Janeiro; s.n; 2011. xii,82 p. ilus, tab, graf.
Tese em Português | LILACS | ID: lil-762307

RESUMO

A tuberculose (TB) é responsável por dois milhões de mortes a cada ano, apesar daampla utilização da vacina BCG (Bacilo Calmette-Guérin). Embora essa vacina nãoproteja contra a TB pulmonar no adulto, protege contra as formas graves da TB nainfância. Para muitos autores, a imunização heteróloga (prime-boost) talvezseja uma das estratégias mais importantes e realistas para o controle da TB,principalmente nos países endêmicos. Muitos estudos têm demonstrado que aimunização com BCG seguido de reforço com vacina gênica (genes de M.tuberculosis) induz melhor proteção contra TB do que somente a vacina BCG. Alémdisso, a estratégia prime-boost utilizando microesferas biodegradáveis pareceser uma imunização promissora para estimular a resposta imune de longa duração.A glicoproteína APA foi identificada como importante antígeno imunodominante,induzindo níveis significativos de proteção contra M. tuberculosis. Assim, esteestudo teve como objetivo avaliar a eficácia protetora da imunização heteróloga emmodelo experimental de TB. Para isso, camundongos BALB/c foram imunizados porvia subcutânea com BCG seguido de um reforço por via intramuscular com aformulação vacinal contendo apa e DMT co-encapsuladosem microesferas (BCG/APA). Essa estratégia prime-boost foi eficiente na indução daresposta imune protetora à infecção por M. tuberculosis, caracterizada pela reduçãosignificativa do número de bacilos no pulmão destes animais na fase mais tardia dainfecção (70 dias após desafio). Além de ser significativamente mais imunogênciaque a vacina BCG, permitiu uma melhor preservação do parênquima pulmonar, comredução do número e tamanho dos granulomas, limitando a extensão da injúriatecidual induzida pela infecção e restringindo a inflamação no tecido alveolar. Apotencialização do efeito protetor da vacina BCG induzida pelo reforço com a vacinapVAXapa+DMT-Me sugere que a estratégia utilizada pode ser importante para aprevenção da TB...


Tuberculosis (TB) is responsible for two millions of deaths each year despite thewidespread use of BCG vaccine (Bacillus Calmette-Guérin). Although this vaccinedoes not protect against adult pulmonary TB, it is protective against severe forms ofchildhood TB. For many authors, heterologous prime-boost regimen is perhaps themost realistic strategy for future TB control, especially in endemic countries. Manystudies have demonstrated that BCG-prime DNA-(M. tuberculosis genes)-boosterinduce greater protection against TB than BCG alone. APA glycoprotein has beenidentified as major immunodominant antigen and induces significant levels ofprotection against M. tuberculosis. Moreover, prime-boost strategy by usingbiodegradable microspheres seems to be a promising immunization to stimulate longlasting immune response. Thus, this study had as aim to investigate the immuneprotection against M. tuberculosis challenge in mice based on BCG priming and DNAvaccine boosting. For that, BALB/c mice were inoculated subcutaneously with aheterologous BCG priming-DNA boosting immunization using pVAXapa and TDM coencapsulatedin microspheres (BCG/APA), intramuscularly. This prime-boost strategywas effective in inducing protective immune response against M. tuberculosisinfection, characterized by significant lower numbers of bacilli in the lungs of theseanimals, in the late phase of infection (70 days after infection). In addition to beingsignificantly more immunogenic than BCG, it allowed better preservation of the lungparenchyma and reduction in the number and size of granulomas, limiting the extentof lung injury induced by infection and inflammation in the alveolar tissue. Theimprovement of the protective effect of BCG vaccine mediated by pVAXapa boostersuggests that our strategy can be important in the treatment for prevention of TB...


Assuntos
Camundongos , Vacina BCG , Microesferas , Vacinas contra a Tuberculose , Tuberculose/epidemiologia , Tuberculose/imunologia , Vacinas de DNA/biossíntese
19.
Arq. bras. oftalmol ; 72(4): 444-450, July-Aug. 2009. ilus, graf, tab
Artigo em Português | LILACS | ID: lil-528007

RESUMO

OBJETIVO: O presente estudo objetivou o desenvolvimento e a avaliação de um sistema biodegradável de liberação de fármacos com característica de liberação prolongada, destinado à administração orbitária de acetato de prednisolona (AP). MÉTODOS: O sistema desenvolvido, na forma de microesferas (MEs) de poli-e-caprolactona (PCL) contendo o AP, foi obtido pelo método de evaporação de solvente. As MEs foram caracterizadas por microscopia eletrônica de varredura (MEV), calorimetria diferencial exploratória (DSC), avaliação do teor de encapsulação e pelo perfil de liberação in vitro. O perfil de liberação in vivo foi avaliado em coelhos após administração peribulbar de uma suspensão aquosa das MEs. A biocompatibilidade local do sistema foi verificada por meio de análise histopatológica da região de implantação. RESULTADOS: Após obtenção das MEs, a análise morfológica por MEV mostrou a viabilidade do método de obtenção do sistema. O teor de AP encapsulado foi de 43 ± 7 por cento e pode ser considerado bastante satisfatório. A caracterização do sistema por DSC, além de confirmar a sua estabilidade, não indicou a existência de interação entre o fármaco e o polímero. O estudo de liberação in vitro indicou que o sistema apresenta perfil de liberação prolongada. O estudo in vivo confirmou o perfil de liberação prolongado do AP a partir das MEs, sugerindo, também, a viabilidade do sistema devido à ausência de toxicidade local. CONCLUSÃO: O conjunto dos resultados obtidos neste trabalho é relevante e credencia o sistema desenvolvido como uma possível alternativa ao tratamento de orbitopatias inflamatórias.


PURPOSE: The present study aimed to evaluate an injectable extended-release formulation of prednisolone acetate (PA) for orbital administration. METHODS: Microspheres (MEs) of poly-e-caprolactone (PCL) containing PA were developed by the method of solvent evaporation. The MEs obtained were characterized by scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), encapsulation efficiency and in vitro release profile. The in vivo release profile was evaluated in rabbits after periocular injection of an aqueous suspension of MEs. The local biocompatibility of the system was verified by histopathologic analysis of the deployment region. RESULTS: After MEs preparation, morphological analysis by SEM showed the feasibility of the employed method. The content of PA encapsulated was 43 ± 7 percent and can be considered as satisfactory. The system characterization by DSC technique, in addition to confirm the system stability, did not indicate the existence of interaction between the drug and the polymer. The in vitro release study showed the prolonged-release features of the developed system. Preliminary in vivo study showed the absence of local toxicity and confirmed the prolonged release profile of PA from MEs, suggesting the viability of the developed system for the treatment of orbital inflammatory diseases. CONCLUSION: The results obtained in this work are relevant and accredit the system developed as a possible alternative to the treatment of inflammatory orbitopathy.


Assuntos
Animais , Feminino , Coelhos , Anti-Inflamatórios/administração & dosagem , Materiais Biocompatíveis/química , Prednisolona/análogos & derivados , Corpo Vítreo/efeitos dos fármacos , Varredura Diferencial de Calorimetria , Preparações de Ação Retardada/administração & dosagem , Portadores de Fármacos/administração & dosagem , Teste de Materiais , Microscopia Eletrônica de Varredura , Microesferas , Poliésteres/administração & dosagem , Prednisolona/administração & dosagem
20.
Mem. Inst. Oswaldo Cruz ; 104(supl.1): 136-141, July 2009. graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-520900

RESUMO

A new multiplex assay platform was evaluated to detect Trypanosoma cruzi infection using the recombinant antigensCRA, FRA, CRAFRA fusion and parasite lysate. The antigens presented different sensitivity and specificity in a singleplex test when compared to a serial dilution of two pools comprising 10 positive serum samples and one pool of 10 negative samples. The recombinant protein CRA presented lower sensitivity (55%) in contrast to the 100% specificity and sensitivity of FRA, CRAFRA and T. cruzi lysate. These antigens also showed good results in a duplex test and the duplex test with CRAFRA/T. cruzi lysate showed better performance with 100% specificity and sensitivity, as well as a lower cut-off value in comparison to the other duplex test, FRA/T. cruzi lysate. Hence, when the antigens were used in duplex format, both tests showed decreased cut-off values and no interference between different bead sets, resulting in increasing sensitivity and specificity. The results of these multiplex tests show that they could be an alternative to singleplex detection for Chagas disease, and also indicate the necessity of using multiplex diagnostic tools to increase the sensitivity and specificity for diagnostic tests. Emerging data from the T. cruzi genome and from its ORFeome project will also allow the identification of new antigens for this disease detection application.


Assuntos
Humanos , Antígenos de Protozoários , Doença de Chagas/diagnóstico , Imunoensaio/métodos , Estudos de Casos e Controles , Microesferas , Reprodutibilidade dos Testes , Proteínas Recombinantes , Sensibilidade e Especificidade
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