1.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(17): 4914-9, 2007 Sep 01.
Artículo
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| ID: mdl-17588745
RESUMEN
A strategy for lead identification of new agonists of GPR109a, starting from known compounds shown to activate the receptor, is described. Early compound triage led to the formulation of a binding hypothesis and eventually to our focus on a series of pyrazole acid derivatives. Further elaboration of these compounds provided a series of 5,5-fused pyrazoles to be used as lead compounds for further optimization.
Asunto(s)
Ácidos Heterocíclicos/química , Química Farmacéutica/métodos , Receptores Acoplados a Proteínas G/agonistas , Receptores Acoplados a Proteínas G/química , Receptores Nicotínicos/química , Adipocitos/metabolismo , Animales , AMP Cíclico/metabolismo , Diseño de Fármacos , Humanos , Cinética , Modelos Químicos , Niacina/química , Pirazoles/química , Ratas , Bazo/metabolismo
2.
Angew Chem Int Ed Engl
; 43(10): 1255-60, 2004 Feb 27.
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| ID: mdl-14991792