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Bioorg Med Chem Lett ; 15(2): 447-51, 2005 Jan 17.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-15603971

RESUMEN

Kv1.3, the voltage-gated potassium channel in human T cells, represents a new target for treating immunosuppression and autoimmune diseases. Correolide (1), a pentacyclic natural product, is a potent and selective Kv1.3 channel blocker. Simplification of correolide via removal of its E-ring generates enone 4, whose modification produced a new series of tetracyclic Kv1.3 blockers. The structure-activity relationship for this class of compounds in two functional assays, Rb_Kv and human T cell proliferation, is presented herein. The most potent analog 43 is 15-fold more potent than correolide as inhibitor of human T cell proliferation.


Asunto(s)
Proliferación Celular/efectos de los fármacos , Activación del Canal Iónico/efectos de los fármacos , Bloqueadores de los Canales de Potasio/farmacología , Canales de Potasio con Entrada de Voltaje/antagonistas & inhibidores , Triterpenos/farmacología , Bioensayo , Humanos , Inmunosupresores/química , Inmunosupresores/farmacología , Canal de Potasio Kv1.3 , Modelos Moleculares , Bloqueadores de los Canales de Potasio/química , Relación Estructura-Actividad , Linfocitos T , Triterpenos/química
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