RESUMEN
Based on the monoamine oxidase (MAO) inhibition properties of aminoheterocycles with a carbonitrile group we have carried out a systematic exploration to discover new classes of carbonitriles endowed with dual MAO and AChE inhibitory activities, and Aß anti-aggregating properties. Eighty-three nitrile-containing compounds, 13 of which are new, were synthesized and evaluated. in vitro screening revealed that 31, a new compound, presented the best lead for trifunctional inhibition against MAO A (0.34 µM), MAO B (0.26 µM), and AChE (52 µM), while 32 exhibited a lead for selective MAO A (0.12 µM) inhibition coupled to AChE (48 µM) inhibition. Computational analysis revealed that the malononitrile group can find an advantageous position with the aromatic cleft and FAD of MAO A or MAO B. However, the total binding energy can be handicapped by an internal penalty caused by twisting of the ligand molecule and subsequent disruption of the conjugation (32 in MAO B compared to the conjugated 31). Conjugation is also important for AChE as well as the hydrophilic character of malononitrile that allows this group to be in close contact with the aqueous environment as seen for 83. Although the effect of 31 and 32 against Aß1-42 , was very weak, the effect of 63 and 65, and of the new compound 75, indicated that these compounds were able to disaggregate Aß1-42 fibrils. The most effective was 63, a (phenylhydrazinylidene)propanedinitrile derivative that also inhibited MAO A (1.65 µM), making it a potential lead for Alzheimer's disease application.
Asunto(s)
Enfermedad de Alzheimer/metabolismo , Péptidos beta-Amiloides/efectos de los fármacos , Nitrilos/síntesis química , Enfermedad de Alzheimer/tratamiento farmacológico , Inhibidores de la Colinesterasa/síntesis química , Inhibidores de la Colinesterasa/química , Inhibidores de la Colinesterasa/farmacología , Biología Computacional/métodos , Simulación por Computador , Humanos , Modelos Moleculares , Estructura Molecular , Inhibidores de la Monoaminooxidasa/síntesis química , Inhibidores de la Monoaminooxidasa/química , Inhibidores de la Monoaminooxidasa/farmacología , Nitrilos/química , Nitrilos/farmacología , Relación Estructura-ActividadRESUMEN
OBJETIVO: Conhecer a importância do serviço de estomaterapia na percepção de pessoas com estomia. MÉTODO: Estudo descritivo e exploratório de cunho qualitativo, realizado em 2011 no serviço de estomaterapia de um hospital do sul do Brasil. Participaram 12 pessoas no setor com estomias . Os dados foram coletados por meio de entrevistas semiestruturadas e analisados pela técnica da Análise Temática. RESULTADOS: O serviço é percebido como um local para aprender a conviver com a estomia e autocuidar-se, atualizar-se, ter contato com outras pessoas com estomias e estabelecer relações de apoio mútuo e troca de experiências. DISCUSSÃO: As pessoas adquirem no serviço conhecimentos acerca da doença que resultou a estomia, dos cuidados necessários e de como obter melhor qualidade de vida por meio do autocuidado. CONCLUSÃO: O serviço de estomaterapia é compreendido como um local de promoção da saúde, sendo parte da rede de apoio social de pessoas com estomias.
AIM: To understand the importance of the stomatherapy service through the perception of stomized patients. METHOD: a descriptive, exploratory study using a qualitative approach, performed in 2011 in the stomatherapy department of a hospital in southern Brazil. Twelve patients with a stoma participated in the study. Data was collected through semi-structured interviews and analyzed using Thematic Analysis. RESULTS: The service provided is perceived as a place for patients to learn about living with a stoma, to teach them self-care procedures, to have contact with other people with a stoma and to establish relationships of mutual support and exchange experiences. DISCUSSION: The service provides patients with knowledge about the disease and why an ostomy was required, the care measures needed and how to achieve a better quality of life through self-care. CONCLUSION: The stomatherapy service promotes health, and is part of the social support network for people with ostomies.
OBJETIVO: Conocer la importancia del servicio de ostomaterapia en la percepción de personas con ostomía. MÉTODO: Estudio descriptivo y exploratorio de carácter cualitativo, realizado en 2011 en el servicio de ostomaterapia de un hospital del sur de Brasil. Participaron 12 personas en el sector con ostomías. Los datos fueron colectados por medio de entrevistas semiestructuradas y analizados por la técnica da Análisis Temática. RESULTADOS: El servicio es percibido como un local para aprender a convivir con la ostomía y autocuidarse, actualizarse, tener contacto con otras personas con ostomías y establecer relaciones de apoyo mutuo y de intercambio de experiencias. DISCUSIÓN: Las personas adquieren en el servicio conocimientos acerca de la enfermedad que resultó en la ostomía, de los cuidados necesarios y de cómo obtener mejor calidad de vida por medio del autocuidado. CONCLUSIÓN: El servicio de stomaterapia es comprendido como un local de promoción de la salud, siendo parte de la red de apoyo social de personas con ostomías.
Asunto(s)
Humanos , Estomía , Servicios de Salud , Calidad de Vida/psicología , Autocuidado , Personal de Salud , Atención al Paciente , Promoción de la Salud , Hospitales Universitarios , Atención de EnfermeríaRESUMEN
Objetivo: analisar as tendências das taxas de mortalidade infantil (TMI) e seus componentes em Guarulhos-SP, no período 1996-2011. Métodos: regressão linear segmentada, para estimar as variações percentuais anuais (VPA). Resultados: em 1996, a TMI e de seus componentes neonatal precoce, neonatal tardio e pós-neonatal foram, respectivamente, de 31,6, 16,7, 3,4 e 11,6 por 1000 nascidos vivos; em 2011, essas taxas foram de 12,6, 5,9, 1,6 e 5,1 respectivamente; houve diminuição significativa das TMI em todo o período; de 1996 a 2002, a VPA foi de -9,9, e de 2002 a 2011, foi de -3,7; o componente neonatal apresentou igual padrão; o componente neonatal precoce apresentou diminuição de 1996 a 2002 (VPA: -12,8), permanecendo estável até 2011; verificou-se diminuição do componente neonatal tardio de 1996 a 2009 (VPA: -2,8); o componente pós-neonatal apresentou redução em todo o período (VPA: -5,7). Conclusão: observou-se tendência de diminuição das TMI e de seus componentes...
Objective: to analyze trends in infant mortality rates (IMR) and its components in Guarulhos-SP. Methods: Segmented linear regression was used to estimate annual percentage changes (APC). Results: in 1996, IMR and the rates of its early neonatal, late neonatal and post-neonatal components were, respectively, 31.6, 16.7, 3.4, and 11.6 per 1000 live births compared to 12.6, 5.9, 1.6, and 5.1 in 2011. IMR decreased significantly during the period studied. Between 1996 and 2002, APC was -9.9 compared to -3.7 between 2002 and 2011. The neonatal component maintained the same pattern. The early neonatal component tended to decline between 1996 and 2002 (APC=2.8) and remained stable thereafter. The late neonatal component decreased between 1996 and 2009 (APC=-2.8). The post-neonatal component tended to decrease throughout the period (APC=-5.7). Conclusion: there were decreasing trends in infant mortality rates and infant mortality components...
OBJETIVO: evaluar la tendencia de la prevalencia de diabetes mellitus autorreferida en las capitales brasileñas, entre 2006 y 2012.MÉTODOS: estudio ecológico con datos de la Vigilancia de Factores de Riesgo y Protección para Enfermedades Crónicas por Encuesta Telefónica (Vigitel) referentes a adultos (≥18 años), analizados por medio de regresión lineal simple.RESULTADOS: en el período estudiado, hubo tendencia de aumento de 5,7% para 7,4% en el conjunto de la población adulta de las capitales (p=0,008), de 4,8% para 6,5% entre hombres (p=0,002) y de 6,4% para 8,1% entre mujeres (p=0,039); la elevación entre mujeres ocurrió en 9 capitales - Belém-PA, Belo Horizonte-MG, Curitiba-PR, Macapá-AP, Maceió-AL, Palmas-TO, Recife-PE, Rio Branco-AC y Vitória-ES -; y entre hombres, en 6 capitales - Boa Vista-RR, Florianópolis-SC, Fortaleza-CE, Rio Branco-AC, Rio de Janeiro-RJ y São Paulo-SP.CONCLUSIÓN: hubo aumento de la prevalencia de la diabetes en diversas capitales brasileñas; el monitoreo de las tendencias y factores de riesgo es útil a la planificación en la salud...