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1.
J Nat Prod ; 79(11): 2767-2773, 2016 11 23.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-27809507

RESUMEN

The extraction and purification of parigidin-br3, a cyclotide analogue belonging to the "bracelet" subfamily, from Palicourea rigida leaves is discussed. Unlike conventional cyclotides, parigidin-br3 has free N- and C-termini, as identified by MALDI-TOF/TOF analysis and confirmed by gene structure elucidation, and is one of a small number of acyclotides discovered during recent years. Parigidin-br3 showed cytotoxic activity against MCF-7 (breast cancer) and CACO2 (colorectal adenocarcinoma) cells, with IC50 values of ∼2.5 µM and less than 10% hemolytic activity. Overall, parigidin-br3 is a promising new molecule with cytotoxic properties against tumor cell lines and, unlike many synthetic acyclic analogues, demonstrates that cytotoxic activity is not limited to conventional (i.e., cyclic) cyclotides.


Asunto(s)
Antineoplásicos Fitogénicos/aislamiento & purificación , Rubiaceae/química , Secuencia de Aminoácidos , Antineoplásicos Fitogénicos/química , Antineoplásicos Fitogénicos/farmacología , Neoplasias de la Mama/tratamiento farmacológico , Células CACO-2 , Neoplasias Colorrectales/tratamiento farmacológico , Ciclotidas/química , Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales , Femenino , Humanos , Concentración 50 Inhibidora , Datos de Secuencia Molecular , Estructura Molecular , Hojas de la Planta/química , Proteínas de Plantas/química , Espectrometría de Masa por Láser de Matriz Asistida de Ionización Desorción
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