RESUMEN
Stimulator of Interferon Genes (STING) is essential for the inflammatory response to cytosolic DNA. Despite that aberrant activation of STING is linked to an increasing number of inflammatory diseases, the development of inhibitors has been challenging, with no compounds in the pipeline beyond the preclinical stage. We previously identified endogenous nitrated fatty acids as novel reversible STING inhibitors. With the aim of improving the specificity and efficacy of these compounds, we developed and tested a library of nitroalkene-based compounds for in vitro and in vivo STING inhibition. The structure-activity relationship study revealed a robustly improved electrophilicity and reduced degrees of freedom of nitroalkenes by conjugation with an aromatic moiety. The lead compounds CP-36 and CP-45, featuring a ß-nitrostyrene moiety, potently inhibited STING activity in vitro and relieved STING-dependent inflammation in vivo. This validates the potential for nitroalkene compounds as drug candidates for STING modulation to treat STING-driven inflammatory diseases, providing new robust leads for preclinical development.
Asunto(s)
Alquenos , Inflamación , Proteínas de la Membrana , Nitrocompuestos , Proteínas de la Membrana/antagonistas & inhibidores , Proteínas de la Membrana/metabolismo , Animales , Inflamación/tratamiento farmacológico , Humanos , Ratones , Alquenos/química , Alquenos/farmacología , Nitrocompuestos/química , Nitrocompuestos/farmacología , Relación Estructura-ActividadRESUMEN
ABSTRACT The tarwi is an Andean legume with a high nutritional value from which a vegetable beverage can be obtained. Cereals, like oat, have good characteristics as a prebiotic for the production of functional drinks, whose consumption is currently increasing. The objective of the research was to design a probiotic fermented beverage based on fresh milk, tarwi beverage, and oatmeal. An optimal treatment consisted of 1.9% oatmeal, 39.9% tarwi beverage, 46.2% fresh milk, 10.0% honey, and 2.0% probiotic culture; determined by applying a rotatable central composite design of surface response methodology. It had a probiotic count of 3.47x108 cfu/mL, a protein content of 3.75%, and overall acceptability of 7 points, which corresponds to "I like it very much". The result was experimentally validated. Likewise, the shelf life of the optimal beverage was 20 days at 5 °C with appropriate functional, nutritional, and sensory characteristics.
RESUMEN El tarwi es una leguminosa andina con un alto valor nutricional a partir de la cual se puede obtener una bebida vegetal, los cereales como la avena tienen mejores características como prebióticos para la producción de bebidas funcionales, cuyo consumo está aumentando actualmente. El objetivo de la investigación fue diseñar la formulación de una bebida fermentada probiótica a base de leche fresca, bebida de tarwi y avena. Se determinó un tratamiento óptimo que consistió en 1,9% de avena, 39,9% de bebida de tarwi, 46,2% de leche fresca, 10,0% de miel y 2,0% de cultivo probiótico; mediante la aplicación de un diseño compuesto central rotable de metodología de respuesta de superficie. Se reportó un recuento de probióticos de 3,47x108 ufc/mL, un contenido de proteínas de 3,8% y una aceptabilidad general de 7 puntos, que corresponde a "Me gusta mucho"; el resultado fue validado experimentalmente. Asimismo, la vida útil de la bebida óptima fue de 20 días de almacenamiento a 5 °C con características funcionales, nutricionales y sensoriales apropiadas.
RESUMEN
Background: Asparagus (Asparagus officinalis L.) green is a vegetable with a great demand worldwide, and likewise, it is highly perishable, due to its high respiration rate that accelerates its senescence. Disinfection of vegetables after their harvest is an obligatory practice that can reduce losses by decomposition due to the attack of microorganisms. Therefore, it is vital to preserving its microbiological and sensory characteristics to reach the final consumer. Objective: to evaluate the effect of gaseous ozone (0 to 10 ppm) and storage time (0 to 30 days) on phenol content, overall appearance, count of molds, psychrophilic bacteria, and viable mesophilic aerobes. Methods: the response surface methodology was used, applying a rotatable central composite design. Results: the results indicated that there was a significant influence (p <0.05) of the independent variables on the characteristics studied, as well as an adequate lack of fit of the quadratic regression model (p> 0.05). By means of the contour superposition technique, it was determined that the optimal conditions for the highest retention of phenol content (16.99 mg/g) and overall appearance (7.61 points) and lower counts of viable aerobic mesophilic bacteria (5.3 x 103 CFU/g) they corresponded to 10 ppm of gaseous ozone up to 25.91 days of storage, with adequate quality characteristics in the spears. Conclusion: the region of interest was determined for optimal retention of phenol content and overall appearance, and a lower count of viable aerobic mesophilic bacteria in green asparagus during postharvest, suggesting to use the initial application of ozone gas at 10 ppm allowing 25.9 days storage at 1 °C. The results indicate that this technology is a good alternative in the conservation of fresh vegetables
Antecedentes: El espárrago (Asparagus officinalis L.) verde; es una hortaliza con una gran demanda a nivel mundial, y, asimismo, es altamente perecible, por su elevada velocidad de respiración que, acelera su proceso de senescencia. La desinfección de los vegetales después de su cosecha es una práctica obligada que puede disminuir las pérdidas por descomposición debido al ataque de microrganismos. Por lo tanto, es muy importante conservar sus características microbiológicas y sensoriales para llegar al consumidor final. Objetivo: evaluar el efecto del ozono gaseoso (0 a 10 ppm) y tiempo de almacenamiento (0 a 30 días) sobre el contenido de fenoles, apariencia general, recuento de mohos, bacterias psicrófilas y aerobias mesófilas viables. Métodos: se utilizó la metodología de superficie de respuesta, aplicando un diseño compuesto central rotable. Resultados: los resultados indicaron que existió influencia significativa (p<0.05) de las variables independientes sobre las características estudiadas, así como, una adecuada bondad de ajuste del modelo de regresión cuadrático (p>0.05). Mediante la técnica de superposición de contornos se determinó que las condiciones óptimas para la mayor retención de contenido de fenoles (16.99 mg/g) y apariencia general (7.61 puntos) y menor recuentos de bacterias aerobias mesófilas viables (5.3 x 103 UFC/g) correspondieron a 10 ppm de ozono gaseoso hasta los 25.91 días de almacenamiento, con adecuadas características de calidad en los turiones. Conclusión: se determinó la región de interés para una óptima retención de contenido de fenoles y apariencia general, así como, menor recuento de bacterias aerobias mesófilas viables en el espárrago verde durante la postcosecha, sugiriendo utilizar la aplicación inicial de ozono gaseoso a 10 ppm permitiendo 25.9 días de almacenamiento a 1 °C. Los resultados indican que esta tecnología es una buena alternativa en la conservación de hortalizas frescas
Asunto(s)
Humanos , Asparagus , Ozono , FenolesRESUMEN
El objeto de la investigación fue evaluar la influencia del empaque, temperatura y tiempo de almacenamiento sobre las características fisicoquímicas y aceptabilidad general de granadilla en la postcosecha. Los tratamientos de empaque fueron bolsa de polietileno de baja densidad perforada y sin perforar, temperaturas de 6 y 10ºC, y tiempo de almacenamiento de 0, 10, 20, 30 y 40 días. La evaluación estadística empleándose un diseño factorial 2*2*5*, con dos repeticiones se realizó con el programa PASW 18.0, mediante análisis de varianza (ANVA) y prueba de Duncan para comparaciones múltiples de las características fisicoquímicas de la granadilla a lo largo de todo el periodo de almacenamiento, así como, las pruebas de Krusbal-Wallis y Mann-Whitney para la aceptabilidad general a los 40 días. En análisis realizado seleccionó como alternativas el empaque de la granadilla en bolsas de polietileno de baja densidad perforado o sin perforar, refrigerada a 6ºC, recomendando la primera de ellas.
The objective of this research was evaluated the influence of packaging, temperature and storage time on the physicochemical characteristics and general acceptability of passion fruit in postharvest. The packaging treatments were the perforated and not perforated low-density polyethylene bag, the temperatures of 6 and 10 ºC, and the storage time at 0, 10, 20, 30 and 40 days. The statistical evaluation using a factorial design 2 * 2 * 5, with two replicates was made with SPWA 18.0 program, by analysis of variance (ANOVA) and Duncan test for multiple comparisons of the physicochemical characteristics of the passion fruit throughout the entire storage period, as well as, tests of Kruskal-Wallis and Mann-Whitney for general acceptability at 40 days. The analysis selected as alternatives the packaging of passion fruit in bags of low density polyethylene perforated and not perforated, chilled to 6ºC, recommend the former.