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Bioorg Med Chem Lett ; 18(1): 179-83, 2008 Jan 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-18039577

RESUMEN

Herein we report investigations into the p38alpha MAP kinase activity of trisubstituted imidazoles that led to the identification of compounds possessing highly potent in vivo activity. The SAR of a novel series of imidazopyridines is demonstrated as well, resulting in compounds possessing cellular potency and enhanced in vivo activity in the rat collagen-induced arthritis model of chronic inflammation.


Asunto(s)
Antiinflamatorios/farmacología , Imidazoles/farmacología , Proteína Quinasa 14 Activada por Mitógenos/antagonistas & inhibidores , Piridinas/farmacología , Adenosina Trifosfato/análogos & derivados , Adenosina Trifosfato/metabolismo , Animales , Antiinflamatorios/química , Antiinflamatorios/farmacocinética , Bencimidazoles/química , Bencimidazoles/farmacocinética , Bencimidazoles/farmacología , Edema/tratamiento farmacológico , Receptores ErbB/metabolismo , Humanos , Imidazoles/química , Imidazoles/farmacocinética , Ratones , Ratones Endogámicos BALB C , Fragmentos de Péptidos/metabolismo , Piridinas/química , Piridinas/farmacocinética , Ratas , Relación Estructura-Actividad , Factor de Necrosis Tumoral alfa/antagonistas & inhibidores , Factor de Necrosis Tumoral alfa/metabolismo
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