Interacciones farmacocinéticas de la azitromicina e implicación clínica / Pharmacokinetic interactions of azithromycin and clinical implication

Introducción: El síndrome respiratorio agudo grave (por la COVID-19) es en la actualidad la primera causa de muerte en el Perú, por lo que se requiere de fármacos eficaces y seguros para mitigar la enfermedad. Se realizó una búsqueda bibliográfica en SciELO y PubMed/ Medline; se seleccionaron 37 de 58 artículos sobre el tema. Objetivos: Revisar e integrar la información sobre las interacciones farmacocinéticas de la azitromicina que se prescriben en el tratamiento ambulatorio de la COVID-19 en el Perú, y evaluar su implicación clínica. Desarrollo: La azitromicina es usada en la COVID-19, por su actividad antiinflamatoria, al inhibir a las interleucinas (IL1, 6, 8 y TNF-α), y a las moléculas de adhesión intracelular 1 (ICAM1); y por inducir la producción de interferón tipo I (IFN-α, IFN-β) y III (IFN-λ) en células de pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Los estudios de tres brazos, aleatorizado y abierto, indican que la azitromicina no genera cambios en los parámetros farmacocinéticos de la ivermectina, sildenafilo, rupatadina y desloratadina; los estudios de un solo centro, abierto, sin ayuno y de dos períodos, evidencian que la azitromicina influye en los parámetros farmacocinéticos de venetoclax y de los psicotrópicos. Conclusiones: Basado en la evidencia de los estudios clínicos revisados e integrados, se concluye que estas son limitadas y de poca relevancia clínica, sin embargo, se propone usar el antibiótico bajo el criterio científico del médico, para evitar las interacciones farmacocinéticas y las reacciones adversas de los fármacos(AU)

Introduction: The severe acute respiratory syndrome (due to COVID-19) is currently the leading cause of death in Peru, so effective and safe drugs are required to mitigate the disease. A bibliographic search was carried out in SciELO and PubMed/Medline; 37 of 58 articles on the topic were selected. Objectives: Review and integrate the information on the pharmacokinetic interactions of azithromycin that are prescribed in the outpatient treatment of COVID-19 in Peru, and evaluate their clinical implication. Development: Azithromycin is used in COVID-19, due to its anti-inflammatory activity, by inhibiting interleukins (IL1, 6, 8 and TNF-α), and intracellular adhesion molecules 1 (ICAM1); and by inducing the production of type I interferon (IFN-α, IFN-β) and III (IFN-λ) in cells of patients with chronic obstructive pulmonary disease. The three-arm, randomized and open-label studies indicate that azithromycin does not cause changes in the pharmacokinetic parameters of ivermectin, sildenafil, rupatadine, and desloratadine; single-center, open-label, non-fasting, and two-period studies show that azithromycin influences the pharmacokinetic parameters of venetoclax and psychotropics. Conclusions: Based on the evidence from the reviewed and integrated clinical studies, it is concluded that these are limited and of little clinical relevance, however, it is proposed to use the antibiotic under the scientific criteria of the doctor, to avoid pharmacokinetic interactions and adverse reactions of drugs(AU)

Evaluación de la Cyclantera pedata L. (caigua) en la prevención de la dislipidemia y la formación de ateromas aórtico en Oryctolagus cuniculus (conejos) / Evaluation of Cyclantera pedata L. (caigua) in the prevention of dyslipidemia and aortic atheroma formation on Oryctolagus cuniculus (rabbits)

Determinar la acción de la caigua (Cyclanthera pedata L.) en la prevención de la dislipidemia y la formación de ateromas aórticos, en conejos. Se utilizaron 25 conejos distribuidos en seis grupos; grupo I, sin hipercolesterolemia (control negativo); los cinco restantes, con hipercolesterolemia inducida por consumo de colesterol mezclado con aceite vegetal, vía oral durante 30 días: un control positivo (solo colesterol); un grupo con Colesterol+Atorvastatina y tres con caigua a las dosis de 250, 500 y 1000 mg/kg, respectivamente. A los 30, 60 y 90 días se determinó los niveles séricos de colesterol total, triglicéridos, así como TGO, TGP y ALP. Se comparó las diferencias de medidas con ANOVA y test de Tukey. El colesterol y los triglicéridos séricos, se incrementaron en los animales que recibieron colesterol. La Atorvastatina y la caigua, en las diferentes dosis, impidieron el incremento, producido por la dieta hipergrasa; en nunguno de los grupos apreciamos la formación de ateromas en las arterias; tampoco observamos cambios importantes en las enzimas hepáticas. El consumo crónico del extracto hidroalcohólico de Cyclanthera pedata, evitó la hipercolesterolemia y redujo la hipertricliceridemia producida por el consumo crónico de una dieta hipergrasa en conejos. En ninguno de los grupos apreciamos ateoremas aórticos.

To determinate the action of Cyclanthera pedata L. (caigua) in the prevention of dyslipidemia and aortic atheroma formation on rabbits. We used 25 rabbits distributed in six groups: Group I Negative control (without hypercholesterolemia); G II: positive control (hyperlipemic diet); G III: hyperlipemic diet plus atorvastatine; G IV: Hyperlipemic diet plus caigua (100 mg/k); G V: hyperlipemic diet plus caigua (250 mg/k); G VI: hyperlipemic diet plus caigua (500 mg/k). After 30, 60 and 90 days we determine the serum of total cholesterol, tryglycerides, TGO, TGP and ALP. We observe an increase of cholesterol and triglycerides serum of rabbits fed with hyperlipemic diet. Atorvastatine and caigua, at the used doses, avoided the increase of cholesterol and triglycerides level caused by hyperlipemic diet; any group present some atheroma in the orta artery, and we neither observe important changes on serums of hepatic enzymes as well. The chronic consumption of Cyclanthera pedata, avoided or reduced the hypercholesterolemia and the hypertriclyceridemia in rabbits fed with hyperlipidic diet. In none of the groups, we appreciate aortic atheromas.