Evaluation of the leishmanicide action of ethanol extracts of Crotalaria retusa L (Fabaceae) / Avaliação da ação leishmanicida do extrato etanólico da Crotalaria retusa L (Fabaceae)

The purpose of the present work is to conduct an evaluation of the cytotoxicity of ethanol extracts and the total alkaloid fraction (TAF) from Crotalaria retusa for procyclic promastigotes cells of Leishmania chagasi. The kinetic study of extraction assisted by ultrasound of the total alkaloids present in Crotalaria retusa made it possible the optimization of the extraction parameters. It was evaluated the leishmanicide action of the TAF which did not show toxic activity for cells of the parasite in high concentrations. It was observed a powerful leishmanicide action of the ethanol extracts (10 and 30 percent) after the concentration of 5.6 mg/mL of Crotalaria retusa, and the ethanol present in the extractive solution (10 and 30 percent) in the concentration from 70 and 210 x 10-4 percent, respectively. These results suggest that the cytotoxicity of the ethanol extract of Crotalaria retusa at 10 and 30 percent for cells of Leishmania chagasi, can be associated only to the concentration of the alcohol present in the extract.

O presente trabalho se propõe avaliar a atividade citotóxica do extrato etanólico bruto e da fração dos alcalóides totais (FAT) da planta Crotalaria retusa para células promastigotas metacíclicas de Leishmania chagasi. O estudo da cinética de extração por ultra-som para os alcalóides totais da Crotalaria retusa, tornou possível a otimização dos parâmetros de extração. Foi avaliada a ação leishmanicida da FAT da planta em estudo, a qual não mostrou atividade citotóxica em altas concentrações. Foi observado uma potente ação leishmanicida para os extratos etanólicos (10 e 30 por cento) após a concentração de 5,6 mg/mL de Crotalaria retusa e do etanol presente na solução extrativa (10 e 30 por cento) nas concentrações de 70 e 210 x 10-4 por cento, respectivamente. Estes resultados sugerem a citotoxicidade do extrato etanólico da Crotalaria retusa de 10 a 30 por cento para células de Leishmania chagasi, associada possivelmente à concentração do etanol presente no extrato.

The effect of Glucantime on the labeling of blood constituents with technetium-99m.

PURPOSE: The labeling of red blood cells (C) with 99mTc is employed in clinical nuclear medicine for a variety of diagnostic procedures. Drugs can alter this labeling method and modify the disposition of the radiopharmaceuticals. In this paper, the influence of glucantime on the labeling of blood constituents with 9mTc was reported. METHODS: Blood was withdrawn from rats and incubated with glucantime. Stannous chloride and 99mTc were added. After centrifugation, plasma (P) and (C) were isolated. Samples of P and C were precipitated with TCA 5%, centrifuged and insoluble (IF) and soluble fractions (SF) separated. The percentages of total activity injected (%ATI) in C, IF-P and IF-C were calculated (p < 0.05). RESULTS: The %ATI on C decreased from control to following concentrations of glucantime (6.25%; 12.5%; 25%; 50%; 100%), respectively: 94.06 +/- 1.29 (control) to 77.15 +/- 2.79; to 76.68 +/- 1.88; to 75.15 +/- 2.79; to 72.64 +/- 4.40 and to 63.05 +/- 3.84. On IF-C the %ATI decreased from control to all the concentrations of glucantime (3.125%;6.25%; 12.5%; 25%; 50%; 100%), respectively: 93.34 +/- 1.18 (control) to 78.81 +/- 2.76; to 74.76 +/- 4.82; to 74.02 +/- 5.32; to 64.35 +/- 4.82; to 62.81 +/- 1.97 and to 54.55 +/- 3.58. CONCLUSIONS: This effect was probably due to products present in this drug that may complex with ions (Sn(+2) and 99mTcO4) or have a direct or indirect effect on intracellular stannous ion concentration.

The effect of glucantime™ on the labeling of blood constituents with technetium-99m

OBJETIVO: A marcação de hemácias sangüíneas (C) com 99mTc é muito utilizada nos procedimentos diagnósticos na medicina nuclear. Drogas podem alterar este método de marcação e modificar a biodisponibilidade de radiofármacos. Neste trabalho, foi avaliada a influência de glucantime na marcação de elementos sangüíneos com 99mTc. MÉTODOS: Sangue foi retirado de ratos e incubado com glucantime. Adicionou-se cloreto estanoso e 99mTc. Após centrifugação, plasma (P) e (C) foram isolados. Amostras de P e C foram precipitadas com TCA 5 por cento, centrifugadas e separadas em frações solúveis (FS) e insolúveis (FI). Os percentuais de atividade total injetada (por cento ATI) em C, FI-P e FI-C foram calculados (p<0,05). RESULTADOS: O %ATI em C diminuiu, em relação ao controle, nas seguintes concentrações de glucantime (6,25 por cento;12,5 por cento; 25 por cento; 50 por cento; 100por cento), respectivamente: 94,06±1,29 (controle) para 77,15±2,79; para 76,68±1,88; para 75,15±2,79; para 72,64±4,40 e para 63,05±3,84. Em FI-C, o %ATI diminuiu, em relação ao controle, em todas as concentrações de glucantime (3,125 por cento; 6,25 por cento; 12, 5 por cento; 25 por cento; 50 por cento; 100 por cento), respectivamente: 93,34±1,18 (controle) para 78,81±2,76; para 74,76±4,82; para 74,02±5,32; para 64,35±4,82; para 62,81±1,97 e para 54,55±3,58. CONCLUSÕES: Este efeito provavelmente foi devido a produtos presentes nesta droga que podem se complexar com íons (Sn+2 e 99mTcO-4) ou ter um efeito direto ou indireto na concentração intracelular do íon estanoso.