Enantioselective synthesis of ß-aryl-γ-lactam derivatives via Heck-Matsuda desymmetrization of N-protected 2,5-dihydro-1H-pyrroles.

We report herein an enantioselective palladium-catalyzed Heck-Matsuda reaction for the desymmetrization of N-protected 2,5-dihydro-1H-pyrroles with aryldiazonium salts, using the chiral N,N-ligand (S)-PyraBox. This strategy has allowed straightforward access to a diversity of 4-aryl-γ-lactams via Heck arylation followed by a sequential Jones oxidation. The overall method displays a broad scope and good enantioselectivity, favoring the (R) enantiomer. The applicability of the protocol is highlighted by the efficient enantioselective syntheses of the selective phosphodiesterase-4-inhibitor rolipram and the commercial drug baclofen as hydrochloride.

Química analítica cualitativa

En esta obra se exponen los fundamentos en los que se basa la química analítica moderna con particular dedicación al estudio de los equilibrios en disolución, explicados con ayuda de diagramas y métodos gráficos. Se tratan además, las propiedades analíticas consideradas como periódicas y los conceptos de sensibilidad y selectividad de las reacciones. Índice Extractado: La obra está dividida en 4 partes: Primera; Fundamentos de química analítica moderna - Segunda; Química analítica de los cationes - Tercera parte; Química analítica de los aniones - Cuarta parte; se integra el estudio de los problemas sólidos - Apéndices