ABSTRACT
We have recently shown that coumestrol, an isoflavonoid-like compound naturally occurring in soybeans, alfafa, and red clover, inhibited Herpes Simplex Virus types 1 (HSV-1) and 2 (HSV-2) replication. In this study, we designed coumestrol formulations in an attempt to enable its topical delivery to mucosa tissues. Physicochemical and microscopic examinations suggested that coumestrol was efficiently incorporated in positively-charged nanoemulsions dispersed in a hydroxyethylcellulose gel. The higher coumestrol flux through excised porcine esophageal mucosa was detected from nanoemulsions composed by a fluid phospholipid (dioleylphosphocholine, DOPC) in comparison with that of a rigid one (distearoylphosphocholine, DSPC) in two mucosa conditions (intact and injured). Such results were supported by confocal fluorescence images. Furthermore, the low IC50 values demonstrated an increasement in the antiviral inhibition against HSV-1 and HSV-2 after incorporation of coumestrol into nanoemulsions containing DOPC. Overall, coumestrol-loaded nanoemulsions proved to be beneficial for herpes simplex treatment.
Subject(s)
Antiviral Agents/administration & dosage , Coumestrol/administration & dosage , Herpesvirus 1, Human/drug effects , Herpesvirus 2, Human/drug effects , Administration, Topical , Animals , Antiviral Agents/chemistry , Antiviral Agents/metabolism , Antiviral Agents/pharmacology , Cellulose/analogs & derivatives , Cellulose/chemistry , Coumestrol/metabolism , Coumestrol/pharmacology , Emulsions , Mucous Membrane/metabolism , Phosphorylcholine/chemistry , SwineABSTRACT
Los fitoestrógenos son sustancias ambientales naturales, producidas por plantas, que a pesar de su estructura química distinta de los estrógenos, actúan como tales. Estudios en adultos sugieren que tendrían efectos protectores para cánceres hormonodependientes (de próstata y mama), dislipidemias y de la mineralización ósea. Se clasifican en isoflavonas, cumestanos y lignanos, y se encuentran principalmente en legumbres y poroto de soya, brotes de poroto, forraje y granos, y en cereales de grano entero y semillas, respectivamente. Estudios recientes han demostrado que los alimentos infantiles, incluyendo algunas fórmulas lácteas, yogur y alimentos de soya, contienen cantidades considerables de fitoestrógenos. Los efectos de estos sobre la salud infantil no han sido del todo aclarados. Existen evidencias epidemiológicas y clínicas de que al actuar como estrógenos débiles prodrían determinar adelanto de los eventos puberales y telarquia en la niña y ginecomastia en el varón. Se hace una revisión del tema y se plantea la necesidad de realizar estudios destinados a aclarar los efectos de los estrógenos ambientales sobre la salud infantil