Actividad antiplasmodial de lactonas de Parthenium hysterophorus L. y alcaloides de Argemone mexicana L. en Cuba / Anti-plasmodial activity of Parthenium hysterophorus L. lactones and Argemone mexicana L. alkaloids in Cuba

Introducción: Argemone mexicana L. y Parthenium hysterophorus L. son plantas con antecedentes de uso contra la malaria en Cuba. Varios estudios avalan la actividad antiplasmodial de estas especies en otros países. Alcaloides y lactonas son los principios activos de estas plantas.Objetivo: evaluar la actividad antiplasmodial de extractos enriquecidos en alcaloides y en lactonas de A. mexicana y de P. hysterophorus colectadas en Cuba.Métodos: se prepararon extractos crudos de la parte aérea de A. mexicana y de la raíz de P. hysterophorus; un extracto enriquecido en alcaloides de A. mexicana; así como enriquecidos en lactonas de raíz y parte aérea de P. hysterophorus. La actividad de los extractos se evaluó in vitro frente a P. berghei y se determinó su citotoxicidad frente a fibroblastos humanos MRC-5. El extracto más selectivo se evaluó in vivo en un modelo de malaria de roedores.Resultados: solamente las fracciones sin alcaloides y sin lactonas no presentaro acción inhibitoria del desarrollo de la esquizogonia de P. berghei a 100 mg/mL. El extracto enriquecido en lactonas de la parte aérea de P. hysterophorus fue el más citotóxico y menos selectivo (IS< 1). El resto de los extractos activos presentaron índices de selectividad similares (3,0; 3,7 y 3,1). La administración intraperitoneal del extracto crudo de A. mexicana causó la reducción significativa de la parasitemia en los ratones tratados con 500 mg/kg, mientras el enriquecido en alcaloides provocó toxicidad a 200 mg/kg y no produjo reducción significativa de la parasitemia a 100 mg/kg y 150 mg/kg...

Introduction: Argemone mexicana L. and Parthenium hysterophorus L. are plants with history of antimalarial use in Cuba. Several studies have validated the antiplasmodial activity of these species in other countries. Alkaloids and lactones are the active principles of these plants.Objective: to evaluate antiplasmodial activity of alkaloid-rich and lactone-rich extracts from A. mexicana and P. hysterophorus harvested in Cuba.Methods: Crude extracts from the aerial parts of A. mexicana and from the root of P. Hysterophorus; alkaloid- rich extract from A. mexicana and two lactone-rich extracts from root and aerial part of P. Hysterophorus were prepared. The activity of these extracts was evaluated in vitro against P. berghei and citotoxicity against human fibroblast MRC-5 was determined. The most selective extract was evaluated in vivo in a rodent model.Results: Only those fractions without alkaloids and without lactones exhibited non inhibitory action on P. berghei squizogony development at 100 g/mL. The lactone- rich extract of P. hysterophorus aerial part was the most cytotoxic but the least selective (IS< 1). The rest of active extracts exhibited similar selectivity indexes (3.0; 3.7 y 3.1). Intraperitoneal administration of A. mexicana crude extract caused significant reduction of parasitemia in the mice treated with 500 mg/kg, whereas, alkaloid- rich extract caused toxicity at 200 mg/kg and caused a non-significant reduction of parasitemia at 100 mg/kg and 150 mg/kg. The treatment with crude extract of P. hysterophorus root was very toxic at a dose of 500 mg/kg, whereas the lactone-rich extract was no toxic and brought a significant reduction of parasitemia in mice treated with 1 000 mg/kg.Conclusions: The results show the potential of lactone-rich extract from P. hysterophorus root as a basis for a future anti-malarial phytomedicine(AU)

Especificidad de la cromatografía líquida de alta eficacia para evaluar estabilidad química basada en partenina del follaje seco pulverizado de Parthenium hysterophorus L (escoba amarga) / Specificity of HPLC to assess the chemical stability based on partenine from Parthenium hysterophorus L powdered dry foliage (escoba amarga)

INTRODUCCIÓN: se requiere una técnica de análisis específica que permita dar seguimiento al estudio de la estabilidad intrínseca del follaje seco pulverizado de Parthenium hysterophorus L. (escoba amarga), para la obtención de una forma farmacéutica de utilidad antiparasitaria con los requisitos de calidad, seguridad y eficacia exigidos. OBJETIVO: demostrar la especificidad de la técnica analítica de cromatografía líquida de alta eficacia para la cuantificación de partenina en el polvo de P. hysterophorus para su aplicación en estudios de estabilidad. MÉTODOS: se aplicó cromatografía líquida de alta eficacia a muestras degradadas de P. hysterophorus, bajo condiciones degradativas en medio ácido, básico y oxidativo. Se evaluó la especificidad de la técnica de análisis para detectar el componente de interés sin interferencias de sus productos de degradación y su posible utilidad en estudios de estabilidad del polvo de la planta. RESULTADOS: la cromatografía líquida de alta eficacia para cuantificar partenina en el polvo de P. hysterophorus resultó específica en las condiciones de trabajo establecidas y puede emplearse en estudios de estabilidad del sólido en el polvo de la planta. CONCLUSIONES: la técnica de cromatografía líquida de alta eficacia propuesta es específica y se recomienda su utilización en los estudios de estabilidad del sólido en polvo de la planta(AU)

INTRODUCTION: it is required a specific analysis technique allowing the follow-up to stability study intrinsic of Parthenium hysterophorus L. (escoba amarga) powdered dry foliage to achieve in a pharmaceutical way a antiparasitic usefulness with the quality, safety and effectiveness demanded requirements. OBJECTIVE: to demonstrate the specificity of analytical technique of high-performance liquid chromatography for quantization of partenine in the powder of P. hysterophorus for its application in stability studies. METHODS: high performance liquid chromatography was applied to P. hysterophorus degraded samples under degradation conditions in an oxidative, basic and acid medium.The analysis technique specificity was assessed to detect the interest component without interferences of its degradation products and its possible usefulness in studies on solid stability in the plant powder. RESULTS: high-performance liquid chromatography to quantify the presence of partenine in the P. hysterophorus powder was specific in established work conditions and may be used in solid stability studies of plant powder. CONCLUSIONS: the high-performance proposed is specific and it is recommended in solid stability studies of solids in plant powder(AU)

Especificidad de la cromatografía líquida de alta eficacia para evaluar estabilidad química basada en partenina del follaje seco pulverizado de Parthenium hysterophorus L (escoba amarga) / Specificity of HPLC to assess the chemical stability based on partenine from Parthenium hysterophorus L powdered dry foliage (escoba amarga)

INTRODUCCIÓN: se requiere una técnica de análisis específica que permita dar seguimiento al estudio de la estabilidad intrínseca del follaje seco pulverizado de Parthenium hysterophorus L. (escoba amarga), para la obtención de una forma farmacéutica de utilidad antiparasitaria con los requisitos de calidad, seguridad y eficacia exigidos. OBJETIVO: demostrar la especificidad de la técnica analítica de cromatografía líquida de alta eficacia para la cuantificación de partenina en el polvo de P. hysterophorus para su aplicación en estudios de estabilidad. MÉTODOS: se aplicó cromatografía líquida de alta eficacia a muestras degradadas de P. hysterophorus, bajo condiciones degradativas en medio ácido, básico y oxidativo. Se evaluó la especificidad de la técnica de análisis para detectar el componente de interés sin interferencias de sus productos de degradación y su posible utilidad en estudios de estabilidad del polvo de la planta. RESULTADOS: la cromatografía líquida de alta eficacia para cuantificar partenina en el polvo de P. hysterophorus resultó específica en las condiciones de trabajo establecidas y puede emplearse en estudios de estabilidad del sólido en el polvo de la planta. CONCLUSIONES: la técnica de cromatografía líquida de alta eficacia propuesta es específica y se recomienda su utilización en los estudios de estabilidad del sólido en polvo de la planta.

INTRODUCTION: it is required a specific analysis technique allowing the follow-up to stability study intrinsic of Parthenium hysterophorus L. (escoba amarga) powdered dry foliage to achieve in a pharmaceutical way a antiparasitic usefulness with the quality, safety and effectiveness demanded requirements. OBJECTIVE: to demonstrate the specificity of analytical technique of high-performance liquid chromatography for quantization of partenine in the powder of P. hysterophorus for its application in stability studies. METHODS: high performance liquid chromatography was applied to P. hysterophorus degraded samples under degradation conditions in an oxidative, basic and acid medium.The analysis technique specificity was assessed to detect the interest component without interferences of its degradation products and its possible usefulness in studies on solid stability in the plant powder. RESULTS: high-performance liquid chromatography to quantify the presence of partenine in the P. hysterophorus powder was specific in established work conditions and may be used in solid stability studies of plant powder. CONCLUSIONS: the high-performance proposed is specific and it is recommended in solid stability studies of solids in plant powder.

Estabilidad del polvo de Parthenium hysterophorus L (escoba amarga) basado en el contenido de partenina mediante cromatografía líquida de alta eficacia / Parthenium hysterophorus L. (escoba amarga) powder stability on the basis of parthenin contents by using high-performance liquid chromatography

INTRODUCCIÓN: Parthenium hysterophorus L. (escoba amarga) es una planta de reconocida acción antiparasitaria, carece de investigaciones analíticas y tecnológicas que permitan dar seguimiento a la estabilidad intrínseca del sólido en polvo de la planta, para la futura obtención de una forma farmacéutica de utilidad antiparasitaria científicamente fundamentada. OBJETIVO: establecer la estabilidad integral del polvo obtenido de follaje de P. hysterophorus en condiciones reales de almacenamiento basado en partenina. MÉTODOS: se desarrolló un estudio de la estabilidad intrínseca del sólido en polvo de P. hysterophorus frente a factores externos (humedad, temperatura y luz). RESULTADOS: la cromatografía líquida de alta eficacia (CLAE) para la cuantificación de partenina en el sólido en polvo del P. hysterophorus es específica y puede emplearse en los estudios de estabilidad. Se demostró que la humedad y la luz son factores que influyen negativamente en la estabilidad química de la partenina. CONCLUSIONES: la estabilidad química del sólido en polvo, conservado en frascos de vidrio ámbar cubiertos con papel de aluminio y tapón de goma, evaluada según las normativas ICH (2005), es insuficiente para su comercialización como materia prima para la elaboración de formas de dosificación(AU)

INTRODUCTION: Parthenium hysterophorus (escoba amarga) is a well-known antiparasitic plant, but the lack of analytical and technological research studies does not allow following-up the intrinsic stability of the plant solid powder for obtaining a scientifically-proved pharmaceutical form with antiparasitic action. OBJECTIVE: to ascertain the integral stability of the powder from P. hysterophorus foliage under actual storage conditions, taking the parthenin content as a basis. METHODS: the intrinsic P. hysterophorus solid powder stability was determined against external factors such as humidity, temperature and light. RESULTS: the high-performance liquid chromatography is a specific technique to quantify the parthenin contents in P. hysterophorus powder and may be used in the stability studies. It was proved that humidity and light had a negative impact on the chemical stability of the parthenin. CONCLUSIONS: the chemical stability of the solid powder, preserved in amber glass flasks covered with aluminium paper and rubber cap and evaluated according to ICH standards (2005), is not adequate for this substance to be marketed as raw material for dosage form preparations(AU)

Estabilidad del polvo de Parthenium hysterophorus L (escoba amarga) basado en el contenido de partenina mediante cromatografía líquida de alta eficacia / Parthenium hysterophorus L. (escoba amarga) powder stability on the basis of parthenin contents by using high-performance liquid chromatography

INTRODUCCIÓN: Parthenium hysterophorus L. (escoba amarga) es una planta de reconocida acción antiparasitaria, carece de investigaciones analíticas y tecnológicas que permitan dar seguimiento a la estabilidad intrínseca del sólido en polvo de la planta, para la futura obtención de una forma farmacéutica de utilidad antiparasitaria científicamente fundamentada. OBJETIVO: establecer la estabilidad integral del polvo obtenido de follaje de P. hysterophorus en condiciones reales de almacenamiento basado en partenina. MÉTODOS: se desarrolló un estudio de la estabilidad intrínseca del sólido en polvo de P. hysterophorus frente a factores externos (humedad, temperatura y luz). RESULTADOS: la cromatografía líquida de alta eficacia (CLAE) para la cuantificación de partenina en el sólido en polvo del P. hysterophorus es específica y puede emplearse en los estudios de estabilidad. Se demostró que la humedad y la luz son factores que influyen negativamente en la estabilidad química de la partenina. CONCLUSIONES: la estabilidad química del sólido en polvo, conservado en frascos de vidrio ámbar cubiertos con papel de aluminio y tapón de goma, evaluada según las normativas ICH (2005), es insuficiente para su comercialización como materia prima para la elaboración de formas de dosificación.

INTRODUCTION: Parthenium hysterophorus (escoba amarga) is a well-known antiparasitic plant, but the lack of analytical and technological research studies does not allow following-up the intrinsic stability of the plant solid powder for obtaining a scientifically-proved pharmaceutical form with antiparasitic action. OBJECTIVE: to ascertain the integral stability of the powder from P. hysterophorus foliage under actual storage conditions, taking the parthenin content as a basis. METHODS: the intrinsic P. hysterophorus solid powder stability was determined against external factors such as humidity, temperature and light. RESULTS: the high-performance liquid chromatography is a specific technique to quantify the parthenin contents in P. hysterophorus powder and may be used in the stability studies. It was proved that humidity and light had a negative impact on the chemical stability of the parthenin. CONCLUSIONS: the chemical stability of the solid powder, preserved in amber glass flasks covered with aluminium paper and rubber cap and evaluated according to ICH standards (2005), is not adequate for this substance to be marketed as raw material for dosage form preparations.