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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 15(18): 4097-9, 2005 Sep 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-16005211

RESUMEN

Enamine-containing analogues of heteroarylquinones were prepared based on initial screening data observed against Mycobacterium tuberculosis H37Rv (Mtb). Several analogues showed moderate to good inhibitory activity, with one analogue (7) also demonstrating acceptable toxic selectivity (MIC 0.39 microg/mL, SI 15). Activity towards a range of single-drug-resistant strains of Mtb was suggestive of a novel mechanism of action for 7.


Asunto(s)
Aminas/química , Aminas/farmacología , Antituberculosos/química , Antituberculosos/clasificación , Aminas/clasificación , Antituberculosos/farmacología , Evaluación Preclínica de Medicamentos , Resistencia a Medicamentos , Concentración 50 Inhibidora , Estructura Molecular , Mycobacterium tuberculosis/efectos de los fármacos , Mycobacterium tuberculosis/fisiología , Relación Estructura-Actividad
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