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Synthesis and structure-activity relationships of CP-122,721, a second-generation NK-1 receptor antagonist.

Rosen, T J; Coffman, K J; McLean, S; Crawford, R T; Bryce, D K; Gohda, Y; Tsuchiya, M; Nagahisa, A; Nakane, M; Lowe, J A.

Bioorg Med Chem Lett ; 8(3): 281-4, 1998 Feb 03.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-9871670

RESUMEN

The synthesis and SAR of benzylamine side chain analogs of the NK-1 receptor antagonist CP-99,994 are described. The 5-trifluoromethoxy analog, CP-122,721, shows superior in vivo blockade of NK-1 receptor mediated responses.

Asunto(s)

Antagonistas del Receptor de Neuroquinina-1 , Piperidinas/síntesis química , Animales , Capsaicina/antagonistas & inhibidores , Línea Celular , Cobayas , Humanos , Actividad Motora/efectos de los fármacos , Piperidinas/química , Piperidinas/farmacología , Relación Estructura-Actividad

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