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Bioorg Med Chem Lett ; 18(1): 54-9, 2008 Jan 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-18023179

RESUMEN

A series of potent and binding selective LXRbeta agonists was developed using the previously reported non-selective LXR ligand WAY-254011 as a structural template. With the aid of molecular modeling, it was found that 2,3-diMe-Ph, 2,5-diMe-Ph, and naphthalene substituted quinoline acetic acids (such as quinoline 33, 37, and 38) showed selectivity for LXRbeta over LXRalpha in binding assays.


Asunto(s)
Ácidos Carboxílicos/química , Ácidos Carboxílicos/metabolismo , Proteínas de Unión al ADN/agonistas , Quinolinas/química , Quinolinas/metabolismo , Receptores Citoplasmáticos y Nucleares/agonistas , Animales , Ácidos Carboxílicos/farmacología , Cristalografía por Rayos X , Proteínas de Unión al ADN/química , Proteínas de Unión al ADN/metabolismo , Expresión Génica , Humanos , Ligandos , Receptores X del Hígado , Macrófagos/efectos de los fármacos , Macrófagos/metabolismo , Ratones , Modelos Moleculares , Receptores Nucleares Huérfanos , Quinolinas/farmacología , Receptores Citoplasmáticos y Nucleares/química , Receptores Citoplasmáticos y Nucleares/metabolismo , Especificidad por Sustrato , Activación Transcripcional
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