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1.
Auton Autacoid Pharmacol ; 27(1): 39-46, 2007 Jan.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-17199874

RESUMEN

1. The effect of montelukast or MEN91507, selective leucotriene CysLT1 receptor antagonists, on antigen-induced airway inflammation and bronchoconstriction were compared in anaesthetized guinea-pigs. 2. In sensitized animals, ovalbumin (0.3 mg kg(-1), i.v.)-induced microvascular leakage in trachea, intrapulmonary airways, total lung (parenchyma and intrapulmonary airways) and urinary bladder was reduced by MEN91507 (0.01-1 micromol kg(-1), i.v.), whereas montelukast (0.01-1 micromol kg(-1), i.v.) antagonized the effect of the antigen only in the lung and urinary bladder. 3. Ovalbumin (1 mg kg(-1), i.v.)-induced bronchoconstriction was dose dependently antagonized by MEN91507 (10-30 micromol kg(-1), i.v.), whereas the effect of montelukast (0.1-30 micromol kg(-1), i.v.) was marginal (15-30% inhibition). Neither MEN91507 nor montelukast (30 micromol kg(-1), i.v.) affected the bronchoconstrictor response induced by acetylcholine (0.3 micromol kg(-1), i.v.) in sensitized animals. 4. It is concluded that montelukast and MEN91507 display a differential activity against the effect of endogenous leucotrienes, despite the fact that both compounds show a similar antagonist profile against exogenous leucotrienes acting through CysLT1 receptors.


Asunto(s)
Antígenos/inmunología , Broncoconstricción/efectos de los fármacos , Inflamación/inducido químicamente , Antagonistas de Leucotrieno/farmacología , Proteínas de la Membrana/antagonistas & inhibidores , Sistema Respiratorio/efectos de los fármacos , Sistema Respiratorio/patología , Acetatos/administración & dosificación , Acetatos/farmacología , Animales , Benzopiranos/farmacología , Ciclopropanos , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Azul de Evans , Cobayas , Inflamación/patología , Inyecciones Intravenosas , Masculino , Ovalbúmina/administración & dosificación , Ovalbúmina/farmacología , Quinolinas/administración & dosificación , Quinolinas/farmacología , Receptores de Leucotrienos , Sistema Respiratorio/irrigación sanguínea , Sulfuros , Tetrazoles/farmacología
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