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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 20(3): 1137-40, 2010 Feb 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-20022494

RESUMEN

Inhibition of rho kinase (ROCK) has been recognized as an important target for a number of diseases, including glaucoma. Herein we report SAR development around two hits from a kinase library that led to the discovery of the ROCK inhibitor compound 38. In vitro and in vivo analysis of this compound, including its effects in a monkey model of glaucoma will be discussed.


Asunto(s)
Inhibidores de Proteínas Quinasas/química , Pirazinas/química , Quinasas Asociadas a rho/antagonistas & inhibidores , Animales , Glaucoma/tratamiento farmacológico , Glaucoma/enzimología , Haplorrinos , Humanos , Microsomas Hepáticos/efectos de los fármacos , Microsomas Hepáticos/enzimología , Inhibidores de Proteínas Quinasas/metabolismo , Inhibidores de Proteínas Quinasas/uso terapéutico , Pirazinas/metabolismo , Pirazinas/uso terapéutico , Conejos , Quinasas Asociadas a rho/metabolismo
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