Your browser doesn't support javascript.
loading
Mostrar: 20 | 50 | 100
Resultados 1 - 3 de 3
Filtrar
Más filtros










Base de datos
Intervalo de año de publicación
1.
Bioorg Med Chem Lett ; 17(24): 6910-3, 2007 Dec 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-17976987

RESUMEN

Several P4 domain derivatives of the general d-phenylglycinamide-based scaffold (2) were synthesized and evaluated for their ability to bind to the serine protease factor Xa. Some of the more potent compounds were evaluated for their anticoagulant effects in vitro. A select subset containing various P1 indole constructs was further evaluated for their pharmacokinetic properties after oral administration to rats.


Asunto(s)
Antitrombina III/síntesis química , Antitrombina III/farmacología , Glicina/análogos & derivados , Anticoagulantes/síntesis química , Anticoagulantes/química , Anticoagulantes/farmacología , Antitrombina III/química , Cristalografía por Rayos X , Factor Xa/química , Factor Xa/metabolismo , Glicina/síntesis química , Glicina/química , Glicina/farmacología , Humanos , Modelos Moleculares , Estructura Molecular , Unión Proteica , Relación Estructura-Actividad
3.
Bioorg Med Chem Lett ; 15(21): 4838-41, 2005 Nov 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-16140530

RESUMEN

Several non-amidino S1 derivatives of the 1,2-diaminobenzene-based scaffold (4) were synthesized and evaluated for their ability to bind to the active site and inhibit the human protease factor Xa. A subset of these compounds were also evaluated for their anticoagulant effects in human plasma as measured by prothrombin time (PT).


Asunto(s)
Anticoagulantes/síntesis química , Derivados del Benceno/síntesis química , Inhibidores del Factor Xa , Anticoagulantes/farmacología , Derivados del Benceno/farmacología , Sitios de Unión , Coagulación Sanguínea/efectos de los fármacos , Factor Xa/metabolismo , Humanos , Modelos Moleculares , Inhibidores de Proteasas/síntesis química , Inhibidores de Proteasas/farmacología , Unión Proteica , Tiempo de Protrombina , Relación Estructura-Actividad
SELECCIÓN DE REFERENCIAS
DETALLE DE LA BÚSQUEDA
...