1.
ChemMedChem
; 5(2): 200-5, 2010 Feb 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-20039359
Asunto(s)
Acetamidas/química , Anticonvulsivantes/química , Indoles/química , Glicoproteínas de Membrana/metabolismo , Proteínas del Tejido Nervioso/metabolismo , Convulsiones/tratamiento farmacológico , Acetamidas/farmacocinética , Animales , Anticonvulsivantes/farmacocinética , Modelos Animales de Enfermedad , Levetiracetam , Ligandos , Glicoproteínas de Membrana/antagonistas & inhibidores , Ratones , Proteínas del Tejido Nervioso/antagonistas & inhibidores , Piracetam/análogos & derivados , Piracetam/química , Piracetam/farmacología , Pirrolidinonas/química , Pirrolidinonas/farmacología , Ratas , Vesículas Sinápticas/metabolismo
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(8): 2675-8, 2008 Apr 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-18359633
RESUMEN
SAR around alkyne-quinuclidine derivatives allowed the discovery of highly potent muscarinic antagonists displaying interesting preferential slow off-rates from the M3 receptor.
Asunto(s)
Alquinos/química , Antagonistas Muscarínicos/síntesis química , Antagonistas Muscarínicos/farmacología , Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica/tratamiento farmacológico , Quinuclidinas/síntesis química , Quinuclidinas/farmacología , Antagonistas Colinérgicos/química , Estructura Molecular , Antagonistas Muscarínicos/química , Antagonistas Muscarínicos/uso terapéutico , Quinuclidinas/química , Quinuclidinas/uso terapéutico , Receptor Muscarínico M2/metabolismo , Receptor Muscarínico M3/metabolismo , Relación Estructura-Actividad
3.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(2): 373-7, 2006 Jan 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-16275087
RESUMEN
The synthesis and biological evaluation of a novel family of M(3) muscarinic antagonists are described. A systematic modification of the substituents to a novel alkyne-quinuclidine scaffold yielded original compounds displaying potent in vitro anticholinergic properties.