1.
Chem Commun (Camb)
; 53(51): 6864-6867, 2017 Jun 22.
Artículo
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| ID: mdl-28604852
RESUMEN
A novel 2-(furan-2-yl)-4-(pyridin-2-yl)-5H-indeno[1,2-b]pyridin-5-one (TI-1-190) was synthesized using a simple microwave-assisted method and its mode of action was systematically characterized. It is a DNA intercalative human topoisomerase IIα catalytic inhibitor with much stronger activity and less DNA toxicity than etoposide, a topoisomerase II poison. TI-1-190 displays caspase 3-independent anticancer activity, unlike etoposide.
Asunto(s)
Antineoplásicos/farmacología , Caspasa 3 , Sustancias Intercalantes/farmacología , Proteínas de Unión a Poli-ADP-Ribosa/antagonistas & inhibidores , Inhibidores de Topoisomerasa II/farmacología , Antineoplásicos/síntesis química , Antineoplásicos/química , Apoptosis/efectos de los fármacos , Biocatálisis , Caspasa 3/metabolismo , Línea Celular Tumoral , Proliferación Celular/efectos de los fármacos , ADN-Topoisomerasas de Tipo II/metabolismo , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales , Humanos , Sustancias Intercalantes/síntesis química , Sustancias Intercalantes/química , Células MCF-7 , Estructura Molecular , Proteínas de Unión a Poli-ADP-Ribosa/metabolismo , Relación Estructura-Actividad , Inhibidores de Topoisomerasa II/síntesis química , Inhibidores de Topoisomerasa II/química
2.
Bull Environ Contam Toxicol
; 76(2): 341-8, 2006 Feb.
Artículo
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| ID: mdl-16468016