RESUMEN
The mechanochemical preparation of solid compositions of praziquantel with plant saponin (glycyrrhizic acid disodium salt) is described. The study of a number of physicochemical parameters showed that dissolving solid compositions in water is accompanied by the inclusion of praziquantel molecules into micelles, which are formed in the solution of the glycyrrhizic acid disodium salt. Using the opisthorchiasis model caused by Opisthorchis felineus, we found a 4- to 11-fold increase in the anthelmintic activity of praziquantel in the composition as compared to the official praziquantel. According to the pharmacokinetic data, the use of the composition increased the bioavailability of praziquantel 3 times.
Asunto(s)
Antiplatelmínticos/síntesis química , Antiplatelmínticos/farmacología , Ácido Glicirrínico/química , Fenómenos Mecánicos , Opistorquiasis/tratamiento farmacológico , Praziquantel/síntesis química , Praziquantel/farmacología , Animales , Antiplatelmínticos/farmacocinética , Antiplatelmínticos/uso terapéutico , Disponibilidad Biológica , Fenómenos Químicos , Técnicas de Química Sintética , Cricetinae , Praziquantel/farmacocinética , Praziquantel/uso terapéuticoAsunto(s)
Galactanos/química , Larix , Óxidos de Nitrógeno/farmacocinética , Animales , Permeabilidad Capilar/efectos de los fármacos , Espectroscopía de Resonancia por Spin del Electrón , Radicales Libres/farmacocinética , Galactanos/farmacocinética , Absorción Gastrointestinal/efectos de los fármacos , Masculino , Estructura Molecular , Óxidos de Nitrógeno/química , Permeabilidad , Ratas Wistar , Solubilidad , Soluciones , Marcadores de SpinAsunto(s)
Aspirina/administración & dosificación , Composición de Medicamentos/métodos , Galactanos/química , Larix/química , Agregación Plaquetaria/fisiología , Úlcera/inducido químicamente , Animales , Aspirina/efectos adversos , Aspirina/química , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Galactanos/efectos adversos , Sustancias Macromoleculares/efectos adversos , Sustancias Macromoleculares/síntesis química , Masculino , Agregación Plaquetaria/efectos de los fármacos , Inhibidores de Agregación Plaquetaria/administración & dosificación , Inhibidores de Agregación Plaquetaria/síntesis química , Ratas , Ratas Wistar , Solubilidad , Estrés Mecánico , Úlcera/prevención & controlAsunto(s)
Antibacterianos/farmacología , Nanoestructuras/química , Dióxido de Silicio/química , Animales , Antibacterianos/síntesis química , Química Farmacéutica , Modelos Animales de Enfermedad , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Diseño de Fármacos , Escherichia coli/efectos de los fármacos , Ratones , Ratones Endogámicos C57BL , Pseudomonas aeruginosa/efectos de los fármacos , Pseudomonas aeruginosa/patogenicidad , Sepsis/tratamiento farmacológico , Sepsis/microbiología , Sepsis/mortalidad , Staphylococcus aureus/efectos de los fármacosRESUMEN
This work was undertaken partly with financial support of the RBRF of the Ministry of Science of the Russian Government (N95-03-09682a) and partly with financial support of the Ministry of Education, Science, Sports and Culture (MONBUSHO) of the Government of Japan.Sols of hydrated aluminium oxide, hydrated zirconium oxide and their mixtures were investigated during the xerogel-amorphous-product-crystalline-product transition by SAXS using synchrotron radiation. In the different temperature regions certain changes in structure and morphology were observed. Some correlation between the characteristics of the initial sols and their mixtures (the size and shape of the pores) was observed. In the temperature region 298-1173 K the characteristics of the mixed sol are defined by the characteristics of the initial sols.
