1.
Bioorg Med Chem Lett
; 25(14): 2809-12, 2015 Jul 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-25987372
RESUMEN
The discovery, synthesis, and characterization of 9H-carbazole-1-carboxamides as potent and selective ATP-competitive inhibitors of Janus kinase 2 (JAK2) are discussed. Optimization for JAK family selectivity led to compounds 14 and 21, with greater than 45-fold selectivity for JAK2 over all other members of the JAK kinase family.
Asunto(s)
Amidas/química , Janus Quinasa 2/antagonistas & inhibidores , Inhibidores de Proteínas Quinasas/química , Amidas/metabolismo , Amidas/farmacología , Sitios de Unión , Carbazoles/química , Línea Celular Tumoral , Proliferación Celular/efectos de los fármacos , Cristalografía por Rayos X , Humanos , Janus Quinasa 1/antagonistas & inhibidores , Janus Quinasa 1/metabolismo , Janus Quinasa 2/metabolismo , Janus Quinasa 3/antagonistas & inhibidores , Janus Quinasa 3/metabolismo , Simulación de Dinámica Molecular , Unión Proteica , Inhibidores de Proteínas Quinasas/metabolismo , Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología , Estructura Terciaria de Proteína , Relación Estructura-Actividad
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 21(5): 1425-8, 2011 Mar 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-21282055
RESUMEN
SAR studies of pyrrolo[1,2-f]triazines as JAK2 inhibitors is presented. Achieving JAK2 inhibition selectively over JAK3 is discussed.
