1.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(19): 3277-80, 2003 Oct 06.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-12951108
RESUMEN
A series of substituted naphthyl containing chiral [2.2.1] bicycloheptanes were prepared utilizing asymmetric Diels-Alder chemistry. This paper describes structure-activity relationships in this series. The N-methyl 2-naphthyl analogue (16d) and its des-methyl analogue (17d) are active triple re-uptake inhibitors both in vivo and in vitro.
Asunto(s)
Antidepresivos/química , Compuestos Bicíclicos con Puentes/química , Depresión/tratamiento farmacológico , Inhibidores de la Captación de Neurotransmisores/química , Animales , Antidepresivos/metabolismo , Antidepresivos/uso terapéutico , Sitios de Unión/efectos de los fármacos , Sitios de Unión/fisiología , Compuestos Bicíclicos con Puentes/metabolismo , Compuestos Bicíclicos con Puentes/uso terapéutico , Depresión/metabolismo , Ratones , Inhibidores de la Captación de Neurotransmisores/metabolismo , Inhibidores de la Captación de Neurotransmisores/uso terapéutico , Sinaptosomas/efectos de los fármacos , Sinaptosomas/metabolismo
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 12(17): 2367-70, 2002 Sep 02.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-12161135
RESUMEN
Several isoquinoline-based templates were identified from the studies of the conformational effects of the diketopiperazine structures for PAI-1 inhibition. Moderate to good activity was retained with the elimination of unattractive characteristics in the diketopiperazine template.
