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Metallomics ; 4(9): 979-87, 2012 Aug.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-22820831

RESUMEN

Several new R(2)eddp (R = i-Pr, i-Bu; eddp = ethylenediamine-N,N'-di-3-propionate) esters and corresponding platinum(ii) and platinum(iv) complexes of the general formula [PtCl(n)(R(2)edda-type)] (n = 2, 4) were synthesized and characterized by spectroscopic methods (IR, (1)H and (13)C NMR) and elemental analysis. The crystal structure of platinum(iv) complex [PtCl(4){(c-Pe)(2)eddip}] (3a) was resolved and is given herein. Ligand precursors, platinum(ii), and platinum(iv) complexes were tested against eight tumor cell lines (CT26CL25, HTC116, SW620, PC3, LNCaP, U251, A375, and B16). Selectivity in the action of those compounds between tumor and two normal primary cells (fibroblasts and keratinocytes) are discussed. A structure-activity relationship of these compounds is discussed. Furthermore, cell cycle distribution, induction of necrosis, apoptosis, autophagy, anoikis, caspase activation, ROS, and RNS are presented on the cisplatin-resistant colon carcinoma HCT116 cell line.


Asunto(s)
Apoptosis/efectos de los fármacos , Caspasas/metabolismo , Neoplasias del Colon/enzimología , Neoplasias del Colon/patología , Resistencia a Antineoplásicos/efectos de los fármacos , Compuestos Organoplatinos/farmacología , Animales , Línea Celular Tumoral , Supervivencia Celular/efectos de los fármacos , Cisplatino/química , Cisplatino/farmacología , Cisplatino/toxicidad , Humanos , Ligandos , Ratones , Conformación Molecular , Compuestos Organoplatinos/química , Compuestos Organoplatinos/toxicidad , Estrés Oxidativo/efectos de los fármacos , Especies de Nitrógeno Reactivo/metabolismo , Especies Reactivas de Oxígeno/metabolismo
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