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Sci Rep ; 7(1): 12483, 2017 10 02.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-28970561

RESUMEN

Evolution of resistance among insects to action of pesticides has led to the discovery of several insecticides (neonicotinoids and organophosphates) with new targets in insect nervous system. Present study evaluates the mode of inhibition of acetylchlonesterase (AChE), biochemical efficacy, and molecular docking of 2,3-dimethylmaleic anhydride, against Periplaneta americana and Sitophilus oryzae. The knockdown activity of 2,3-dimethylmaleic anhydride was associated with in vivo inhibition of AChE. At KD99 dosage, the 2,3-dimethylmaleic anhydride showed more than 90% inhibition of AChE activity in test insects. A significant impairment in antioxidant system was observed, characterized by alteration in superoxide dismutase and catalase activities along with increase in reduced glutathione levels. Computational docking programs provided insights in to the possible interaction between 2,3-dimethylmaleic anhydride and AChE of P. americana. Our study reveals that 2,3-dimethylmaeic anhydride elicits toxicity in S. oryzae and P. americana primarily by AChE inhibition along with oxidative stress.


Asunto(s)
Acetilcolinesterasa/química , Inhibidores de la Colinesterasa/farmacología , Proteínas de Insectos/antagonistas & inhibidores , Insecticidas/farmacología , Anhídridos Maleicos/farmacología , Periplaneta/efectos de los fármacos , Gorgojos/efectos de los fármacos , Acetilcolinesterasa/genética , Acetilcolinesterasa/metabolismo , Secuencia de Aminoácidos , Animales , Catalasa/antagonistas & inhibidores , Catalasa/metabolismo , Dominio Catalítico , Inhibidores de la Colinesterasa/química , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Expresión Génica , Glutatión/antagonistas & inhibidores , Glutatión/metabolismo , Proteínas de Insectos/química , Proteínas de Insectos/genética , Proteínas de Insectos/metabolismo , Insecticidas/química , Cinética , Anhídridos Maleicos/química , Simulación del Acoplamiento Molecular , Sistema Nervioso/efectos de los fármacos , Sistema Nervioso/enzimología , Oryza/parasitología , Estrés Oxidativo/efectos de los fármacos , Periplaneta/enzimología , Periplaneta/genética , Periplaneta/crecimiento & desarrollo , Unión Proteica , Conformación Proteica en Hélice alfa , Conformación Proteica en Lámina beta , Dominios y Motivos de Interacción de Proteínas , Alineación de Secuencia , Homología de Secuencia de Aminoácido , Superóxido Dismutasa/antagonistas & inhibidores , Superóxido Dismutasa/metabolismo , Termodinámica , Gorgojos/enzimología , Gorgojos/genética , Gorgojos/crecimiento & desarrollo
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