Latenciação e formas avançadas de transporte de fármacos / Latentiation and advanced drug trasnport forms

O processo de modificação molecular denominado latenciação é revisto, apresentando formas avançadas no transporte de fármacos, utilizando macromoléculas como transportadores e sistemas de liberação sítio-específica como: CDS (Chemical Delivery Systm), ADEPT (Antibody-Directed Enzyme Prodrug Therapy), GDEPT/ VDEPT (Gene-Directed Enzyme Produg Therapy/Vrus-Directed Enzyme Prodrug Therapy), ODDS (Osteotropic Drug Delivery System), PDEPT (Polymer-Directed Enzyme Prodrug Therapy), PELT (Polymer - Enzyme Liposome Therapy) e LEAPT (Lectin-Directed Enzyme-Activated Prodrug Therapy)

Atividade antiedema do pró-farmaco polimérico PDC-70 derivado do diclofenaco / Antiedema activity of the PDC-70 polymeric prodrug derived from the diclofenac

O pró-fármaco polimérico PDC-70 derivado do diclofenaco apresentou atividade antiedematogênica, quando administrado por via intramuscular em ratos. Além disso, produziu atividade superior à do diclofenaco de sódio. Esses resultados são promissores e indicam atividade antiinflamatória para o pró-fármaco polimérico PDC-70.

Diminuiçäo da atividade mutagênica do pró-fármaco NFOH-121 em relaçäo ao nitrofural (nitrofurazona) / Decreased mutagenic activity of the prodrug NFOH-121 related to nitrofurazona

A doença de Chagas representa um sério problema de saúde em pelo menos 17 países do continente americano. Cerca de 100 milhöes de pessoas vivem sob o risco de contrair doença e 16-18 milhöes já estäo infectadas. No Brasil, pelo menos 10 por cento das pessoas infectadas desenvolvem enfermidades cardíacas severas ou doenças digestivas crônicas. Os custos médicos para seu tratamento obrigatório podem atingir 250 milhöes de dólares por ano e somente dois fármacos estäo disponíveis: nifurtimox e benznidazol, ambos usados na fase aguda da doença. No Brasil, somente o benznidazol está disponível no mercado. Estudos recentes mostraram que o pró-fármaco NFOH-121 tem atividade antichagásica superior à da molécula matriz (nitrofurazona). No presente trabalho nós estudamos os efeitos tóxicos(mutagênicos) do pró-fármaco usando teste de Ames e cepas TA102 e TA98 de Salmonella typhimurium. Os resultados mostraram que a modificaçäo molecular efetuada na nitrofurazona(pró-fármaco NFOH-121 diminuíram a açäo mutagênica em 300-400 por cento. O composto NFOH-121 é um potencial fármaco antichagásico que deverá ser submetido aos testes pré-clínicos e clínicos.