1.
Bioorg Med Chem Lett
; 12(19): 2719-22, 2002 Oct 07.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-12217362
RESUMEN
A series of novel spiroether-based neurokinin-1 (NK(1)) antagonists is described. The effect of modifications to the spiroether ring and aromatic substituents are discussed, leading to the identification of compounds with high affinity and excellent CNS penetration.
Asunto(s)
Éteres/síntesis química , Éteres/farmacología , Antagonistas del Receptor de Neuroquinina-1 , Compuestos de Espiro/síntesis química , Compuestos de Espiro/farmacología , Animales , Antieméticos/síntesis química , Antieméticos/farmacología , Conducta Animal/efectos de los fármacos , Unión Competitiva/efectos de los fármacos , Células CHO , Cricetinae , Perros , Hurones , Gerbillinae , Humanos , Ratas
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 12(18): 2515-8, 2002 Sep 16.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-12182850
RESUMEN
A series of novel spiroketal-based NK(1) antagonists is described. The effect of modifications to the spiroether ring and aromatic substituents are discussed, leading to the identification of compounds with high affinity and excellent CNS penetration.